КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Кардиотоническими называют средства, которые увеличивают силу сердечных сокращений и 

гликозиды и кардиотонические средства негликозидной структуры. 

К сердечным гликозидам относят лекарственные средства растительного происхождения, 

действие. Растения, содержащие сердечные гликозиды, известны давно. Народы разных стран в 

течение многих столетий применяли их для лечения различных заболеваний. Английский врач В. 

Уитеринг (1785 г.) установил, что наперстянка обладает мочегонным действием, но лишь в 

середине XIX в. было доказано ее кардиотоническое действие. Растения, содержащие сердечные 

гликозиды, широко распространены в природе: они встречаются во всех частях мира. Известно 

около 45 ботанических родов, в которых обнаружены гликозиды, из них около 20 произрастают 

в нашей стране. Сердечные гли-козиды получают из листьев наперстянки и олеандра, морского 

лука, коры обвойника, семян строфанта и джута, травы горицвета весеннего, желтушника, 

ландыша майского, корневищ и корней кендыря коноплевого и других растений. 

Сердечные гликозиды из разных растительных источников близки по химическому строению: 

сложные органические соединения типа эфиров, расщепляющиеся в организме на сахара 

(гликоны) и несахаристую часть (агликон или генин), обуславливающие специфическое 

кардиотоническое действие. Сердечные гликозиды, обладая значительным сходством по 

главным фармакологическим свойствам, отличаются друг от друга по скорости наступления, силе 

и продолжительности действия. Сахаристая часть влияет на растворимость, проникновение и 

поглощение гликозида сердечной мышцей, на способность связываться с белками плазмы 

тканей. От прочности связывания с белками, скорости разрушения и выведения из организма 

зависит их продолжительность действия. 

По быстроте наступления (продолжительности латентного периода), силе и продолжительности 

действия сердечные гликози-ды делятся на три группы. 

• Препараты быстрого, сильного и непродолжительного действия: строфантин (строфантин К), 

уабаин (строфантин-Г

♠

), ландыша листьев гликозид (коргликон

). Начало действия препаратов 

при внутривенном введении - через 5-10 мин, продолжительность инотропного действия 2-3 сут, 

Т

1/2

• Препараты, оказывающие по скорости наступления, силе и продолжительности действия 

средний эффект. К ним относят препараты наперстянки шерстистой: дигоксин, ланатозид Ц 

(целанид

) и препараты горицвета. Начало действия препаратов при внутривенном введении - 

через 10-30 мин, при 

184 

 

приеме внутрь латентный период достигает 2-3 ч, продолжительность 5-7 сут, Т

1/2

= 48 ч. 

• Препарат медленно наступающего эффекта, сильного и продолжительного действия (21 сут), 

получаемый из наперстянки пурпурной, дигитоксин, Т

1/2

= 160 ч. В настоящее время его не 

применяют. 

Для сердечных гликозидов характерны изменения всех основных функций сердца. Для 

гликозидов характерны: 

• положительное инотропное действие; 

• положительное батмотропное действие; 

• отрицательное хронотропное действие; 

• отрицательное дромотропное действие. 

Кардиотоническое действие сердечных гликозидов связано с их ингибирующим влиянием на 

магнийзависимый фермент К

+

/Nа

+

-АТФазу, участвующий в транспорте ионов через мембрану 

мышечной клетки сердца (мембрану кардиомиоцита) и осуществляющий восстановление 

потенциала покоя (рис. 17.1). Магний блокирует медленные кальциевые каналы, уменьшая 

проницаемость Са

2+

 в клетку на поверхности сарколеммы. Сердечные гликозиды связываются с 

сульфгидрильными группами α-субъединицы фермента К

+

/Nа

+

-АТФазы, нарушая активный 

транспорт ионов. В результате блокады фермента из клетки уменьшается выведение ионов 

 

жүктеу/скачать 5,77 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: