1. Клиническая фармакология: предмет, структура, задачи и роль в медицине
Классификация средств, влияющих на ренин– ангиотензин – альдостероновую систему. Основные фармакодинамические эффекты, побочные эффекты, противопоказания
жүктеу/скачать 0,76 Mb.
|
клин фарммм (копия)
Классификация средств, влияющих на ренин– ангиотензин – альдостероновую систему. Основные фармакодинамические эффекты, побочные эффекты, противопоказания.В клубочке нефрона находится юкстагломерулярный аппарат (ЮГА), который при определенных условиях секретирует фермент ренин. К таким условиям относятся понижение почечного кровотока, активация симпатических нервов, снижение содержания ионов натрия, повышенная продукция простагландинов. Под влиянием ренина образуется ангиотензин-I (АТ-I) переходящий в ангиотензин-II (АТ-II) с помощью ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). АТ-II оказывает действие на специфические АТ-рецепторы. На уровне эндотелия стимуляция АТ- рецепторов приводит к повышению количества внутриклеточного Ca2+, что вызывают выраженное сокращение гладкомышечных клеток сосудов. Системе РААС отводится большая роль в патогенезе гипертонической болезни. Система включается постепенно, но дает очень стабильное повышение артериального давления. Классификация А. Ингибиторы синтеза ангеотензина II (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента) Содержащие SH-группу: Каптоприл; зофеноприл Содержащие карбоксильную группу: Эналаприл; эналаприлат; лизиноприл, периндоприл, рамиприл, спираприл, трандолаприл, квинаприл, цилазаприл Содержащие фосфонильную группу: Фозинроприл Механизм действия: а) Связывают ионы цинка в активном центре АПФ, блокируется фермент, уменьшается образование АТ-II; в результате уменьшается его прямое влияние на сосуды, уменьшается выделение норадреналина, уменьшается ОПС, снижается задержка Na+ и воды, что приводит к снижению ОЦК. Наблюдается выраженное гипотензивное действие. б) За счет уменьшение ОПС происходит уменьшение пред- и постнагрузки на сердце, что дает возможность применять препараты в комплексном лечении застойной сердечной недостаточности. иАПФ оказывают благоприятное влияние на сердце, улучшают почечный кровоток. Могут оказывать защитное действие в отношении сосудистой стенки. Побочные эффекты: избыточная гипотензия при повышенных дозах иАПФ, сухой кашель, кожные высыпания, ангионевротический отёк, лейкопения, искажение или потеря вкуса, у больных со стенозом почечных артерий – ухудшение функций почек, головокружение, головная боль, гиперкалемия. Противопоказания: нарушение дыхательной функции, беременность. Б. Блокаторы ангеотензивных рецепторов (АТ1) Лозартан; Валсартан Кандесартан ● Телмисартан Механизм действия: уменьшают систолическое и диастолическое АД, снижают ЧСС, уменьшают гипертрофию левого желудочка и крупных сосудов, улучшают почечный кровоток, оказывают нефропротекторное действие. Побочные эффекты: гиперкалиемия, ухудшение функции почек, головная боль, головокружение, общая слабость Противопоказания: беременность, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий В. Ингибиторы ренина Алискирен Комбинированные препараты: Алискирен + гидрохлортиазид (Ко-расилез) Алискирен + валсартан (Расилез дио) Механизм действия: 1) блокирует превращение ангиотензиногена в ангиотензин I; 2) оказывает ренопротективный эффект Стойкий эффект развивается через 2 недели. Побочные эффекты: гиперкалиемия, диарея, кожная сыпь, нарушение функции почек Противопоказания: беременность, тяжелые нарушения функций печени и почек Г. Ингибиторы вазопептида Омапатрилат Механизм действия: блокирует вазопептидазы, препятствует протеолизу натрийуретических пептидов, брадикинина и адреномедуллина; обеспечивает выраженный гипотензивный эффект, улучшение почечного кровотока, рост экскреции ионов натрия и воды, тормозит продукцию коллагена фибробластами сердца и сосудов. Снижает САД и ДАД, не изменяет ЧСС. Эффективен при ИБС и ХСН (снижение летальности, рост толерантности к физической нагрузке, улучшение ФК). Побочные эффекты: головная боль, ангионевротический отек, кашель, кожные высыпания Противопоказания: беременность жүктеу/скачать 0,76 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|