Ипратропиум бромид (атровент) оказывает местное действие при минимальном всасывании в системный кровоток. Бронходилатирующий эффект атровента развивается медленно — через 30 мин и достигает максимума через 1,5-2 ч. Из-за медленного наступления действия и пролонгированное™ эффектов препарат рекомендуется больше в качестве профилактического средства, нежели для купирования приступа.
Атровит более эффективен у пожилых людей независимо от формы БА, в том числе при астме, вызываемой физической нагрузкой. На основании многолетних исследований ипратропиум можно считать одним из самых безопасных бронхолитиков.
Тиотропиум бромид (спирива)
Фармакодинамика. У больных с бронхообструктивными заболеваниями тиотропиум бромид значительно увеличивает величину объема форсированного выдоха спустя 30 мин после однократного приема, при этом продолжительность бронхорасширяющего эффекта составляет 24 ч. При приеме этого препарата в течение 1 года не было зарегистрировано развитие толерантности.
Фармакокинетика. При ингаляционном назначении 19,5% препарата поступает в легкие. Тиотропиум плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта (биодоступность при приеме внутрь в виде раствора — 2—3%). Максимальная концентрация тиотропиума в плазме крови после ингаляции достигается через 5 мин. 72% от принятой дозы препарата связывается с белками плазмы, объем распределения этого препарата составляет 32 л/кг. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Степень биотрансформации незначительна, так, после внутривенного введения 74% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
НЛР. Сухость во рту, обычно легкой степени выраженности, которая часто исчезает при продолжении лечения; запор; тахикардия, в единичных случаях препарат вызывает и другие нарушения сердечного ритма. У больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы препарат может вызвать задержку мочеиспускания.
Взаимодействие с другими ЛС. Сочетанное применение тиотропиума бромида с другими антихолинергическими средствами не рекомендуется.
Беродуал —комбинированный препарат, содержащий 50 мкг фенотерола (р2-агонист) и 20 мкг ипратропиума бромида в одной ингаляционной дозе. Эффективность такой комбинации превышает раздельное применение каждого из препаратов.