Классификация холиномиметиков
жүктеу/скачать 169,38 Kb.
|
22-180
- Бұл бет үшін навигация:
- Фенобарбитал
| 3. Натрия вальпроат (Конвулекс, Ацедипрол) – противосудорожное, с преимущественным действием на центральные нейромедиаторные аминокислоты. Препарат тормозит биотрансформацию ГАМК (ингибирует ГАМК - трансаминазу) и стимулирует ее синтез (активирует фермент глутамат-декарбоксилазу). В результате механизм противосудорожного действия связан с накоплением тормозного медиатора-ГАМК. Препарат также улучшает психическое состояние и настроение больных. Усиливает действие других противоэпилептических средств, антидепрессантов, нейролептиков, алкоголя. Эффективен при абсансах, миоклонико-астатических, генерализованных фотосензитивных, миоклонических, тонико-клонических больших, простых и комплексных парциальных припадках.Побочные эффекты: усталость, общее угнетение, тошнота, атаксия, сонливость, гепатотоксичность, тератогенность, при длительном применении выпадение волос. С особой осторожностью применять препарат детям! Диазепам (Сибазон, Седуксен, Реланиум) – транквилизатор, производное бензодиазепина. Является агонистом бензодиазепиновых рецепторов, которые тесно связаны с ГАМКА рецепторами. Взаимодействие бензодпазепинов с одноименными рецепторами проявляется в виде ГАМК-миметического эффекта. Повышается частота открывания каналов для ионов CL-, что увеличивает его входящий ток. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Препарат снимает эмоциональное напряжение, уменьшает чувство беспокойства, тревоги, страха. Оказывает миорелаксантное, противосудорожное, умеренное снотворное действие. Усиливает действие наркотических, нейролептических, анальгетических, снотворных препаратов и алкоголя. Применяется для купирования эпилептического статуса.Побочные эффекты: сонливость, головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, нарушение менструаций, понижение либидо. 2. Лоразепам (Ативан) – транквилизатор, производное бензодиазепина. По структуре близок к нозепаму, содержит дополнительный атом хлора в фенильном заместителе бензодиазепина. Обладает выраженной транквилизирующей способностью. Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания такие же, как при лечении другими препаратами бензодиазепинового ряда.3. Фенобарбитал (Люминал) – противосудорожное, производное барбитуровой кислоты. Оказывает выраженное снотворное действие, в малых дозах – успокоительное, в сочетании с другими препаратами применяют при нейровегетативных расстройствах. При приеме внутрь полностью, но относительно медленно всасывается. Около 50% связывается с белками плазмы. Эффективен при генерализованных тонико-клонических, простых парциальных, психомоторных припадках. Побочные эффекты: седативный эффект в начальной стадии лечения, при больших дозах – снижение влечений, замедленность реакций, сонливость, нистагм, снижение интеллекта.Клоназепам (Ривотрил) – противосудорожное, производное бензодиазепина. По строению близок к нитразепаму, от которого отличается лишь наличием атома хлора в положении 2 фенильного ядра. Связывает α субъединицы ГАМК-рецепторного комплекса, потенцируя тормозные эффекты на постсинаптической мембране. Оказывает успокаивающее, миорелаксирующее, противосудорожное действие, которое у клоназепама выражено сильнее, чем у других препаратов этой же группы. Эффективен при всех формах эпилептического статуса. Как дополнительный препарат при генерализованной эпилепсии, при психомоторном кризе, повышенном мышечном тонусе. Используют в качестве снотворного, особенно у больных с органическим повреждением головного мозга.Побочные эффекты: сонливость, дискоординация, мышечная гипотония, особенно вначале лечения и при быстром наращивании дозы. У маленьких детей возможна слюнная и бронхиальная гиперсекреция.5. Вигабатрин (Сабрил) – противосудорожное средство. Является необротимым ингибитором ГАМК-трансферазы. При введении в организм длительно повышает уровень ГАМК в ЦНС, действует подобно препаратам вальпроевой кислоты. Снижает уровень центральных возбуждающих аминокислот. Оказывает противоэпилептическое действие. Эффективен при резистентных к другим препаратам формах парциальных и вторично генерализованных припадках, инфантильных спазмах, синдроме Уэста. Обычно применяется в комбинированной терапии при неэффективности препаратов первого выбора. Побочные эффекты: головокружение, утомляемость, головная боль, сонливость, спутанность сознания, диплопия, атаксия, увеличение веса, возможна провокация больших припадков, психотических синдромов, депрессий, возбуждения, агрессии. Необратимое выпадение периферических полей зрения у взрослых, в большинстве случаев протекающее субъективно бессимптомно.Тиагабин – производное нипекотовой кислоты. Блокирует обратный захват ГАМК нейрональными клетками и глией, это увеличивает концентрацию ГАМК в синаптической щели и пролонгирует ее угнетающий эффект. Хорошо всасывается из кишечника. Эффективен при простых парциальных, комплексных, вторично генерализованых, психомоторных припадках. Тиагабин не влияет на концентрацию других противоэпилептических средств. Вальпроат увеличивает концентрацию тиагабина. Побочные эффекты: головокружение, астения, сонливость, бессонница, нервозность, депрессия, тремор, замедленность мышления, ухудшение памяти, дизартрия. Нарушения, как правило, временные, нетребующие отказа от лечения. Ламотриджин (Ламиктал) – противосудорожное, ингибитор возбуждающих нейромедиаторных аминокислот. Противосудорожное действие связано с блоком натриевых каналов, снижением высвобождения возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата) из пресинаптических окончаний. Полностью всасывается при энтеральном введении. Эффективен при резистентных к другим препаратам формах припадков, в первую очередь парциальных, вторично генерализованных. Обычно применяют в форме комбинированной терапии при неэффективности препаратов первого выбора. Фенобарбитал, карбамазепин, гексамидин ослабляют действие препарата. Побочные эффекты: головокружение, головная боль, раздражительность, сонливость, нечеткость зрения, аллергические реакции в виде кожной сыпи, отек Квинке, при сочетании с вальпроатом – эсквамозный дерматит.
жүктеу/скачать 169,38 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|