Эталоны ответов
жүктеу/скачать 0,77 Mb.
|
Эталоны ответовКлфарм экз
| Для лечения БА и ХОБЛ из м-холиноблокаторов наиболее широко используют ипратропиум бромид, который благодаря ингаляционному пути введения практически лишен системных эффектов.
На сегодняшний день известно пять подтипов м-холинорецепторов. Для физиологии тонуса бронхов принципиальное значение имеют: Ml-подтип, локализованный в парасимпатических ганглиях. Активация М1 -холинорецепторов сопровождается ускорением передачи нервного импульса; М2-подтип холинорецепторов располагается в парасимпатических постганглионарных волокнах. Активация этого подтипа сопровождается ингибированием высвобождения ацетилхолина. «Классические» м-холинолитики — атропин, ипратропиум бромид и окситропиум бромид неселективно блокируют все эти три подвида м-холинорецепторов. Препарат нового поколения — тиотропиум бромид также не обладает селективностью, но в большей степени оказывает действие на МЗ-холинорецепторы. Тиотропиум бромид существенно отличается от предшественников по времени Т 1/2 связи с рецепторами. В то время как величина Т1/2 у ипратропиума бромида колеблется в зависимости от подтипа рецептора от 5 до 16 мин, у тиотропиум бромида период Т1/2 для МЗ-подкласса холинорецепторов составляет 35 ч, что позволяет использовать препарат 1 раз в сутки. Минимальную продолжительность взаимодействия тиотропиум бромид провляет по отношению к М2-холинорецепторам (Т1/2 — 3,6 ч). Таким образом, тиотропиум бромид является оптимальным м-холинолитиком для длительной терапии бронхообструктивных заболеваний. Однако его не следует применять при остром бронхоспазме в качестве препарата скорой помощи. М-холиноблокаторы не рекомендуются в качестве препаратов первого ряда для лечения БА, за исключением случаев толерантности к β2-адреностимуляторам. Вместе с тем их активно применяют для лечения ХОБЛ, в частности благодаря их положительному влиянию на бронхиальную секрецию. Бронхолитическое действие м-холиноблокаторов менее выражено, чем у β2-адреностимуляторов, но более продолжительно. При совместном применении эти препараты действуют синергично (увеличение выраженности и продолжительности бронхолитического действия). жүктеу/скачать 0,77 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|