Эталоны ответов
НЛР встречаются редко (кашель, бронхоспазм, тошнота, рвота, диспепсия). Взаимодействие с другими ЛС
жүктеу/скачать 0,77 Mb.
|
Эталоны ответовКлфарм экз
- Бұл бет үшін навигация:
- Кромоглициевая кислота
- Пути введения лекарственных веществ.
| НЛР встречаются редко (кашель, бронхоспазм, тошнота, рвота, диспепсия).
Взаимодействие с другими ЛС. Эффект усиливается при совместном назначении с пероральными и ингаляционными формами стимуляторов β-адренергических рецепторов, пероральными и ингаляционными формами глюкокортикостероидов, теофиллином и другими производными метилксантина, ипратропиумом бромидом. Кромоглициевая кислота Кромоглициевая кислота (интал) — противоаллергическое средство, стабилизатор мембран тучных клеток. По фармакодинамическим параметрам практически не отличается от недокромила. 21. Клинические аспекты фармакокинетики, основные понятия и фармакокинетические параметры. Пути введения лекарственных средств. Всасывание лекарственных средств. Факторы, влияющие на всасывание лекарственных средств. Взаимодействие пищи с лекарственными средствами. Фармакокинетика — это учение о путях поступления лекарств в организм больного, их распределении и метаболизме, путях и механизмах выведения из него. Пути введения лекарственных веществ. Существуют два основных пути введения лекарств в организм больного: а) энтеральный — через желудочно-кишечный тракт; б) парентеральный — минуя желудочно-кишечный тракт. К энтеральным путям введения относятся: введение лекарственных веществ через рот, под язык и в прямую кишку. Пероральный способ введения лекарств является самым распространенным, простым, удобным для больного, не требующим стерилизации препарата и специальных инструментов. Однако при этом действие лекарства развивается только через определенный промежуток времени. Препарат может разрушаться в содержимом желудка и кишечника, оказывать раздражающее и повреждающее действие на слизистую желудочно-кишечного тракта. Многие лекарства частично инактивируются в печени, куда поступают по системе воротной вены сразу же после всасывания из пищеварительного тракта. Введенные через рот лекарственные препараты могут проявлять местное действие, но большинство из них попадает в кровеносную систему и оказывает системное действие на организм больного. При введении под язык (сублингвально) лекарственные вещества очень быстро всасываются, так как слизистая полости рта обильно кровоснабжается. Лекарства сразу попадают в общий кровоток через верхнюю полую вену, т. е. при первой циркуляции в системе кровообращения они минуют печень. Таким путем вводятся лекарственные препараты, которые разрушаются в желудочно-кишечном тракте либо значительно инактивируются в печени, а также при оказании экстренной помощи (например, нитроглицерин принимаю] под язык при стенокардии). В прямую кишку (ректально) лекарственные препараты вводятся в форме суппозиториев (свечей) или микроклизм объемом до 100 мл. В силу особенностей кровоснабжения слизистой прямой кишки около 50 % всасывающегося лекарства минует воротную систему печени, поэтому фармакологический эффект для ряда лекарств при введении в прямую кишку может быть более выраженным, чем при приеме через рот. Лекарственные вещества, имеющие структуру белков, жиров и полисахаридов, через слизистую прямой кишки не проникают. Скорость и степень всасывания лекарственных веществ в желудочно-кишечном тракте зависят от механизма всасывания, присущего данному препарату, а также определяются функциональным состоянием слизистой. Для каждого лекарственного вещества существует специальный показатель — биодоступность. Он характеризует полноту и скорость поступления лекарства и кровоток из места введения. Определяется биодоступность по времени появления и нахождения лекарственного препарата, а также по уровню его концентрации в крови. Механизмы проникновения лекарственных средств через биологические барьеры. Основными механизмами всасывания или прохождения лекарственных веществ через биологические барьеры (рис. 2) являются: пассивная диффузия. Так проникают через биологические барьеры липофильные, т. е. хорошо растворимые в липоидах, лекарственные вещества. Интенсивность