Механизмдействия Имидазолиновые рецепторы локализуются как в ЦНС (в ядрах ретикулярной формации, ростральной вентролатеральной области продолговатого мозга) - подтип 1, так и на периферии (например, в почках, поджелудочной железе) - подтип 2.
Активация имидазолиновых рецепторов приводит к увеличению синтеза арахидоновой кислоты и ингибированию Na+/H+ ионообменных каналов. Активация центральных I1-рецепторов приводит к снижению АД и уменьшению частоты сердечных сокращений, вследствие центрального подавляющего воздействия на периферическую симпатическую нервную систему.
Фармакокинетика
Рилменидин (1-2 мг/сут однократно, Биодоступность 100% Связывание с белками плазмы 10% Т_ - около 8 ч, Основной путь элиминации - через почки в неизменном виде, Начало действия - через 1 -1,5 ч, Максимум - 2-5 ч Продолжительность - 24 ч, Нет синдрома отмены и ортостатической гипотонии)
Моксонидин (0,2-0,4 мг/сут
однократно, Биодоступность 90% Связывание с белками плазмы - 8%, T
2-3 ч, Основной путь элиминации почечная экскреция, Начало действия - 0,5 ч Максимум действия - 2-5 ч Продолжительность - 24 ч, Отсутствие толерантности при длительном применении Отсутствие синдрома отмены
Побочные эффекты, переносимость
Слабость минусового узла
нарушение синоатриального и предсердно- желудочкового проведения II и III степени;
брадикардия покоя с ЧСС менее 50 уд./мин;
злокачественные аритмии;
сердечная недостаточность III стадии;
тяжелая коронарная недостаточность;
нестабильная стенокардия;
тяжелое заболевание печени;
выраженное нарушение функции почек (СКФ менее 30 мл/мин, креатинин сыворот- ки более 1,8 мг/дл);
ангионевротический отек.
Побочные действия. Вначале часто сообщается о сухости во рту, утомляемости и го- ловной боли, иногда — о головокружении, нару- шениях сна и ощущении слабости в ногах.
