Фармакология
жүктеу/скачать 5,77 Mb. Pdf көрінісі
|
339 alyautdin-farmakologiya
- Бұл бет үшін навигация:
- Поверхностная
| Таблица 6.1.
Концентрация местноанестезирующих средств в зависимости от вида анестезии Анестетик
%
%
%
Тетракаин (дикаин ♠ ) 0,25-1% 3% раствор
Редко 0,3% Бензокаин (анестезин ♠ ) 5-10% мазь 1-2% масляный раствор
Прокаин (новокаин ♠ )
1-2 0,25-0,5 2,5-5 Лидокаин (ксикаин ♠ ) 1-4% раствор 10% спрей 1-2 0,125-1
1-5 Тримекаин (мезокаин ρ ) 2-5%
1-2 0,125-0,5 2-5 Бупивакаин (маркаин ♠ )
0,25-0,5 0,125-0,5 0,25-0,75
78
Бумекаин (пиромекаин ♠ ) 0,5; 1; 2% раствор 5% мазь 1-2
Артикаин (ультракаин Д ♠ )
2-4 0,25-1 1-5
Первым анестезирующим средством был кокаин - алкалоид кустарника Erythroxylon Coca, произрастающего в Южной Америке. В 1879 г. ученый Медико-хирургической академии В.К. Анреп предложил применять кокаин в качестве анестезирующего вещества. В настоящее время кокаин как ЛС не применяют, так как он вызывает кокаиновую зависимость (кокаинизм). Тетракаин (дикаин
♠ ) - 2-диметиламиноэтилового эфира пара-бутиламинобензойной кислоты гидрохлорид. По силе анестезирующего действия, а также токсичности препарат превосходит прокаин и кокаин. Токсичность дикаина ♠ в 10 раз больше, чем про-каина. Тетракаин применяют в глазной практике для поверхностной анестезии и в отоларингологии для смазывания слизистых оболочек верхних дыхательных путей при проведении некоторых операций. Тетракаин быстро всасывается слизистыми оболочками и может вызвать токсический эффект. По возможности тетракаин желательно заменять другими лекарственными средствами. Не следует применять растворы тетракаина для закапывания в нос. В некоторых клиниках препарат используют для эпидуральной анестезии. К растворам тетракаина обычно добавляют эпинефрин (адреналин), что приводит к усилению анестезии.
(анестезин ♠ ) в силу плохой растворимости применяют 5-10% в мазях, 1-2% масляных растворах или в виде присыпок на язвы, воспаленные или пораженные участки кожи. Через неповрежденную кожу он не проникает, поэтому его не назначают при невритах, миозитах, артритах. При зуде и трещинах прямой кишки бензокаин применяют в виде свечей. Внутрь применяют при болях и спазмах пищевода и желудка, при тошноте и рвоте, но эффект может быть небольшой из-за трудной растворимости и малой анестезирующей способности. Препарат входит в состав комбинированных таблеток Белластезин ♠ , аэрозоля Ампровизоль ♠ , ректальных суппозиторий Анестезол ♠ , геля Алмагель А ♠ , наружного раствора Меновазин ♠ .
(новокаин ♠ ) - β-диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид. По силе анестезирующего действия новокаин ♠ уступает кокаину (примерно в 2 раза), но в 4 раза менее токсичен. Если принять токсичность новокаина ♠ за единицу, то токсичность кокаина равна 16, дикаина ♠ - 30. Обезболивающий эффект соответственно составляет у новокаина ♠ 1, у дикаина ρ - 25. При введении новокаина ♠ в вену его токсичность возрастает в 10 раз. Новокаин ♠ нашел применение в качестве местноанестезирующего средства главным образом для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для местной инфильтрационной анестезии по методу А.В. Вишневского применяют по 400-1000 мл 0,25% раствора новокаина ♠ (в зависимости от обширности хирургического вмешательства). Для проводниковой анестезии применяют 1-2% растворы, для спинно-мозговой - 5% раствор 2-3 мл. Новокаин ♠ менее пригоден для поверхностной анестезии, так как плохо всасывается слизистыми оболочками и в высоких концентрациях повреждает эпителий. К числу недостатков новокаина ♠ относят кратковременность действия. У некоторых больных наблюдают гиперчувствительность к новокаину ♠ , возможно развитие анафилактического шока. Лидокаин (ксикаин
♠ ) - α-диэтиламино-2, 6-диметилацетани-лида гидрохлорид, обладает выраженным местноанестезирующим действием и антиаритмической активностью. Лидокаин - универсальный анестетик, который применяют при всех видах анестезии в различных концентрациях (см. табл. 6.1). По сравнению с прока-ином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от прокаина; с увеличением концентрации до 1-2% токсичность повышается на 40-50%. Лидокаин раздражающего действия на ткани не оказывает. При интоксикации организма 79
наблюдают тошноту, нарушение зрения, беспокойство, звон в ушах. В тяжелых случаях - тремор, судороги, сердечно-сосудистые расстройства (брадикардия, нарушение проводимости, коллапс), угнетение дыхания. Лидокаин, как и многие другие анестетики, целесообразно комбинировать с 0,1% раствором эпинефрина, который увеличивает продолжительность анестезирующего эффекта за счет сужения сосудов и повышения концентрации анестетика на месте введения. Такие комбинированные препараты уже выпускают. Антиаритмическое действие препарата обусловлено его стабилизирующим влиянием на мембраны миокарда. Он блокирует медленный ток ионов натрия в клетки миокарда и способен подавлять автоматизм эктопических очагов. При этом проводимость не угнетается.
(мезокаин ρ ) по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к лидокаину и в 2-3 раза активнее прокаина. Продолжительность действия 2-4 ч. На ткани раздражающего действия не оказывает. Тримекаину также присуще противоаритмическое действие. Из побочных явлений наблюдают тошноту, рвоту, угнетающее действие на кору головного мозга. Изменений со стороны сердечно-сосудистой системы и дыхания не отмечено. По химической структуре и фармакологическим свойствам к лидокаину близки другие местные анестетики бупивакаин (марка-ин ♠ , анекаин ¤ ) и
артикаин (ультракаин Д ♠ ). Они являются наиболее высокоактивными и длительно действующими препаратами. Их используют для проводниковой, инфильтрационной и спинномозговой анестезии. Эффект развивается в течение 5-10 мин. При эпидуральном введении анестезия сохраняется 3-4 ч, при блокаде межреберных нервов - от 7 до 14 ч. Ультракаин Д ♠ плохо проникает через плацентарный барьер и не оказывает вредного влияния на плод, поэтому его применяют в акушерской практике. Местные анестезирующие средства используют в медицинской практике и с другими целями. ЛС, способные вызвать терминальную анестезию, включают в состав противовоспалительных растворов, таблеток, мазей, свечей, применяемых при воспалении слизистых оболочек, ранах и язвах. Наступающая анестезия устраняет не только неприятное чувство боли, но и уменьшает рефлекторное нарушение кровообращения и мышечный спазм. Местные анестетики входят в состав многих комбинированных препаратов: Алмагель А ♠ , Анестезол ♠ , Беллалгин ♠ , Белластезин ♠ , Дрилл ¤ , Меновазин ♠ , Проктоседил ♠ , Стрепсилс ♠ , Цимезоль ♠ и др.
жүктеу/скачать 5,77 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|