I. нефрондағы локализациясы және әрекет ету сипаты бойынша:
1. Карбоангидраза ингибиторлары (түтіктердің проксимальды бөліміне әсер етеді): ацетазоламид, метазоламид.
2. Ілмекті диуретиктер (Генле ілмегінің көтерілетін бөлігіне әсер етеді): фуросемид, буметанид, торасемид.
3. Тиазид және тиазид тәрізді диуретиктер (дистальді бүйрек түтікшелерінің бастапқы бөлігіне әсер ететін): гидрохлоротиазид, бендрофлуметиазид, хлорталидон, индапамид, ксипамид, метолазон.
4. Калий сақтайтын диуретиктер (дистальды бөлімге әсер етеді
Гепабене фармакологиялық тобы және қолдануын көрсетіңіз
Фармакалогиялық тобы;
Бауыр және өт шығару жолдары ауруларын емдеуге арналған препараттар. Гепатопротекторлық және холеретикалық әсері бар Фитопрепарат(является комбинированным препаратом растительного происхождения, содержит экстракт дымянки лекарственной и экстракт расторопши пятнистой.)
АТХ коды А 05ВА
Гепабене® өсімдік тестес біріктірілген препарат болып табылады, құрамында дәрілік көгілдір сығындысы және шұбар алатікен құрғақ сығындысы бар.
Дәрілік көгілдір сығындысы құрамында алкалоид фумарин бар. Фумариннің әрекет ету механизмі Одди сфинктерінің және өт түтіктерінің түйілуін тойтаруға және соған орай өт шығару жолдарының дискенезиясы мен холестазды жоя отырып, ішекке өт пассажының үлкеюіне негізделеді. Сонымен қатар, кері байланыс механизмі арқылы фумарин ішекте холестериннің сіңірілуін, өтке холестериннің секрециясын төмендетеді, бұл өттің литогенділігін азайтады.
Алатікен жемісі сығындысының құрамында силимарин бар. Оның механизмі бауыр тінінде бос радикалдардың байланысу жолымен липидтердің асқын тотықты тотығуының тежелуімен негізделеді. Силимарин гепатоцидтердің жасушалық жарғақшасын тұрақтандырады, ақуыз бен фосфолипидтердің синтездерін көтермелейді, бауыр жасушаларының қалпына келтірілуіне ықпал етеді, токсиндердің жасушаішілік түсуінің алдын алады, осылайша, гепатопротективті, антиоксидантты және микроциркуляцияны жақсартатын әсерін көрсетеді. Клиникалық тұрғыдан алғанда бұл әсерлер бауырдың қызметтік жағдайы көрсеткіштерінің қалыпқа келуімен байқалады. Препарат түрлі созылмалы патологиялық жағдайларда бауыр қызметін қалыпқа келтіреді.
Қолданылуы
Кешенді ем құрамында
- өт шығару жолдары дискинезиясында, оның ішінде холецистэктомиядан кейін
- созылмалы гепатиттерде
- бауырдың созылмалы уытты зақымдалуында
Қолдану тәсілі және дозалары
Гепабене® капсулаларын тамақ ішу барысында, шайнамай, азғантай мөлшердегі сумен ішке қабылдайды.
Өт шығару жолдары дискинезиясы
Ересектер мен 10 жастан жоғары балаларға препаратты әдетте 1 капсуладан тәулігіне 3 рет тағайындайды. Оң жақ қабырғаның астында ауырлық сезінген жағдайда түнде ұйықтар алдында қосымша препараттың 1 капсуласын қабылдау ұсынылады.
Ең жоғарғы тәуліктік дозасы – 2 капсуладан тәулігіне 3 рет (6 капсула). Емдеу курсының орташа ұзақтығы – 1 ай.
6-дан 10 жасқа дейінгі балаларға 10 күн бойы 1 капсуладан тәулігіне 2 рет.
Созылмалы гепатиттер және бауырдың созылмалы уытты зақымданулары
Гепабене® 1-3 ай бойына 1 капсуладан тәулігіне 3 рет тағайындалады.
Жағымсыз әсерлері
Кейде
- азғантай іш жүргізетін әсер
- азғантай диуретикалық әсер
Сирек
- жүрек айну, диспепсия, диарея
- аллергиялық реакциялар (бөртпе, қышыну)
Өте сирек
- вестибулярлы бұзылулары бар науқастарда бас айналуы, алопеция
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың компоненттеріне жоғары жеке сезімталдық
- өт-тас ауруы
- бауыр мен өт шығару жолдарында жедел қабыну аурулары
- 6 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Бір мезгілде Гепабене және:
- пероральді контрацептивтер мен гормонды орын басатын емге қолданылатын препараттарды қолданғанда соңғыларының әсері төмендеуі мүмкін;
- силимарин цитохрома Р 450 жүйесіне басатын әсер ететіндіктен, диазепам, алпрозолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин сияқты дәрілердің әсерін күшейтуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік кезінде қолданылуы туралы деректер жоқ. Егер ықтимал пайдасы төнетін қауіптен асатын болса ғана, жүктілік және лактация кезінде Гепабене® қолдану мүмкіндігі бар.
Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Әсер етпейді
Артық дозалануы
Анықталған жоқ. Артық дозаланған жағдайда асқазанды шаю және симптоматикалық ем көрсетілген.
