Фармакология
жүктеу/скачать 5,77 Mb. Pdf көрінісі
|
339 alyautdin-farmakologiya
| Антагонисты кальция.
Препараты блокируют прохождение кальция внутрь клетки, являются конкурентными антагонистами в отношении потенциалзависимых медленных кальциевых каналов L-типа. Кальциевые каналы расположены в гладкомышечных клетках сосудов, миофибриллах и проводящей системе сердца, скелетных мышцах, в бронхиальных мышцах и других органах, поэтому препараты оказывают многочисленные фармакологические эффекты (рис. 17.5). Наиболее выражены антигипертензивное, антиаритмическое, антиангинальное действия; слабо выражены антиатеросклеротический, антиагрегантный, бронхолитический и токолитический эффекты. По химической структуре антагонисты кальция относят к разным группам. Верапамил (изоптин ♠ ) является производным фенилалкиламина, дилтиазем (диазем ♠ , кардил ♠ ) - производное бензодиазепина, а остальные препараты являются производными 1,4- дигидропиридина: нифедипин (кор-дафен ♠ , кордипин ♠ , адалат
♠ ), амлодипин (норвакс ♠ ),
лацидипин, фелодипин (плендил ♠ ). Производные дигидропиридина обладают выраженным миотропным вазодилатирующим эффектом. При действии этой группы препаратов происходит дилатация периферических сосудов, снижается ОПСС и АД. Иногда возникает незначительное рефлекторное учащение сердечных сокращений. Однако они практически не обладают антиаритмическим эффектом и в меньшей степени блокируют агрегацию тромбоцитов. Нифедипин обладает короткой продолжительностью действия (6- 8 ч), что обусловливает его неоднократный прием в течение суток. Продолжительность действия увеличивают за счет применения пролонгированных (ретардных) форм с дозозависимым замедленным высвобождением, обеспечивающим создание постоянного во времени терапевтического эффекта. В последнее время при создании препаратов антагонистов кальция второго поколения были использованы новые действующие вещества: фелодипин, амлоди-пин, лацидипин, обладающие высокоспецифическим длительным эффектом на сосуды в течение суток (24 ч). Побочные эффекты производных 1,4-дигидропиридина: покраснение кожи лица и верхней части плечевого пояса, внезапно появляющаяся тахикардия, пастозность (отечность) на лодыжках и голенях, тошнота. |