СРЕДСТВА ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

138 

 

13.1.1. Опиоидные (наркотические) анальгетики

 

Опиоидные (наркотические) анальгетики являются агонистами опиоидных рецепторов 

антиноцицептивной системы, оказывают обезболивающее действие без утраты сознания или 

погружения в сон и угнетения других видов чувствительности. Основные механизмы 

анальгетического действия опиоидных анальгетиков: угнетение проведения болевых импульсов 

в афферентных путях ЦНС (нарушение передачи импульсов с окончаний первичных афферентов 

на вставочные нейроны спинного мозга); усиление тормозного влияния нисходящей 

антиноцицептивной системы на проведение болевых импульсов в афферентных путях ЦНС; 

изменение эмоциональной оценки боли. Действие наркотических анальгетиков опосредуется 

через опиоидные рецепторы (рис. 13.1). 

В результате возбуждения пресинаптических опиоидных рецепторов, находящихся на 

окончаниях первичных афферентов, уменьшается выделение субстанции Р из окончаний 

первичных афферентов, при этом нарушается передача болевых импульсов на вставочные 

нейроны задних рогов спинного мозга. Вследствие 

стимуляции постсинаптических опиоидных рецепторов нарушается процесс деполяризации 

постсинаптической мембраны и угнетается активация вставочных нейронов под действием 

медиатора. В результате нарушается передача болевых импульсов на уровне спинного мозга 

(спинальное действие). 

 

Рис. 13.1. 

Механизм действия наркотических анальгетиков: НА - норадреналин; ЭНК - энкефалин; 

5-НТ - серотонин; • - опиоидный рецептор 

При стимуляции опиоидных рецепторов в сером околоводопроводном веществе и некоторых 

других отделах ствола мозга происходит активация нисходящей антиноцицептивной системы, 

оказывающей тормозное влияние на передачу болевых импульсов по афферентным путям 

спинного мозга (супраспинальное действие). Нисходящие тормозные влияния осуществляются 

при участии серотонина и норадреналина. 

В результате действия наркотических анальгетиков на высшие отделы ЦНС изменяется 

эмоциональная оценка боли, снижается ее восприятие (даже если чувство боли сохраняется, оно 

меньше беспокоит больного). 

139 

 

Среди веществ, стимулирующих опиоидные рецепторы, выделяют полные агонисты опиоидных 

рецепторов (вещества, которые способны вызвать максимальный для данной системы эффект), 

частичные агонисты опиоидных рецепторов (вещества, которые всегда вызывают эффект, 

меньший максимального) и агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов (стимулируют 

рецепторы одного подтипа и блокируют рецепторы другого подтипа). 

• Полные агонисты опиоидных рецепторов: 

- природные наркотические анальгетики (опиаты) - морфин, омнопон

♠

, кодеин. 

- синтетические наркотические анальгетики - тримепери-дин, фентанил. 

• Частичные агонисты и агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов - бупренорфин, 

буторфанол, налбуфин, пентазоцин

♠

. 

•Антагонисты наркотических анальгетиков - налоксон, нал-трексон. 

жүктеу/скачать 5,77 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: