Фармакокинетика. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-5 мин после приема под язык. После приема внутрь ЛС выявляется в крови через 15-20 мин, достигая максимальной концентрации через 1 ч. Биодоступность нитросорбида при приеме внутрь в среднем 43%, биодоступность препаратов пролонгированного действия (изомак, изокет) значительно выше и может достигать 90%. Период полувыведения после сублингвального применения и однократного приема внутрь обычных таблеток равен 30-60 мин. Длительность действия изосорбида динитрата после приема внутрь обычных таблеток 4-6 ч, после приема таблеток пролонгированного действия в дозе 60 мг - 6-8 ч, после сублингвального приема 1-2 ч, после приема таблеток для разжевывания 15 мин - 2 ч.
Изомак спрей.Препарат изосорбида динитрата для ингаляционного введения. Действие изомак спрея наступает так же быстро, как и нитроглицерина при сублингвальном приеме, но эффект в 5 раз дольше.
Изомак ТД спрейв виде аэрозоля наносится на кожу, депо нитроглицерина создается в глубоких слоях кожи.
Препараты изосорбида 5-мононитрата
Изосорбида 5-мононитрат был обнаружен как фармакологически активный метаболит изосорбида динитрата.
Фармакокинетика.Препараты изосорбида 5-мононитрата (моночинкве, мономак, моносан) при приеме внутрь имеют биодоступность около 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Действие этой группы антиангинальных средств не зависит от состояния печени. Препараты этой группы используют только для предупреждения приступов стенокардии. К препаратам изосорбида 5-мононитрата привыкание меньше (кроме депо-препаратов). Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь. Период полувыведения больше, чем у других нитратов, и зависит от формы выпуска, составляя от 2-4 до 6 ч. Продолжительность антиишемического эффекта от 2 до 8 ч. Для уменьшения риска развития гипотензии изосорбида 5-мононитрат рекомендуется принимать после еды.
Пролонгированные препараты изосорбида 5-мононитратадля приема внутрь (оликард ретард, элантан, мономак-депо) используют 1 раз в сутки. Антиангинальный эффект максимально выражен только через 4 ч. Продолжительность действия составляет 10-14 ч. Спустя 20 ч даже после приема 120 мг препарата эффект отсутствует, несмотря на высокую концентрацию в плазме изосорбида 5-мононитрата, что может быть связано с развитием тахифилаксии.