Арнайы әсері: бұл әсер ұрық бездерімен секреттелген гормон гопоталамусқа әсер ете отырып онда жыныс диффериенцировкасына (пісіп-жетілуіне) әсер ететін люлибериндер мен құрсақтық кезінде білінеді. Жыныстық жетілу кезеңінде тестостерон мөлшері бірден жоғарылайды (10 есе), оның әсерінен жыныстық ағзалар өсуі мен екіншілік жыныс белгілерінің (мускулатура, әйелдерге қарағанда едәуір жоғары бой, түк басу типі, дауы шығаруы жуандауы және кеңірдек көлемінің үлкеюі әсерінен дауыс ырғағының төмендеуі) дамуы жүреді.
Тестостерон сперматогенезді ынталандырады, жыныстық құмартудың пайда болуы мен оның қалыпта ұсталуына әсер етеді, жыныстық мінез-құлықты қадағалайды.
Тестостерон минералкортикоидтар эффектісіне ие, яғни натрий иондары, хлор және суды тежейді, калий шығарылуын күшейтеді. Тестостерон секрециясы циклді түрде жүреді 8-30 күн және амплитудасы 14-42%.
Әйелдер ағзасында тестостерон 1/3 аналық бездерде және 2/3 бүйрек үстінің торлы қабатында түзіледі. Аналық бездерде андрогендер эстрогендердің алғы заты болып табылады. Тестостерон әйелдер ағзасында жатыр жасушаларындағы биосинтезі процестеріне арнайы әсер етеді, сондай-ақ фолликулалардың дамуы процестеріне де әсер көрсетеді. Әйелдерде тестостерон жыныс орындарында және қолтық астында шаш өсуіне жағдай жасайды.
Тестостеронның артық мөлшері әйелдерде ФСГ мен ЛГ бөлінуін тоқтатады, жыныстық айналым бұзылады, мускулинизация белгілері (мұрт және сақал өсуі, алопеция, шүртекей үлкеюі, жағымсыз дауыс ырғағы) пайда болады.
Тестостерон беру арқылы мидың жыныс дифференцировкасын бұзу ересек кезде еркектік копулятивті мінез-құлықтың пайда болуына әкеледі. Сонымен қатар қалыпты дамыған ұрғашыларда еркектік жынысты мінез-құлықты оларға андрогендер жіберу арқылы, медиальды преоптикалық бөлікті электростимуляция жасау немесе вентромедиалды ядроны зақымдау арқылы дамытуға болады. Гипоталамустың вентромедиалды ядросы тек әйелдік емес, сонымен қатар еркектік мінез-құлықтың қалыптасуына қатысады. Педофил және гиперсексуалды мінез-құлықты еркектерде, наркомандар мен алкоголиктерде емдік мақсатта вентромедиалды ядроны зақымдау жыныстық ұмтылыстың төмендеуіне, ал екі жақты деструксия, оның толық жойылуына әкеледі.
Ерлер ағзасында андрогендердің жетіспеушілігі евнухоидизм деп аталатын жағдайға алып келеді, ол жыныс мүшелері мен екіншілік жыныс мүшелерінің дұрыс дамымауымен, жыныстық ұмтылыстың болмауымен, сүйек эпифиздарының қатаю үдерістерінің кешігуімен сипатталады. Бұл қаңқа мускулатурасының артрофиясына, тері асты клетчаткасында және ішкі мүшелерде майдың көп мөлшерде жинақталуына, тежелу үдерістерінің бұзылуын тудырады.
Андрогендердің анаболитикалық әсері анаболитикалық стероидтар (нероболил, ретоболил т.б.) деп аталынатын синтетикалық туындыларды шығаруға пайдаланылады. Олар атлеттерде бұлшық ет салмағын өсіруге және құс пен малдың етті түрлерін өсіруге кеңінен қолданылады. Анаболитикалық стероидтар балаларда физикалық дамуы мен өсуінің жетіспеушілігі кезінде, сынықтар кезінде сүйектің бітуін ынталандыру үшін, қантты диабетте, тиретоксикоз және теріс азоттық баланспен қоса жүретін кейбір жағдайларда да пайдаланылады.
Тестостерон және сперматогенез секрециясының реттелуі: Гонадолиберин-рилизинг-фактор әсерінен ЛГ және ФСГ түзілуі күшейеді. ЛГ андрогендер түзілуін, ал ФСГ сперматогенез түзілуін ынталандырады.