всасывания опреде ляется градиентом концентрации лекарственного вещества, т. е. разностью его концентрации по обе стороны мембраны; облегченная диффузия. Липидорастворимые лекарст венные вещества проникают через биологические мембраны по градиенту концентрации, но с большей скоростью, чем при простой диффузии. Это обеспечивается специальными веществами-переносчиками; фильтрация. Благодаря фильтрации через поры, имею щиеся в мембранах, проникают вода, некоторые ионы и мел кие гидрофильные молекулы лекарственных веществ. Интен сивность фильтрации зависит от гидростатического и осмотичес кого давления. Процессы диффузии и фильтрации осуществляются без затрат активная диффузия. В лом случае перемещение лекар ственных веществ через мембраны осуществляется с помо щью специальных транспортных систем, содержащихся в са мих мембранах. Отличием этого механизма транспорта от простой и облегченной диффузии является и то, что лекарст венное вещество перемещается через мембрану против гради ента концентрации (из области низкой в область высокой концентрации). Посредстом активной диффузии всасывают ся гидрофильные полярные молекулы, некоторые неоргани ческие ионы, сахара, аминокислоты. Активный транспорт осуществляется с затратой энергии; пиноцито). Процесс транспорта осуществляется посред ством образования из структур клеточных мембран специаль ных пузырьков, в которых заключены частицы лекарственного вещества. Пузырьки перемещаются к противоположной сторо не мембраны и высвобождают свое содержимое (экзоцитоз). Лекарственные препараты, введенные энтерально, всасываются главным образом посредством простой диффузии и фильтрации. Меньшее значение имеют активный транспорт и пиноцитоз. Более разнообразны парентеральные пути введения лекарственных веществ: подкожный, внутримышечный, внутривенный, внутриартериальный, внутрикостный, внутрибрю-шинный, ингаляционный, в спинномозговой канал и некоторые другие. Наиболее часто используются подкожный, внутримышечный и внутривенный. Введение лекарств под кожу по сравнению с внутримышечным и внутривенным способами может сопровождаться более выраженной болевой реакцией из-за наличия в поверхностных тканях большого количества чувствительных нервных окончаний. Поэтому в детской практике этот путь введения используется реже. В мышцы не рекомендуют вводить растворы лекарственных препаратов, обладающих раздражающими свойствами, так как может развиться воспалительная реакция, образоваться инфильтраты и даже произойти некроз тканей в месте введения. Наиболее быстро проявляется фармакологическое действие лекарственных препаратов при внутривенном введении, поэтому в вену растворы большинства лекарств рекомендуется вводить медленно, предварительно разбавив их изотоническими растворами глюкозы или натрия хлорида. Внутривенно нельзя назначать лекарственные вещества, плохо растворимые в воде, масляные растворы (возможна эмболия, закупорка сосудов), вещества с раздражающими свойствами (возможно образование тромбов), а также средства, побочным действием которых является влияние на свертывающую систему крови. Внутриартериалыюс введение лекарств используют при лечении сосудистых и некоторых онкологических заболеваний. Иногда таким путем вводят рентгеноконтрастные вещества. Внутрикостно лекарственные препараты назначают в случаях, когда затруднено их введение другими путями (например, при ожоговой болезни или с целью местной анестезии конечностей). Газообразные и летучие вещества вводят путем ингаляции (вдыхания). Ткань легкого обильно кровоснабжается, суммарная общая поверхность альвеол очень велика, за счет этого лекарства легко и быстро попадают в кровь. Так вводят некоторые средства для общей анестезии (наркоза). Ингаляционный путь введения характеризуется также мягкостью и точностью управления фармакологическим эффектом, вызываемым вводимым веществом. Введение в спинномозговой канал используют в случаях плохой проницаемости лекарственных веществ через гематоэн-цефалический барьер (например, некоторые антибиотики) или для анестезии тканей, получающих иннервацию из нижележащих отделов (по отношению к месту введения) сегментов спинного мозга. К парентеральным путям