1
1
3
Эссенциале фармакологиялық тобы және қолдануын көрсетіңіз
Фармакотерапиялық тобы
Бауыр ауруларын емдеуге арналған препараттар.Липотропты фосфолипидтер. Гепатопротектор
АТХ коды A05ВА
Қолданылуы
Кешенді ем құрамында
- бауырдың майлы дистрофиясында (стеатоз)
- жедел және созылмалы гепатитте
- бауырдың алкогольді ауруында
- бауыр дәрілерден зақымданғанда
- уытты гепатитте
- бауыр циррозында
- бауыр энцефалопатиясында
- холестазда және өт тастарының қайталап түзілуінің алдын алуға
- жүкті әйелдердің гестозында бауырдың атқаратын қызметіне жүргізілген сынамада айқын өзгерулер бар болғанда
Жағымсыз әсерлері
Өте сирек
- экзантема немесе бөртпе, есекжем түріндегі аллергиялық реациялар
Жиілігі белгісіз
- қышыну
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- фосфатидилхолинге және/немесе препарат компоненттерінің біріне жоғары сезімталдық
- 3 жасқа дейінгі балалар, оның ішінде құрамында бензил спирті болғандықтан, жаңа туған және шала туған нәрестелерге
- лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Эссенциале® Н антикоагулянттармен дәрілік өзара әрекеттесуі мүмкін. Сол себепті антикоагулянттың дозасын реттеп отыру керек.
Бір мезгілде қабылдаған жағдайда, емделуші дәрігерден кеңес алуы тиіс.
Айрықша нұсқаулар
Эссенциале® Н препаратын қолданған кезде «соя бұршақтарының фосфолипидтеріне» аллергиялық реакция қаупі болуы мүмкін.
1
1
4
Пирацетам фармакологиялық тобы және қолдануын көрсетіңіз
Психоаналептиктер. Психостимуляторлар және ноотроптар. Психостимуляторлар және басқа да ноотроптар. Пирацетам. Негізгі тобы ноотропты дәрілік зат
Қолданылуы
• психоорганикалық синдромды симптоматикасына қарай емдеуде, оның ішінде егде емделушілерде жадының төмендеуі, бас айналуы, зейінді шоғырландырудың төмендеуі және жалпы белсенділік, көңіл-күйдің өзгеруі, мінез-құлықтың өзгеруі, жүріп-тұрудың бұзылуы, сондай-ақ Альцгеймер ауруы бар және альцгеймер типті сенильді деменциясы бар науқастарда;
• ишемиялық инсульттің салдарынан болған дұрыс сөйлей алмау, эмоциональді сфераның, қозғалыс және психикалық белсенділіктің (созылмалы психоорганикалық синдром) бұзылуы сияқты симптоматикасына қарай емдеуде
• моно- немесе кешенді ем ретінде кортикальді миоклонияны емдеуде
Препарат неврологиялық, психиатриялық және наркологиялық практикада қолданылады.
Неврология:
созылмалы церебральды-тамыр жеткіліксіздігі құбылыстарымен (есте сақтау, зейін, сөйлеу, бас айналу, бас ауруы) мидың тамырлы аурулары (атеросклероз, гипертониялық ауру, тамырлы паркинсонизм);
ми қан айналымының бұзылуы;
қозғалыс және психикалық белсенділікті арттыру мақсатында коматоздық жай-күйлер, мидың жарақаттары мен интоксикацияларының салдары;
интеллектуалдық-ішкі функциялардың төмендеуімен және эмоционалды-сауық саланың бұзылуымен бірге жүретін жүйке жүйесінің аурулары;
Альцгеймер ауруы және Альцгеймер сияқты қартаю деменциясы бар науқастарда симптоматикалық емдеу.
Психиатрия:
клиникалық көріністе адинамия белгілері, астеникалық және сенесто-гипохондриялық бұзылулар, идеаторлық тежелу құбылыстары басым болатын әртүрлі генездегі невротикалық және астено-динамикалық депрессиялық күйлер;
шизофрениядағы, әртүрлі этиологиядағы психорганикалық синдромдардағы, сенильді және атрофиялық процестердегі баяу апатикалық ақаулы жағдайлар;
"органикалық төмен топырақта"болатын психикалық аурулардың кешенді терапиясы;
антидепрессанттарға төзімді депрессиялық жағдайларды кешенді емдеу;
соматовегетативті, неврологиялық және психикалық асқынуларды жою немесе алдын-алу үшін антипсихотиктер мен басқа да психотропты препараттардың нашар төзімділігі;
эпилепсия.
Наркология:
алкоголизм, нашақорлық кезінде, алкогольмен, морфинмен, барбитураттармен, фенаминмен жіті улану жағдайында абстиненттік, пре - және делирийлі жай-күйлерді басу;
психикалық қызметінің тұрақты бұзылу құбылыстарымен созылмалы алкоголизм (астения, интеллектуалдық-мнестикалық бұзылулар).
Орақ жасушалы анемияны кешенді емдеуде.
Педиатрия:
қажет болса, оқу процесін тездетіп, олигофрениямен, ақыл-ой дамуының тежелуімен және церебральды сал ауруымен мидың перинаталды зақымдануының салдарын жою керек.
1
1
5
Фурасемид фармакологиялық тобы және қолдануын көрсетіңіз
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігіндегі ісіну, бауыр циррозы (әсіресе гипокалиемия және гиперальдостеронизм болған кезде), нефротикалық синдроммен.
Жүктіліктің II және III триместріндегі ісіну.
Артериялық гипертензия, оның ішінде бүйрек үсті бездерінің альдостерон шығаратын аденомасы кезінде (аралас терапия құрамында).
Бастапқы гиперальдостеронизм. Бүйрек үсті бездерінің альдостерон шығаратын аденомасы (хирургиялық емдеуге қарсы көрсетілімдері кезінде немесе одан бас тартқан жағдайда ұзақ демеуші ем). Гиперальдостеронизм диагностикасы.
Гипокалиемия және оның салуретиктермен емдеудегі алдын-алуа.
Поликистозды аналық без Синдромы, менструация алды синдром.
1
1
7
Маннит фармакологиялық тобы және қолдануын көрсетіңіз
Плазма алмастыратын және перфузиялық ерітінділер.
Көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітінділер. Осмодиуретиктер. Маннитол.
Қолданылуы
- ми ісінуінде, бассүйекішілік гипертензиясында
- жедел глаукома ұстамасында
- бүйректің сүзгіштік қабілетінің сақталуымен жедел бүйрек немесе бүйрек-бауыр жеткіліксіздігіндегі олигурияда (біріктірілген ем құрамында)
- бүйрек ишемиясын және осыған байланысты жедел бүйрек жеткіліксіздігін болдырмау мақсатында экстракорпоральді қанайналымы бар операцияларда гемолиздің алдын алу үшін.
- үйлеспейтін қанды енгізгеннен болатын трансфузиядан кейінгі асқынуларда
1
1
8
Метформин фармакологиялық тобы және қолдануын көрсетіңіз
Қант диабетін емдеуге арналған дәрілер. Пероральді қолдануға арналған қантты төмендететін препараттар. Бигуанидтер. Метформин.
Қолданылуы
- II типті қант диабетінде (инсулинге тәуелсіз) емдәммен емдеу тиімсіз болған жағдайда, әсіресе семіздікпен зардап шегетін науқастарда ( монотерапияда немесе басқа пероральді гипогликемиялық дәрілермен немесе инсулинмен біріктірілген ем құрамында)
* ересектерде монотерапия ретінде немесе басқа пероральді гипогликемиялық дәрілермен немесе инсулинмен үйлесімде;
* 10 жастан асқан балаларда монотерапия ретінде немесе инсулинмен бірге.
1
1
9
Меркозолил фармакологиялық тобы және қолдануын көрсетіңіз
Қалқанша без ауруларын емдеуге арналған препараттар. Антитиреоидты препараттар. Құрамында күкірт бар имидазол туындылары. Тиамазол.
Қолданылуы
- тиреотоксикозда
- тиреотоксикозды хирургиялық емдеуге даярлауда
- тиреотоксикозды радиоактивті йодпен емдеуге даярлауда
- радиоактивті йод әсерінің латентті кезеңіндегі емдеуде (радиоактивті йодтың әсері басталғанға дейін 4-6 ай бойы)
- ерекше жағдайларда тиреотоксикозды демеуші ем ұзақ жүргізілгенде, емделушінің жалпы жағдайы немесе басқа да жеке себептер радикалдық ем жүргізуге мүмкіндік бермегенде
- сыртартқыда латентті тиреотоксикоз, автономды аденома немесе тиреотоксикоз болғанда йод препараттарын (құрамында йод бар рентгенконтрасты препараттарды қоса) тағайындаған кезде тиреотоксикоздың алдын алуда
1
1
10
Индометацин фармакологиялық тобы және қолдануын көрсетіңіз
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылының туындылары.
Қолданылуы
- тірек-қимыл аппаратының қабыну және дегенеративті ауруларында (ревматикалық артрит, ревматоидты артрит, псориатикалық артрит, подагралық артрит, жасөспірімдік артрит, анкилоздаушы спондилит, остеоартроз, остеохондроз және т.б.)
- люмбаго, ишиас, невралгия, миалгиялар кезіндегі ауыру синдромында
- жұмсақ тіндер зақымданғанда, тендинитте, бурситте
- жарақаттан кейін және операциядан кейін қабыну қатар жүретін ауыру синдромында
- айқын ауыру синдромы бар ЛОР ағзаларының жұқпалы-қабыну ауруларында (кешенді ем құрамында): фарингитте, тонзиллитте, отитте
- бас (соның ішінде етеккір синдромында) және тіс ауырғанда
- қызба синдромында (соның ішінде лимфогранулематозда, лимфомаларда, ісіктердің метастаздарында) - аспирин мен парацетамол тиімсіз болған жағдайда.
1
1
11
Аспирин фармакологиялық тобы және қолдануын көрсетіңіз Стеройдты емес қабынуға қарсы дәрілік зат, Антиагрегант
Басқа да аналгетиктер-антипиретиктер. Салицил қышқылы және оның туындылары. Басқа препараттармен біріктірілген ацетилсалицил қышқылы.
Қолданылуы
• ересектер арасында әртүрлі себептерден туатын ауыру синдромында (бас ауыру, тіс ауыру, тамақ ауыру, бас сақинасы, бұлшық ет және буын ауыруы, арқаның ауыруы, етеккір кезіндегі ауырулар)
• тұмау мен басқа да жұқпалы - қабынбалы аурулар кезінде ересектер мен 16 жастан асқан балалардың дене температурасы көтерілгенде.
Жүрек қантамыр жүйесі ауруларында профилактикалық мақсатта антиагрегант.
1
1
12
Нимесулид фармакологиялық тобы және қолдануын көрсетіңіз
Қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттар; ЦОГ2 селективті ингибиторы
• жедел ауыруды емдеуде
• ауыру синдромы бар остеоартритті симптоматикалық емдеуде
• бастапқы дисменореяны емдеуде
Нимесулидті екінші қатардағы препарат ретінде ғана тағайындау керек. Нимесулидпен емдеу туралы шешім нақты бір емделуші үшін барлық қатерлерді бағалаудың негізінде қабылдануы тиіс.
* қызбамен қатар жүретін инфекциялық-қабыну аурулары (ЖРВИ, тұмау)
* шығу тегі әртүрлі ауырсыну синдромы (бас, бұлшықет және буын аурулары)
1
1
14
Баралгин фармакологиялық тобы және қолдануын көрсетіңіз
Бейнаркотикалық анальгетикалық дәрілік зат, Пиразолондар. Натрий метамизолы.
Қолданылуы
- қатты ауырғанда және басқа емге төзімді ауыруларда
- басқа емге төзімді қызба
жарақаттар кезінде және операциядан кейінгі кезеңде, коликалық ұстамаларда, онкологиялық аурулар және емдеудің басқа да емдік әдістері қарсы көрсетілімдері бар жағдайлар кезінде қолдаылады, жедел немесе созылмалы ауырсыну синдромында;
басқа емдеу әдістеріне төзімді қызба кезінде .
1
1
15
Валидол фармакологиялық тобы және қолдануын көрсетіңіз
Рефлекторлық тамыр кеңейткіш әсері бар Препарат. Жүрек ауруларын емдеуге арналған басқа да біріктірілген препараттар
Қолданылуы
– ауырлығы жеңіл дәрежелі стенокардия ұстамаларында
– теңіз және әуе ауруларында
– истерияда
– неврозда
– нитраттар қабылдаумен байланысты бас ауыруында
1
1
16
Галазолин фармакологиялық тобы және қолдануын көрсетіңіз
Антиконгестанттар және мұрынға жергілікті қолдануға арналған басқа да препараттар. Симпатомиметиктер(альфа адреномиметиктер).
Қолданылуы
Кешенді емде мынадай кезде
• шығу тегі вирустық немесе бактериялық жедел ринитте (тұмауда)
• мұрынның қосалқы қуыстарының жедел немесе созылмалы, қайталанатын қабынуларында
• аллергиялық ринитте
• ортаңғы құлақтың жедел қабынуында – есту түтігі өткізгіштігін қалпына келтіру мақсатында
1
1
17
Дексаметазон (раствор) фармакологиялық тобы және қолдануын көрсетіңіз Жүйелі пайдалануға арналған кортикостероидтар. Глюкокортикостероидтар. Дексаметазон.
Қолданылуы
Дексаметазон жедел жағдайларда немесе пероралдық ем жасау мүмкін емес кездерде вена ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізіледі:
• алғашқы және салдарлы (гипофизарлық) бүйрек үсті безі жеткіліксіздігіндегі орын алмастыру емі
• бүйрек үсті бездерінің туа біткен гиперплазиясы
• жай өрбитін тиреоидит және сәуледен кейінгі тиреоидиттің ауыр түрлері
• ревматизмдік қызба
• жедел ревмокардит
• күлдіреуік, псориаз, дерматит (терінің көп ауқымын зақымдаған жанаспалы дерматит, атопиялық, эксфолиативті, буллезді герпес тәріздес, себореялы т.б.), экзема
• псориаздық артрит (олигоартикулярлық зақымдану және тендосиновииттер)
• моноартрит (буын ішіндегі сұйықтықты алып тастағаннан кейін)
• остеоартриттер (экссудат және синовиит болған жағдайда ғана)
• буыннан тыс ревматизм (эпикондилиттер, тендосиновииттер, бурситтер)
Жергілікті енгізу (зақымдалу ошағына инъекциялау):
• келоидтар
• теміреткінің, псориаздың, сақина тәрізді гранулёманың, склероздалған фолликулиттің, дискоидті жегінің және тері саркоидозының гипертрофиялық, қабынған және инфильтрацияланған ошақтары
• ошақталған алопеция
1
1
18
Зитмак фармакологиялық тобы және қолдануын көрсетіңіз
Бактерияларға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.
Қолданылуы
- фарингит, тонзиллит, синусит, ортаңғы отитте
- жедел және созылмалы бронхит, интерстициальді және альвеолярлық
пневмонияда
- созылмалы көшпелі эритемада
- Лайм ауруының бастапқы сатысы, тілме, импетиго, екіншілік
пиодерматоздар
- Helicobacter pylori астасқан асқазан және он екі елі ішек аурулары
- создық және создық емес уретрит және/немесе цервицитте
инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
Ибупрофен фармакологиялық тобы және қолдануын көрсетіңіз
Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Стероидты емес қабынуға қарсы препараттар. Пропион қышқылының туындылары. Ибупрофен- қарқындылығы жеңіл және орташа ауыру синдромын симптоматикалық емдеуде: бас ауыруы, тіс ауыруы, етеккірдегі ауырулар, невралгиялар, бұлшықеттік, ревматизмдік және басқа түрлі ауырулар
- тұмау және суық тию ауруларында
кернеу мен мигреннің бас ауруы;
буын, бұлшықет ауыруы;
арқадағы ауырсыну, белдегі, радикулит;
байламдар зақымданған кездегі ауырсыну;
тіс ауруы;
ауырсынумен келетін менструация;
суық тию, тұмау кезіндегі қызба жағдайлары;
ревматоидты артрит, остеоартрит.
1
1
20
Изионазид фармакологиялық тобы және қолдануын көрсетіңіз
Туберкулезге қарсы препараттар. Гидразидтер. Изониазид
Қолданылуы
• ересектер мен балалардағы белсенді туберкулездің барлық
түрлерінде, оның ішінде туберкулезді минингитте (біріктірілген ем құрамында)
• туберкулез науқастарымен қатынаста жүрген адамдарда
туберкулездің алдын алу үшін
• туберкулинге тері реакциясы оң (5 мм-ден жоғары) және рентгенологиялық деректері үдеуі жоқ туберкулезді көрсеткен адамдармен тығыз қатынаста болғандарда туберкулездің алдын алуда
• туберкулинге оң реакция көрсеткен (10 мм артық) және
диссеминациялану қаупі жоғары 4 жастан кіші балаларда туберкулездің алдын алуда
Бауыр ауруларында гепатоциттер өлуі жүреді, ол бауыр ферменттерінің шығарылуына және қан сарысуында олардың белсенділігінің артуына әкеледі.
Эссенциале® Н құрамындағы фосфолипидтердің химиялық құрылымы эндогенді фосфолипидтердікіне ұқсас, алайда олардың құрамындағы көпқанықпаған (эссенциальді) май қышқылдарының мөлшері жоғары болғандықтан, Эссенциале® Н құрамындағы фосфолипидтер белсендірек. Фосфолипидтердің жоғары энергетикалық молекулаларының бауыр жасушалары жарғақшаларының құрылымына орнығуы жарғақшасының регенерациясын арттырады.
Эссенциальді фосфолипидтердің химиялық құрылымының ерекшеліктерінің арқасында жасушалық жарғақшалардың көпқанықпаған май қышқылдарының цис-қос байланысының (көмірсутек тізбегінің қос байланыстың бір жағында орналасуы) болуы май қышқылдары құрылымының қатаюына ықпал етеді. Бұл жарғақшалар құрылымын молынан ерітілуіне алып келеді, ол организмнің көптеген жасушаларының тиімді қызмет атқаруы үшін қажет. Осы механизм арқылы эссенциальді фосфолипидтер гормондар немесе нейротрансмиттерлердің рецепторлары болып табылатын жасуша бөліктеріне әсер етеді, осылайша, зат алмасу, әсіресе липидтердің алмасу жылдамдығы күшейеді. Фосфолипидтер бейтарап майлар мен холестерин тасымалданатын түрлерге айналатын липопротеиндер метаболизмін реттеу арқылы липидтердің алмасуына араласады, бұнда тығыздығы жоғары липопротеиндердің холестеринді қармап қалу сыйымдылығының артуы есебінен жүзеге асатыны және осылайша оның тотығуына әкеп соқтыруы аса маңызды. Фосфолипидтердің экзогендік молекулалары өзінің антиоксидантты қасиеттерімен және бос радикалдарды қармап қалу қасиеттерімен липидтерді қайта тотығудан нақты қорғайды, яғни тотығу стресін басады да, жасушалардың зақымдануын азайтады. Эссенциальді фосфолипидтер бауыр микросомаларында сутегінің асқын тотығы өндірілуін төмендетеді және бауырда және плазмадағы төмендеген глутатион концентрациясын арттырады.
Эссенциале® Н ерітіндісін көктамыр ішіне енгізу бауыр қызметі бұзылған емделушілерде өт қышқылының ішек-бауырлық айналымын жақсартады. Фосфолипидтер өттің құрамына және ағысына қатты ықпал етеді. Фосфолипидтердің өт арқылы шығарылуы кезінде өт тастарының түзілу қаупі төмендейді және өттің құрамы тұрақталады.
Эссенциальные фосфолипиды являются основными элементами структуры оболочки клеток и клеточных органелл. При болезнях печени всегда имеется повреждение оболочек печеночных клеток и их органелл, которое приводит к нарушениям активности связанных с ними ферментов и систем рецепторов, ухудшению функциональной активности печеночных клеток и снижению способности к регенерации.
Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале® форте Н, соответствуют по своей химической структуре эндогенным фосфолипидам, но превосходят эндогенные фосфолипиды по активности за счет более высокого содержания в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот. Встраивание этих высокоэнергетических молекул в поврежденные участки клеточных мембран гепатоцитов восстанавливает целостность печеночных клеток, способствует их регенерации. Цис-двойные связи их полиненасыщенных жирных кислот предотвращают параллельное расположение углеводородных цепей в фосфолипидах клеточных оболочек, фосфолипидная структура клеточных оболочек гепатоцитов "разрыхляется", что обусловливает повышение их текучести и эластичности, улучшает обмен веществ. Образующиеся функциональные блоки повышают активность фиксированных на мембранах ферментов и способствуют нормальному, физиологическому пути протекания важнейших метаболических процессов.
Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале® форте Н, регулируют метаболизм липопротеинов, перенося нейтральные жиры и холестерин к местам окисления, это происходит главным образом за счет повышения способности ЛПВП связываться с холестерином.
Таким образом, препарат оказывает нормализующее действие на метаболизм липидов и белков, дезинтоксикационную функцию печени, на восстановление и сохранение клеточной структуры печени и фосфолипидозависимых ферментных систем, что в конечном итоге препятствует формированию соединительной ткани в печени и способствует естественному восстановлению клеток печени.
При экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.
У больных с неалкогольной жировой болезнью печени применение эссенциальных фосфолипидов в контролируемых рандомизированных клинических исследованиях приводило к достоверному снижению степени стеатоза.
В клинических и наблюдательных исследованиях на фоне применения Эссенциале® Форте Н у больных с хроническими заболеваниями печени наблюдалось облегчение общего состояния и симптомов, таких как повышенная утомляемость/слабость, снижение аппетита, боль или дискомфорт в животе, чувство быстрого насыщения, чувство переполнения или тяжести после еды, вздутие, тошнота. Значимое улучшение симптомов отмечалось в исследованиях уже через 4 недели (30 дней) терапии.
1
2
2
Өт тас ауруына урсодеоксихол қышқылының (урсосан) әсері
Гепатопротектор. Холеретикалық, холелитолитикалық, гиполипидемиялық, гипохолестеринемиялық және иммуномодуляциялық әсерге ие. Жоғары полярлық қасиеттерге ие урсодезоксихол қышқылы (УДХК) гепатоцит, холангиоцит және АІЖ эпителиоцит мембранасына енеді, оның құрылымын тұрақтандырады және жасушаны уытты өт қышқылдары тұздарының зақымдаушы әсерінен қорғайды, осылайша олардың цитотоксикалық әсерін төмендетеді. Липофильді (уытты) өт қышқылдары бар улы емес аралас мицеллалар түзеді, бұл асқазан рефлюктатының бауырдың холестатикалық ауруларында, билиарлы рефлюкс гастритінде және рефлюкс эзофагитінде жасуша мембраналарына зақым келтіру қабілетін төмендетеді.
Холестазда УДХК Са2-тәуелді альфа-протеазаны белсендіреді және экзоцитозды ынталандырады, бауырдың созылмалы аурулары бар науқастарда концентрациясы жоғарылаған уытты өт қышқылдарының (хенодезоксихол, литохол, дезоксихол және т.б.) концентрациясын төмендетеді. Олардың концентрациясын азайтып, бикарбонаттарға бай холерезді ынталандыра отырып, УДХК бауырішілік холестазды тиімді шешуге ықпал етеді. Ішекте липофильді өт қышқылдарының сіңуін бәсекелі түрде төмендетеді, энтерогепатикалық циркуляция кезінде олардың "фракциялық" айналымын арттырады, холерезді индуцирлейді, өт пассажын және уытты өт қышқылдарының ішек арқылы шығарылуын ынталандырады.
Ішекте сіңірілуін бәсеңдету, бауырдағы синтезді басу және өт секрециясын төмендету есебінен өт холестеринімен қанығуды азайтады; холестериннің өт тастарының біртіндеп ыдырауына ықпал етеді, бұған негізінен холестериннің дисперсиясы және сұйық кристалдардың қалыптасуы есебінен қол жеткізіледі; өт литогендік индексін азайтады, онда өт қышқылдарының концентрациясын арттырады. Нәтиже-холестеринді өт тастарының еруі және жаңа конкрециялардың пайда болуының алдын алу.
Асқазан мен панкреатиялық секрецияның жоғарылауын тудырады, липазаның белсенділігін арттырады, гипогликемиялық әсер етеді.
УДХК иммуномодуляциялаушы әсері гистосәйкестік антигендерінің - HLA-1 - гепатоциттер мембраналарында және HLA-2 - холангиоциттерде экспрессиясының бәсеңдеуіне, лимфоциттердің табиғи киллерлік белсенділігінің қалыпқа келуіне, интерлейкин-2 түзілуіне, эозинофилдер санының азаюына, иммунокомпетентті иммуноглобулиндердің (Ig), бірінші кезекте - IgM басылуына; гепатоциттер мен АІЖ эпителиоциттерінің апоптозын реттеуге байланысты. Фиброздың дамуын кешіктіреді.
1
2
3
Флавоноидтардың антиоксиданттық әсері
Флавоноиды представляют собой группу биологически активных веществ (фенольные соединения), являющихся метаболитами, образованными в результате синтеза растений.
В настоящее время особое внимание ученых привлечено к флавоноидам, имеющим полифероновую структуру, ведь именно они обладают антиоксидантной активностью. Биологическая активность флавоноидов проявляется в подавлении перекисных процессов уже на начальной стадии. Они играют роль «ловушек» супероксид-радикала и перекиси водорода, что противостоит дальнейшему образованию более токсичных продуктов. Но на этом их функция не ограничивается. Флавоноиды проявляют «цепьобрывающую» активность. Другими словами, они также являются «ловушками» и вторичных активных форм кислорода, пероксинитрита, перекисей липидов и свободных радикалов, образующихся под воздействием на организм токсиканов.
