Химическая
Действующее
Торговые
Продолжительность действия, Т
1/2
, ч
группа
вещество
названия
короткая
средняя
длительная
Барбитураты
Фенобарбитал
Люминал
-
-
84
Бензодиа-зепины
Нитразепам
Радедорм
¤
Эуноктин
¤
-
-
18-34
Флуни трозепам
Рогипнол
¤
-
-
20-30
Мидазолам
Дормикум
♠
1,5-3,5
-
-
Лоразепам
Лорафен
♠
-
12-18
-
Эстазолам
-
15-18
-
Цикло-пирролоны
Зопиклон
Имован
♠
3,5-6
-
-
Имидазо-пиридины
Золпидем
Гипноген
♠
Ивадал
♠
1,5-4,5
-
-
В качестве снотворных также применяют антигистаминные средства доксиламин (донормил
♠
),
дифенгидрамин (димедрол
♠
); транквилизаторы, способствующие ускорению наступления сна,
диазепам (сибазон
♠
); седативные средства (препараты валерианы, пустырника, бромиды). Раньше
использовали алифатические соединения хлоралгидрат и бромизовал.
10.1.1. Производные барбитуровой кислоты
Барбитуровая кислота снотворным действием не обладает. Ее производные с различными
радикалами в положении С
5
имеют выраженное снотворное действие. При попадании в кровь
барбитураты частично связываются с белками плазмы. Свободно циркулирующая часть
барбитуратов легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Распределяются барбитураты в различных отделах мозга равномерно. Барбитураты связываются
с барбитуровым рецепторным участком, что приводит к торможению функций нервных клеток в
лимбической системе, гипокампе, в ретикулярной формации ствола мозга и других структурах
ЦНС. Барбитураты разрушаются главным образом в печени и частично выводятся в неизменном
виде. Из барбитуратов в лечебную практику первыми были внедрены барбитал и фенобарбитал.
В настоящее время в качестве снотворного применяют комбинированный препарат реладорм
♠
,
состоящий из кальциевой соли циклобарбитала и производного бензодиазепинового ряда,
транквилизатора диазепама. При таком сочетании снотворный и успокаивающий эффекты
потенцируются. Сон наступает через 30-40 мин, длится не менее 6 ч.
Барбитураты способны изменять структуру сна, укорачивая фазу «быстрого сна». Дефицит фазы
«быстрого сна» приводит к «синдрому отмены», который развивается при отмене препарата и
125
сопровождается бессонницей, частыми пробуждениями среди ночи (поверхностный сон),
раздражительностью, угнетением настроения и т.д.
Барбитураты повышают активность микросомальных ферментов печени, поэтому при повторном
применении снотворное действие их снижается; при комбинированной терапии ускоряется
метаболизм ряда других лекарственных веществ. Длительное применение барбитуратов
приводит к развитию привыкания и лекарственной зависимости. При передозировке
барбитуратов развивается глубокое угнетение ЦНС с потерей сознания, ослаблением рефлексов,
угнетением дыхания и сердечно-сосудистой деятельности. В легких случаях для борьбы с
отравлением удаляют снотворное средство из желудочно-кишечного тракта (промывание
желудка, солевые слабительные, адсорбенты) и назначают аналептики (бемегрид).
Специфических антидотов для барбитуратов нет. В тяжелых случаях назначают кислородную
терапию и удаляют снотворное с помощью мочегонных средств (фуросемид), а в очень тяжелых
случаях проводят гемодиализ с помощью аппарата «искусственная почка» и искусственную
вентиляцию легких. При приеме барбитуратов возникает выраженный эффект последействия:
сонливость, разбитость, нарушение координации движений, нистагм и другие нежелательные
явления. Барбитураты утратили свое значение как препараты широкого применения при
бессоннице.
Достарыңызбен бөлісу: |