относятся также введение лекарственных веществ методом ионофореза, с помощью специальных лечебных пластырей и др. Распределение лекарственных веществ в организме. Для того чтобы лекарственный препарат оказал системное действие, он должен первоначально из места введения проникнуть в кровеносное русло. Стенка капилляра имеет характер пористой мембраны (величина пор - около 2 мм). Гидрофильные соединения определенной молекулярной массы проникают внутрь капилляра через поры мембраны благодаря фильтрации, а липофильные — непосредственно через структуры мембраны путем простой диффузии. Попав в кровеносное русло, лекарственное вещество током крови разносится по всему организму. Затем из кровеносных капилляров посредством тех■ г ш, .j..r.M.iiiiiii) Основными mci.iI),> шческими реакциями ннляклся окисление, восстлноп i.-imc, i идролиз и конъюгация (присоединение к и р ч" i пенному веществу отдельных химических фум пироп, ч ) 11роисходящие в организме химические |И'.1М111и i .1 i.i in шруются ферментными системами, принимающими \ члстие в обмене веществ. I 1.1ММ.1Я роль в биотрансформации лекарственных ве-пич in принадлежитмикросомальным ферментам печени, которые превращают липофильные соединения в гидрофильные и тем самым способствуют выведению их из организма. Образующиеся химические соединения (метаболиты, конъюгаты), как правило, снижают или теряют фармакологическую активность, присущую исходному лекарственному веществу. Однако в ряде случаен мегаГюлмм.1 (кпгг ампвны, чем исходное лекарство. V ми\ можем мсгои I.» я vip.iMcp фармакологической активное-i м, iirpc.'iKi > но ip.ici.iei ткепчностьдля больного. 'IcK.ipc шейные вещества, относящиеся к ионизированным iiMcoKoi пдро(|)п;1ьным соединениям, а также некоторые средст-н.1 ;иш наркоза в организме больного в химические реакции не вступают. Они выводятся из организма в неизмененном виде. Пути выведения лекарственных веществ из организма больного. Лекарственные препараты являются для организма больного чужеродными веществами и постепенно выводятся из пего. Только некоторые химические соединения (например, тяжелые металлы) могут накапливаться и длительно находиться в организме. Основными путями выведения лекарственных веществ являются почки и печень. Меньшее значение имеет выведение лекарств через легкие с выдыхаемым воздухом, а также потовыми и слюнными железами. В выведении лекарственных веществ почками участвуют все три основных механизма их функционирования: фильтрация, реабсорбния и секреция (рис. 5). Лекарственные вещества, содержащиеся в плазме и относящиеся к низкомолекулярным соединениям, легко фильтруются через поры мембран капилляров и клубочков почек. Однако большая часть профильтровавшихся веществ подвергается обратному всасыванию в кровь (реабсорбции) в почечных канальцах простой диффузией. С ее помощью могут проникать из крови в просвет канальцев неполярные соединения. Существенное значение в процессе выведения лекарственных веществ почками имеет также активная секреция, осуществляемая в проксимальных канальцах с участием специальных транспортных систем. же механизмом фильтрации и пассивной диффузии оно проникает и интерсгициальмую (межклеточную) жидкость, окружающую капилляры. Из нее лшюфильные веществалегко проникают внутрь близлежащих клеток путем диффузии, а гидрофильные могу! попасть в клетки лишь с помощью специальных транспортных систем, т. е. механизмом активного транспорта (рис. 3). В конечном счете лекарственные вещества взаимодействуют с теми биологическими системами (структурами), которые определяют их специфическое действие. Для многих препаратов часть лекарственного вещества, находящегося в кровеносном русле, взаимодействует с белками плазмы, к основном с альбуминами. 22. Клинико-фармакологическая характеристика гиполипидемических средств. Классификация гиполипидемических средств. Показания и противопоказания к применению. Отдельные представители. Особенности применения гиполипидемических средств. Побочные эффекты и меры их профилактики. Взаимодействие гиполипидемических средств с лекарственными средствами других групп. Эталон ответовжүктеу/скачать 0,77 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|