13.1.1.1. Полные агонисты опиоидных рецепторов
13.1.1.1.1. Природные наркотические анальгетики (опиаты)
Источником получения морфина и других природных наркотических анальгетиков является опий
- высохший на воздухе млечный сок, который получают из надрезов на незрелых коробочках
мака снотворного
(Papaver somniferum).
Опий использовали в качестве болеутоляющего средства
более 6000 лет назад (в Древнем Египте, Греции и Риме), а его способность вызывать
физическую и психическую зависимость (пристрастие) стала предметом озабоченности, начиная
с XVIII в.
Опий содержит более 20 алкалоидов. Алкалоиды фенантрено-вого ряда (морфин, кодеин)
обладают анальгезирующей и противокашлевой активностью; алкалоиды изохинолинового ряда
не являются анальгетиками, обладают спазмолитическим эффектом (папаверин).
Морфин
- производное фенантрена, основной алкалоид опия (10% концентрации). Морфин был
выделен из опия в 1806 г. немецким ученым Сертюрнером, который назвал его по имени бога
сна Морфея
(Morpheus).
Химическая структура морфина была установлена в 1925 г., а в 1952 г.
был осуществлен его синтез, но в промышленных масштабах более целесообразным оказалось
его получение из растительного сырья.
Действие морфина (морфилонг
♠
) на организм связано с возбуждением опиоидных рецепторов,
расположенных как в центральной нервной системе, так и в периферических тканях.
Стимуляцией центральных опиоидных рецепторов определены фармакологические эффекты
морфина (рис. 13.2) анальгезия; эйфория (возникновение приятных ощущений и
немотивированное состояние свободы от тревог и проблем). Возникает чувство комфорта и
устраняются чувства голода, жажды и т.п. В результате развивается лекарственная зависимость -
непреодолимое желание повторного приема морфина (морфинизм). У некоторых больных и
здоровых людей, не испытывающих боли, может развиться ощущение беспокойства и
разбитости, плохое самочувствие (дисфория).
140
Достарыңызбен бөлісу: |