Нифедипин — активный системный арте- риолярный дилататор, вызывающий лишь не- значительный негативный инотропный эффект и практически не имеющий антиаритмических свойств.
Фармакокинетика. Сбелками плазмы крови связывается около 90
% принятой дозы нифедипина. Однако он значительно менее ли- пофилен и в меньшей степени, чем верапамил,
проникает в ткани. При внутривенном введении Т1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения — 3,9 л/кг, а плазменный клиренс — 0,9 л/мин, постоянная концентрация — 17 нг/мл.
назначают в суточной дозе 20-30 мг однократно, через 7-14 дней дозу увеличивают до 60-90 мг один раз в сутки.
Верапамил относится к производным фе- нилалкиламинов, оказывает не только вазоди- латирующее, но и выраженное отрицательное инотропное действие и урежает ЧСС. АД под влиянием препарата в обычных дозах снижа- ется незначительно.
рушениями ритма.
При внутривенном введении максимальный гипотензивный эффект развивается через 5 мин, пик депрессии АВ-проведения наступает через 10–15 мин и длится в течение 6 ч. При приеме препарата внутрь действие начинается через 1–2 ч и совпадает с максимумом концентрации в крови.
Фармакокинетика.Несмотрянахоро- шую абсорбцию из ЖКТ при приеме внутрь (до 95 %) биодоступность препарата низка и состав- ляет 10–20
%. Это объясняют высокой степенью связывания препарата с белками плазмы (α1-кис- лым гликопротеидом и альбумином в среднем 90 %),
Циннаризин относится к антагонистам каль- ция группы В, блокирующим вход кальция в клет- ку лишь на 60–70 %. Они используются преиму- щественно в неврологической клинике, у боль- ных с цереброваскулярной недостаточностью.
Дилтиазем — производное бензотиазепи- на — является новым типом антагонистов каль- ция. Препарат ингибирует поступление кальция в клетки гладкой мускулатуры, блокируя мед- ленные кальциевые каналы. Фармакокинетика. Принятый пер- орально дилтиазем всасывается почти полнос- тью. Из-за особенностей метаболизма его био- доступность равна приблизительно 45 % (см. табл. 10.9). Около 80 % дилтиазема находятся в плазме в связанном виде, но только 40 % свя- заны с альбумином.
назначают однократно в дозе 120-180 мг в сутки, через 7 дней дозу при необходимости увеличивают до 240 мг в сутки, в дальнейшем возможно повышение суточной дозы до 360-480 мг разделенной на 2 приема.
Амлодипин — антагонист кальция III поколения.
Фармакокинетика. Биодоступность амлодипина составляет 60–65
%. Всасывание происходит медленно, пик концентрации в кро- ви достигается в пределах 6–12 ч. В крови он на 97,5 % связан с белком. назначают в начальной дозе 5 мг в сутки однократно (у пожилых - 2,5 мг), при необходимости увеличивают дозу до 10 мг.