Фармакология

130 

 

снотворный же эффект развивается в незначительной степени. Механизм действия связывают с 

блокадой натриевых каналов, что приводит к снижению возбудимости нейронов, препятствует 

генерации и распространению высокочастотных импульсов. Фенитоин хорошо всасывается из 

желудочно-кишечного тракта и практически полностью разрушается в организме. В неизменном 

виде (до 10%) выделяется желудочно-кишечным трактом, незначительные его количества 

выводятся с мочой. Фенитоин эффективен при больших припадках. Побочные явления при 

приеме препарата выражаются в появлении головокружения, возбуждения, тошноты, 

повышении температуры тела, гиперплазии десен, зуда. При значительной выраженности 

побочных явлениях рекомендуют уменьшить дозу или прекратить прием препарата. 

Карбамазепин 

(Тегретол

♠

, Финлепсин

♠

) эффективен при парциальных, больших припадках 

эпилепсии и при невралгии тройничного нерва. Противосудорожное действие связывают с 

блокадой натриевых каналов и уменьшением высокочастотной импульса-ции. Начало и 

окончание лечения карбамазепином следует проводить постепенно. Наряду с 

противоэпилептическим он оказывает нормотимическое (улучшает настроение), 

антидепрессивное и анальгетическое (обезболивающее) действия. Карбамазепин обычно 

хорошо переносится, но иногда могут возникать головная боль, тошнота, рвота, сонливость. В 

таких случаях следует прекратить прием препарата. 

Вальпроевая кислота 

(Ацедипрол

♠

, Депакин

♠

, Конвулекс

♠

) - противоэпилептическое средство 

широкого спектра действия. Ингибирует фермент ГАМК-трансферазу, блокирует натриевые 

каналы нейронов, повышает тормозную активность ГАМК в мозге, снижает возбудимость 

нейронов в эпилептогенном очаге. Применяют при любых видах припадков. Препарат способен 

улучшать психическое состояние и настроение больных, уменьшать страх, не оказывая 

седативного и миорелаксирующего действия. При его применении возникают нежелательные 

эффекты: тошнота, диарея, тремор, аллергические реакции, сонливость, анемия и др. 

Клоназепам 

(Антелепсин

¤

) - производное бензодиазепина, обладает ярко выраженным 

противосудорожным действием (18- 24 ч.). Оказывает эффект при всех формах эпилепсии, вводят 

в/в для купирования эпилептического статуса. Неизбирательно связывается со всеми подтипами 

ω -рецепторов ГАМКа-рецепторного комплекса, возникает открытие хлорных каналов и 

повышается чувствительность рецепторов к медиатору, возникает потенцирование процессов 

торможения в ЦНС и уменьшение возбудимости нейронов в эпилептогенном очаге. Препарат 

проявляет противо-паническое, седативно-снотворное действие и миорелаксирую-щий эффект. 

В эпилептологии является альтернативным препаратом, так как быстро развивается 

толерантность (в 30% случаях). Побочные эффекты клоназепама такие же, как и у всех 

препаратов бензодиазепинового ряда. 

Ламотриджин 

(Ламиктал

♠

) снижает выделение и уменьшает активность возбуждающих 

нейромедиаторных аминокислот. Блокирует пресинаптические потенциалзависимые натриевые 

каналы и уменьшает выделение глютамата из пресинаптических окончаний. Урежает приступы 

эпилепсии и снижает их интенсивность. Наиболее эффективен, когда другие 

противоэпилептические препараты малоэффективны. В отличие от других препаратов, которые 

увеличивают содержание тормозных нейромедиаторов, ламотриджин ингибирует 

высвобождение возбуждающих эндогенных нейромедиаторных аминокислот до нормы, что 

приводит к улучшению психического состояния больных. Препарат комбинируют с другими 

противоэпилептическими средствами, так как при этом не возникает синергизма, угнетающего 

отрицательного действия на ЦНС. При лечении дозу следует снижать постепенно, так как резкая 

отмена препарата может привести к учащению припадков. 

131 

 

Этосуксимид 

(Суксилеп

♠

) - производное янтарной кислоты (сукцинамиды), блокирует 

кальциевые каналы Т-типа в нейронах таламокортикальной области, повышает судорожный 

порог, концентрацию тормозного медиатора ГАМК и угнетение нервной передачи в 

двигательной области коры головного мозга. Препарат выбора для лечения малых судорожных 

припадков эпилепсии, типичных и атипичных абсансов, используют в качестве дополнительного 

препарата в комбинированной терапии. При применении у больных наблюдают агрессивность, 

ночные кошмары, затруднение концентрации внимания. При длительном применении можно 

наблюдать поражение почек и процессов кроветворения (аграну-лоцитоз, анемию, лейкопению, 

эозинофилию). 

жүктеу/скачать 5,77 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: