К липиднормализующим средствам относятся:
ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы (статины)
производные фибриковой кислоты (фибраты); никотиновая кислота
секвестранты желчных кислот (анионообменные смолы)
пробукол
гепарины
эссенциальные фосфолипиды
препараты (пищевые добавки) на основе жира морских рыб.
Из приведенных липиднормализующих средств для коррекции гиперлипидемий используют в основном три класса препаратов: статины, фибраты и препараты никотиновой кислоты.
Выбор класса и конкретного препарата определяется типом гиперлипопротеидемии.
Наиболее убедительные данные о снижении сердечно-сосудистой и общей смертности, частоты коронарных и церебральных катастроф получены при использовании статинов.
Вместе с тем при некоторых формах гиперлипидемий обосновано применение фибратов и никотиновой кислоты.
Клиническая фармакология статинов
Наиболее высокой гипохолестеринемической активностью обладают ста-тины, полученные из плесневых культур (ловастатин, мевастатин), полусинтетическим (симвастатин, правастатин) и синтетическим (флувастатин, атор-вастатин, церивастатин) путем.
Для достижения одинакового эффекта по снижению уровня холестерина требуется применение разных суточных доз следующих лекарственных препаратов:
флувастатин — 40 мг;
ловастатин — 20 мг;
правастатин — 20 мг;
симвастатин — 10 мг;
аторвастатин — 5 мг;
церивастатин — 0,2 мг.
Механизм действия: ингибируют редуктазу, угнетают образование ХС.
Показания: ГХС, ГХС + ГТГ.
Фармакодинамика и механизм действия. Гипохолестеринемический эффект при применении статинов проявляется сравнительно быстро. Они снижают синтез холестерина и ЛПОНП в печени благодаря угнетению активности фермента З-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы. Это способствует компенсаторному увеличению липопротеиновых рецепторов печени, что приводит к уменьшению в плазме концентрации ЛПНП, ЛППП и аполипопроте-ина В вследствие их печеночного катаболизма. В меньшей степени в крови снижается содержание триглицеридов и повышается количество ЛПВП.
Статины не только замедляют прогрессирование атеросклероза, но и дают ряд других эффектов:
• улучшение функционирования эндотелия;
• уменьшение процессов окисления ЛПНП;
• истощение и физико-химическая стабилизация липидного ядра атеро-склеротической бляшки;
• ингибирование тромбообразования;
• уменьшение тромбогенного ответа;
• противовоспалительный эффект.
Основной целью при лечении статинами является снижение уровня холестерина ЛПНП на 25%. Лечение статинами должно быть многолетним, практически пожизненным, так как при их отмене клинический эффект быстро исчезает. Препараты безопасны, в частности, в плане оцкогенности.
Достарыңызбен бөлісу: |