Фармакология

185 

 

влияние на два других сократительных белка актин и миозин; возрастает скорость 

взаимодействия поперечных миозиновых мостиков с актиновой нитью, способствуя 

образованию актомиозина. Чем больше число ионов кальция, тем больше число 

взаимодействующих мостиков и тем выше сила сокращения. Именно поэтому для 

кардиотонического действия сердечных гликозидов характерно быстрое и сильное сокращение 

миокарда, усиление систолы (она становится короче) и увеличение сердечного выброса. 

Положительное инотропное (от греч. 

inos 

- волокно, 

tropos 

- направление) действие проявляется 

в увеличении силы сокращений миокарда, систола становится более мощной, энергичной и по 

времени более короткой. Усиление сокращений сердца можно объяснить способностью 

сердечных гликозидов увеличивать концентрацию ионов кальция в миофибриллах, что 

необходимо для полноценного сокращения мышечных волокон. В результате увеличивается 

производительность сердца как насоса. При этом увеличение ударного объема сердца связано с 

увеличением количества крови, выбрасываемой сердцем за одно сокращение. 

Отрицательное хронотропное (от греч. 

chronos 

- время) действие проявляется в замедлении 

частоты сердечных сокращений, что зависит от возбуждения центров блуждающих нервов и 

повышения чувствительности миокарда к ацетилхолину. Вызывая замедление сокращений 

сердца, гликозиды удлиняют диастолу, улучшают кровенаполнение желудочков и 

восстанавливают энергетический запас миокарда. Режим работы сердца становится 

эффективным и рациональным. Сильное систолическое сокращение сменяется длительным 

периодом отдыха - диастолой. 

Отрицательное дромотропное (от греч. 

dromos 

- бег) действие сердечных гликозидов заключено 

в прямом торможении проведения возбуждения по проводящей системе сердца. В результате 

удлиняется интервал времени между возбуждением предсердий и желудочков. 

Положительный батмотропный (от греч. 

batmos 

- порог) эффект обусловлен снижением порога 

возбудимости миокарда. 

Сердечные гликозиды улучшают кровоснабжение мышцы сердца за счет расширения 

коронарных сосудов и увеличения ударного и минутного объема сердца. На артериальное 

давление они действуют в зависимости от исходного уровня давления. При нормальном 

давлении сердечные гликозиды не изменяют его, а при пониженном (в результате влияния на 

миокард) - повышают. Давно известно мочегонное действие сердечных гликозидов, особенно 

препаратов наперстянки, что наиболее выражено при недостаточности кровообращения с 

отеками тканей. Повышение диуреза зависит от общего улучшения кровообращения в почках. 

Главным показанием к применению сердечных гликозидов является острая и хроническая 

сердечная недостаточность. При застойных явлениях в большом круге кровообращения 

появляются отеки нижних конечностей, увеличивается печень, накапливается жидкость в 

брюшной полости (асцит). Застойные явления в малом круге в случаях недостаточности функции 

левого желудочка характеризуются одышкой, синюшностью кожных покровов, застойным 

бронхитом. На почве расстройства кровообращения, главным образом за счет резкого 

замедления циркуляции крови, нарушается снабжение кислородом органов и тканей. При 

наличии тяжелой декомпенсации сердца больной даже в условиях покоя испытывает 

кислородную недостаточность. Работа сердца при этом становится менее продуктивной. Обмен 

в сердечной мышце значительно нарушается, увеличивается потребность миокарда в кислороде, 

питательных веществах. 

Сердечные гликозиды, увеличивая ударный и минутный объем сердца, ускоряют кровоток, 

улучшают кровообращение во всех органах и тканях. В результате уменьшается венозный застой, 

исчезает отек, восстанавливается функция внутренних органов. Нормализуется функция ЦНС, 

186 

 

улучшается сон, одновременно уменьшается одышка, исчезает синюшность кожных покровов. 

Под действием сердечных гликозидов часть молочной кислоты, образовавшейся в результате 

распада глюкозы, идет на синтез гликогена. Таким образом, в миокарде идет процесс накопления 

энергетических и питательных ресурсов. Недостаточность (ослабление) сократительных свойств 

сердечной мышцы часто развивается на почве порока клапанного аппарата сердца, нарушения 

коронарного кровообращения, а также при резких нарушениях сердечного ритма. Ослабление 

сердечной деятельности можно наблюдать также и при различных инфекционных заболеваниях. 

При неправильном режиме дозирования сердечных гликози-дов и при повышенной 

чувствительности к ним у больных могут проявляться побочные эффекты различной степени 

выраженности со стороны сердца (кардиальные) и других органов и систем (некардиальные). 

Наиболее серьезное побочное действие - нарушение сердечного ритма (пульс вначале 

урежается до 35 в минуту, а затем учащается: экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, 

вследствие гипокалиемии и гипервозбудимости миокардиальных клеток). К другим побочным 

эффектам относят нарушения со стороны ЖКТ (анорексия, тошнота, рвота, понос, боли в животе) 

и нарушения со стороны органов зрения - изменяется цветоощущение: восприятие предметов в 

желтом (ксантопсия), реже в красном или зеленом цвете. Могут наступить светобоязнь и 

нечеткость зрительных восприятий, мушки перед глазами и др. Со стороны ЦНС могут быть 

спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, острые психозы. Для устранения 

нежелательных проявлений необходимо на короткое время отменить сердечные гликозиды. При 

невозможности их отмены осуществляют коррекцию режима дозирования, уменьшив 

наполовину суточную дозу сердечных гликозидов. 

При передозировке сердечных гликозидов развивается картина острого отравления: 

деятельность сердца из-за замедления внутрисердечной проводимости становится 

беспорядочной, артериальное давление постепенно снижается, развивается коллапс, слабость, 

холодный пот, судороги, потеря сознания с возможностью наступления смерти вследствие 

первичной остановки сердца в фазе систолы. При отравлении сердечными гликозидами 

используют соединения из группы противоядий, донатор сульфгидрильных групп - унитиол

♠

. 

Унитиол

♠

 связывается активными дисульфгид-рильными (тиоловыми) группами с гликозидом и 

восстанавливает активность заблокированного транспортного насоса. Для борьбы с 

нарушениями сердечной деятельности применяют внутривенное введение солей калия, 

например калия хлорид, калия и магния аспарагинат (панангин

♠

, аспаркам

♠

). В качестве 

противоаритми-ческих средств используют блокаторы натриевых каналов (IВ), вводят 

внутривенно фенитоин, лидокаин, а также вещества, связыва- 

ющие кальций, - динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты

♠

 (ЭДТА

♠

, Трилон Б

♠

) 

вводят внутривенно. 

При острой сердечной недостаточности наиболее эффективны сердечные гликозиды быстрого, 

сильного и кратковременного действия. Строфантин К - смесь гликозидов из семян строфанта 

Комбе. При внутривенном введении он оказывает на сердце очень быстрое (через 2-7 мин) и 

сильное действие. Максимальный эффект достигается через 15-30 мин и продолжается 2-3 сут. 

По сравнению с наперстянкой, строфантин вызывает более выраженное систолическое действие 

и меньше снижает внутрисердечную проводимость и частоту сокращений сердца. Строфантин К 

мало кумулирует. Однако на фоне предварительного лечения наперстянкой у больного под 

влиянием внутривенного введения строфантина К может развиваться токсический эффект, 

обусловленный суммированием кумулятивного действия обоих препаратов. Строфантин К 

рекомендуют вводить после 3-4-дневного перерыва, если больного лечили препаратами 

наперстянки. К препаратам строфантина относят также уабаин. Действием, подобным 

строфантину К, обладают и препараты из ландыша. Коргликон

♠

 - новогаленовый препарат, 

187 

 

содержит сумму гликозидов ландыша, оказывает более продолжительное действие. Вводят 

препараты внутривенно, в растворе декстрозы, при острой сердечной недостаточности. 

жүктеу/скачать 5,77 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: