1. Клиническая фармакология: предмет, структура, задачи и роль в медицине


Избирательное (селективное) действие



бет18/144
Дата17.09.2024
өлшемі0,76 Mb.
#204496
1   ...   14   15   16   17   18   19   20   21   ...   144
Байланысты:
клин фарммм (копия)

Избирательное (селективное) действие-это действие терапевтических доз лекарств на специфические рецепторы. Например, действие сальбутамола на β2-адренорецепторы. Следует иметь в виду, что селективность лекарств относительна, при повышении дозы она исчезает.
3. Местное, резорбтивное.
Местное действие препарата осуществляется до его всасывания в кровь (например, мази).
Резорбтивное (системное) действие развивается после всасывания препарата в кровь. Таким действием обладает подавляющее большинство лекарств.
Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику
I. Внешние факторы
1. Окружающая среда:
• сезон (летом после приема тетрациклина возможны солнечные ожоги (препарат повышает чувствительность кожи к ультрафиолету));
• температура окружающей среды (в жаркую погоду проявляется более сильное действие лекарств, угнетающих ЦНС);
• парциальное давление О2 (вызываемая эпинефрином (адреналином) тахикардия лучше переносится при высоком парциальном давлении О2).
2. Свойства лекарств:
o растворимость (растворимый Ва2СО3 ядовит, а нерастворимый Ва2SО4 не ядовит);
o радикалы (замещение СН3- группы при атоме азота в молекуле морфина на -СН2-СН=СН2- группу (налоксон) приводит к появлению у вещества антагонистических к морфину свойств);
o изомерия (левовращающий изомер пропранолола (анаприлина) в 40–60 раз более сильнодействующий, чем правовращающий);
o полярность (полярные молекулы обычно плохо растворимы в липидах мембран, поэтому плохо всасываются и плохо проникают через мембраны клеток).
3. Поступление лекарств в организм:
o лекарственная форма (лекарство в жидкой форме обладает большей биодоступностью, эффект начинается быстрее, и он более выражен);
o путь введения (при внутривенном введении ЛС действует быстрее и сильнее, чем при приеме через рот, длительность его действия короче);
o доза (с увеличением дозы (до определенного предела) возрастает сила действия лекарств);
o комбинация лекарств (возможно ослабление, суммирование, усиление действия комбинируемых лекарств, а иногда усиление одних и ослабление других эффектов лекарств); o длительность введения (при длительном применении барбитуратов их эффект снижается, так как ускоряется их метаболизм в печени).
II. Внутренние факторы
1. Биологический объект:
• видовые особенности (кролики легко переносят смертельные для человек дозы атропина);
• этнические особенности (у лиц монголоидной расы чаще встречается недостаточность алкоголь дегидрогеназы и, как следствие, их чувствительность к этанолу выше, чем у европейцев);
• возраст (у новорожденных и детей раннего возраста низка способность печени метаболизировать ЛС, не полностью функционируют почки и содержание жидкости в организме больше, чем у взрослых; у лиц старческого возраста метаболизм ЛС снижен, с возрастом снижается также функция почек);
• пол (элиминация многих лекарств у мужчин происходит быстрее, чем у женщин, так как считается, что мужские половые гормоны активируют ферменты печени);
• генотип (у людей с дефектной (малоактивной) псевдохолинэстеразой остановка дыхания после введения им миорелаксанта суксаметония(дитилина) длится не 2–3 мин, как у большинства больных, а 2–3 ч и более из-за резкого снижения скорости разрушения суксаметония(идиосинкразия));
• фенотип (у тучных людей липофильные лекарства (фенобарбитал и др.) кумулируются в большей степени, чем у худощавых).
1. Физиология организма:
o питание (продукты питания могут оказывать значительное влияние на фармакокинетикупрепарата, чаще всего замедляют и уменьшают всасывание ЛС);
o беременность (многие препараты, проникающие через плацентарный барьер, могут влиять на развитие плода);
o лактация (антибиотики, применяемые матерью, с молоком получает и ребенок, что может, например, вызвать у него дисбактериоз);
o стресс (возбужденные люди наиболее чувствительны к веществам возбуждающего действия);
o циркадные ритмы (сульфаниламиды медленнее выводятся почками ночью, когда снижается рН мочи).
2. Патологические состояния:
o заболевания (у больных с циррозом печени такие препараты, как барбитураты и аминазин, могут вызывать необычно длительный эффект);
o алкоголизм (спирт этиловый усиливает действие на ЦНС анксиолитиков, противосудорожных средств и антидепрессантов);
o курение (биотрансформация многих лекарств в организме курильщиков осуществляются быстрее (снижение эффективности комбинированных оральных контрацептивов у курящих женщин)).




Достарыңызбен бөлісу:
1   ...   14   15   16   17   18   19   20   21   ...   144




©engime.org 2024
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет