Классификация холиномиметиков
Характеристика противоэпилептических препаратов в соответствии с механизмом их действия
жүктеу/скачать 169,38 Kb.
|
22-180
- Бұл бет үшін навигация:
- Карбамазепин
| Характеристика противоэпилептических препаратов в соответствии с механизмом их действия.
1. Дифенин (Фенитоин) – противосудорожное, производное гидантоина, блокирует натриевые каналы, пролонгирует время их инактивации, как следствие препятствует генерации и распространению высокочастотных разрядов, тем самым предупреждает развитие судорог.Хорошо всасывается из ЖКТ, биотрансформация происходит в печени. Вызывает индукцию микросомальных ферментов, в незначительной степени может кумулировать. В терапевтических дозах не вызывает сонливости, седативный эффект выражен слабо.Побочные эффекты: нарушения нейрогенного происхождения ( тремор, нистагм, головокружения, атаксия), гиперпластический гингивит- разрастание слизистой оболочки десен, тошнота, рвота, кожные высыпания. 2. Карбамазепин (Финлепсин, Тегретол) – противосудорожное, производное иминостельбена. По структуре близок к трициклическим антидепрессанты группы дибензодиазепина. В положении 6 содержит карбамоильную группу, что химически определяет у препарата противосудорожную активность. Оказывает в умеренной степени антидепрессивное и нормотимическое действие. Стабилизирует пре- и постсинаптические мембраны посредством блокады натриевых каналов. Блокирует активируемые аспартатом трансмембранных токов натрия и кальция. Эффективен при генерализованных, тонико-клонических, простых, парциальных, комплексных, вторично генерализованных, психомоторных припадках.Побочные эффекты: аллергические реакции, головокружение, утомляемость, тошнота, рвота, тремор, двоение и нарушение зрения, сонливость, возбуждение. Редко - обратимые дискинезии и гиперкинезы. Возможна задержка воды и утрата натрия, проявляющиеся головными болями, диспное, спутанностью. Топирамат – замещенный моносахарид, структурно отличающийся от всех противоэпилептических средств. Блокирует повторяющиеся разряды в культуре нейронов спинного мозга подобно фенитоину и карбамазепину. Блокирует потенциалзависимые натриевые каналы. Потенцирует тормозные эффекты ГАМК, действуя на участки рецепторов, отличные от мест связывания бензодиазепинов и барбитуратов. Биодоступность 80%. Мало связывается с белками плазмы. Может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Может повышать уровень эстрогенов. Эффективен при простых и комплексных парциальных без и с генерализацией, большие тонико-клонические припадки. Побочные эффекты: атаксия, снижение концентрации, заторможенность, сонливость, тремор, тошнота, снижение аппетита, нарушение мышления. Редко – нистагм, возбуждение, раздражительность, амнезия, депрессия. При длительном приеме – полифиброматоз, заболевания крови. 1. Этосуксимид (Суксилен) – противосудорожное, группа сукцинимидов.Угнетает функцию кальциевых каналов Т-типа (потенциалзависимые каналы, локализующиеся в синусно-предсердном и предсердно-желудочковом узлах, волокнах Пуркинье. Участвуют в генерации сердечных сокращений). Таким образом снижает интенсивность вхождения ионов кальция в нейроны. Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва. Менее токсичен, чем триметин. Эффективен при пикнолептических абсансах, миоклонико-астатических, миоклонических припадках. Побочные эффекты: желудочно-кишечные расстройства, головная боль, головокружения, кожная сыпь, фотофобия, возможны явления паркинсонизма, а также агранулоцитоз, альбуминурия, нейтропения. Препарат может провоцировать развитие больших приступов эпилепсии. Гематотоксические нарушения, нарушения функции печени, почек, СКВ. 2. Триметин (Триметадион, Абсентол) – противосудорожное, производное оксазолидина. Быстро всасывается, метаболизуется в печени с образованием активного метаболита – диметедиона. При длительном применении препарат может накапливаться в организме. Применяют преимущественно при малых формах эпилепсии, при психических и сосудисто-вегетативных эквивалентах. Оказывает анальгетическое действие при невралгии тройничного нерва, действует медленнее, чем карбамазепин. Побочные эффекты: светобоязнь, гемералопия, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, изменения формулы крови (нейтропения, агранулоцитоз, анемия, эозинофилия, моноцитоз). Применение триметина может приводить к дефициту витамина К. У женщин, принимающих перед родами триметин, вероятен риск кровотечения во время родов. Кровотечение также возможно у новорожденного. Уменьшить риск кровотечения можно путем введения подкожно или в/м водорастворимых препаратов витамина К. жүктеу/скачать 169,38 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|