Связывают флавоноиды ионы переходных металлов, в том числе тяжелых. Служат надежной защитой для ферментов ферментативного звена антиоксидантной системы клетки и ингибируют такие ферменты, как гиалуронидазу и коллагеназу.
Биологическая активность флавоноидов проявляется и в другой способности – окислительно-восстановительной.
Многочисленные исследования российских и зарубежных ученых доказали, что именно флавоноиды улучшают обеспечение клетки кислородом и энергией, а также влияют на одну из важнейших систем в организме цитохром Р-450, обеспечивающей выведение из организма чужеродных токсинов.
Антиоксидантное действие флавоноидов может реализовываться различными механизмами действия, но наибольший эффект получен при совместном действии с витаминами С и Е, в отличие от состояния, если бы каждый из этих антиоксидантов действовал по отдельности.
В настоящее время химический состав растительных флавоноидов уже достаточно хорошо изучен и выделено более 6,5 тысячи его различных вариантов, поэтому они были разделены на 10 основных групп. Наибольший интерес вызывают следующие виды флавоноидов – рутин, кверцетин, кахетины, антоцианы.
Так, например, рутин, известный ещё как витамин Р, помогает укрепить сосуды, улучшает эластичность сосудистых стенок, регулирует их проницаемость, предотвращает склеротическое поражение.
Кахетины обладают выраженным антиоксидантным действием, позволяют приостановить процесс старения и стабилизировать обменные процессы. Оказывают антисептическое и противомикробное действие.
Антоцианы используются в лечении варикозного расширения вен, сердечно-сосудистых заболеваниях, дистрофических процессах в сетчатке глаза. Это ещё и отличные диуретики.
Кверцетин обладает высоким противовоспалительным, противоопухолевым, антигистаминным, кардиотропным и противомикробным действиями.
1
2
4
Силибининнің метаболикалық әсері
Средство растительного происхождения. Главным является гепатопротекторный эффект. Флаволигнаны, в т.ч. силибин, дегидросилибин, изосилибин, силимарин, дегидросилимарин, силихристин, тасифолин (2.8-3.8%) стабилизируют лизосомальные и клеточные мембраны, предотвращая выход из клеток ферментов. Взаимодействуют со свободными радикалами и ингибируют процессы перекисного окисления липидов. Благодаря антиоксидантному действию тормозят проникновение в клетки печени различных токсинов (в т.ч. хлорированных углеводородов, альфа-аманитина бледной поганки, нитрозоаминов). Силибин, силимарин и их производные стимулируют специфическую РНК-полимеразу А, в результате этого активизируется синтез белков и фосфолипидов в гепатоцитах, ускоряются процессы регенерации и детоксикации в печени.
Нормализации процессов обмена веществ способствуют содержащиеся в плодах токоферолы, макро- (калий, магний) и микроэлементы (медь, селен). В жирном масле плодов (20-34%) содержится большое количество ненасыщенных жирных кислот (в т.ч. линолевой - 50-62%), которые обладают окислительно-восстановительными свойствами, способствуют окислению холестерина и совместно с бета-ситостерином профилактике атеросклероза. Полисахариды слизи (5%) оказывают обволакивающее и гастропротекторное действие. Азотсодержащее соединение бетаин улучшает процесс пищеварения, желчеобразования в печени. Плоды расторопши обладают лактогенным действием.
Өсімдік тектес дәрілік зат. Ең бастысы-гепатопротекторлық әсер. Флаволигнандар, соның ішінде силибин, дегидросилибин, изосилибин, силимарин, дегидросилимарин, силихристин, тасифолин (2.8-3.8%) лизосомалық және жасушалық мембраналарды тұрақтандырады, ферменттер жасушаларынан шығудың алдын алады. Еркін радикалдармен әрекеттеседі және липидтердің асқын тотығу процестерін тежейді. Антиоксиданттық әрекеттің арқасында олар бауыр жасушаларына әртүрлі токсиндердің енуін тежейді (соның ішінде хлорланған көмірсутектер, бозғылт табанның альфа-аманитині, нитрозоаминдер). Силибин, силимарин және олардың туындылары спецификалық РНҚ полимеразасын ынталандырады, нәтижесінде гепатоциттердегі ақуыздар мен фосфолипидтердің синтезі белсендіріледі, бауырдағы регенерация және детоксикация процестері жеделдетіледі.
Метаболикалық процестерді қалыпқа келтіруге дәрілік құрамда токоферолдар, макро- (калий, магний) және микроэлементтер (мыс, селен) ықпал етеді. Майлы жеміс майы (20-34%) құрамында көп мөлшерде қанықпаған май қышқылдары бар (оның ішінде линол қышқылы - 50-62%), олар тотығу қасиеттеріне ие, холестериннің тотығуына ықпал етеді және бета-ситостеринмен бірге атеросклероздың алдын алады. Шырышты полисахаридтер (5%) конверттеу және гастропротекторлық әсерге ие. Құрамында азот бар қосылыс бетаин ас қорыту процесін, бауырда өт түзілуін жақсартады. Сүт ошағанының жемістері лактогендік әсерге ие.
40 мг фуросемидті ішкеннен кейін диуретикалық әсер 60 минут ішінде басталады және шамамен 3-6 сағатқа созылады (бүйрек функциясының төмендеуі кезіңде - 8 сағатқа дейін). Фуросемидтің Әрекет ету кезеңінде натрий иондарының шығарылуы едәуір артады, алайда оны тоқтатқаннан кейін шығару жылдамдығы бастапқы деңгейден төмен азаяды ("рикошет" синдромы немесе "доғару"). Феномен ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің және массивті диурезге жауап ретінде реттеудің басқа антинатрийуретикалық нейрогуморальды буындарының күрт белсенділенуіне байланысты; аргинин-вазопрессивті және симпатикалық жүйелерді ынталануынаң. Қан плазмасындағы атриальды натрийуретикалық фактор деңгейін төмендейді, соның себебінең вазоконстрикция туыдайды. Тәулігіне 1 рет дәріні қабылдаған кезде "рикошет" синдромының салдарынан натрий иондарының тәуліктік бөлінуіне және артериялық қысымның төмендеуіне елеулі әсері болмай қалуы мүмкін.
1
2
6
Гидрохлортиазидтің несеп айдау қызметі
Тиазидті диуретик. Нефронның дистальды түтікшелерінде натрий, хлор және су иондарының реабсорбциясын бұзады. Калий, магний, бикарбонат иондарының шығарылуын арттырады; организмде кальций иондарын ұстайды. Диуретикалық әсер 2 сағаттан кейін пайда болады, 4 сағаттан кейін максимумға жетеді және 12 сағатқа дейін созылады. Сонымен қатар, қант диабеті жоқ науқастарда полиурияны азайтады (әсер ету механизмі толық анықталмаған). Кейбір жағдайларда глаукома кезінде көзішілік қысымды төмендетеді.
Орташа күшті тиазидтік диуретик. Генле ілмегінің кортикальді сегменті деңгейінде фуросемидпен салыстырғанда әлсіз диуретикалық әсер білдіретін, бүйректің ми қабатында өтетін бөлігіне әсер етіп, натрий иондарының реабсорбциясын төмендетеді. Иректі өзекшелердің проксимальді бөлігінде карбоангидразаны бөгейді, несеппен калий иондарының (дистальді өзекшелерде натрий ионы калий ионына алмасады), гидрокарбонаттар мен фосфаттардың шығарылуын күшейтеді. Іс жүзінде қышқылды-негізді жағдайға (натрий хлор ионымен немесе гидрокарбонатпен бірге шығарылады, сондықтан алкалозда гидрокарбонаттардың, ацидозда – хлоридтердің шығарылуы күшейеді) әсер етпейді. Магний иондарының шығарылуын жоғарылатады; организмде кальций иондары және ураттардың шығарылуы іркіледі. Диурездік әсері 1 - 2 сағаттан кейін дамиды, ең жоғары шегіне 4 сағатта жетеді, 10 - 12 сағатқа созылады. Әсері шумақтық сүзіліс жылдамдығы төмендегенде азаяды және оның 30 мл/мин төмен көлемінде тоқтайды. Қанттық емес диабетпен науқастарда антидиурездік әсер білдіреді (несептің көлемін азайтады және оның концентрациясын арттырады). Артериялық қысымды айналымдағы қан көлемін азайту, қантамырлары кенересінің реактивтілігін өзгерту, қантамырларын тарылтатын дәрілік заттардың прессорлық әсерін төмендету (эпинефрин, норэпинефрин) және ганглийлерге депрессорлық әсерінің күшеюі арқылы төмендетеді. Кейбір жағдайларда глаукомада көзішілік қысымды төмендетеді.
1
2
7
Калийсақтауыш диуретиктердің қатты әсер ететін диуретиктермен тағайындау механизмі
1
2
8
Канефрон Н несеп айдау механизмі
Канефрон® Н белсенді компоненттері диуретикалық, спазмолитикалық, қабынуға қарсы, бактерияға қарсы және қан айналымын көтермелейтін әсерге ие. Маңызды фармакологиялық ингредиенттер мыналар болып табылады: эфир майлары (сүйментамыр, гүлшетен), фенольді қышқылдар (гүлшетен, сүйментамыр, толғақшөп шөбі), фталидтер (сүйментамыр) және кермектер (толғақшөп шөбі).
Эфирные масла розмарина и любистка расширяют сосуды почек, что способствует улучшению кровоснабжения почечного эпителия, а также уменьшению реабсорбции ионов Na+ и соответствующего ему количества воды. Мягкое диуретическое действие оказывают также и содержащиеся в экстракте розмарина фенолкарбоновые кислоты. Фталиды, содержащиеся в экстракте любистка, оказывают спазмолитическое действие, благодаря чему устраняется спазм мочевыделительных путей, улучшается отток мочи и уменьшается выраженность боли. Противовоспалительное действие препарата КАНЕФРОН® Н обусловлено розмариновой кислотой, которая замедляет синтез медиаторов воспаления. Фенолкарбоновые кислоты, фталиды и флавоноиды, содержащиеся в экстрактах, обладают широким спектром противомикробного действия. Кроме того, при систематическом применении КАНЕФРОНА Н изменяется кислотность мочи, что препятствует образованию и росту мочевых камней.
