Классификация холиномиметиков
жүктеу/скачать 169,38 Kb.
|
22-180
| Фармакокинетика. После п/к введения полностью и быстро всасывается (абсолютная биодоступность 100%). При однократном п/к введении 2,5 мг Cmax — 0,34 мг/л, TCmax — 2 ч. TCmax 50% — 25 мин.
133.Кофактор гепарина-надропирин кальция(фраксипарин)(шприц 2850МЕ по 0,3мл) Фармако-ое д-вие - антитромботическое, антикоагулянтное. Антикоагулянты— вещества, угнетающие активность свертывающей системы крови. А. применяют с целью профилактики тромбообразования. Антикоагулянты прямого действия (вешества, влияющие на факторы свертывания непосредственно в крови)Гепарин ФраксипаринЭноксапаринЛепирудин - Антикоагулянты прямого действия: нефракционированныйгепарин — естественное противосвертывающее вещество, образующееся в организме тучными клетками. он содержатся в печени и легких,взаимодействует с белками, участвующими в свертывании крови.Мех.дей-я: Гепарин расценивается как кофактор антитромбина III. В плазме крови он активирует последний (антитромбин II), ускоряя его противосверты-вающее действие. При этом нейтрализуется ряд факторов, активирующих свертывание крови (ХПа, калликреин, Х1а, Ха, ХШа). Нарушается переход протромбина в тромбин. Кроме того, ингибируется тромбин. низкомолекулярные гепарины (НМГ); — фраксипарин (нандропарин кальция). Снижение свертываемости крови связано с тем, что они усиливают угнетающее действие антитромбина III на фактор Ха. Последний необходим для перехода протромбина в тромбин. В отличие от гепарина его низк-ныегеп. не оказывают ингибирующего влияния на тромбин. В связи с тем, что эти препараты мало связываются с белками плазмы. Выводятся они из организма медленно. Действуют более продолжительно, чем гепарин. Комплексы ионов кальция-цитрат натрия.Механизм его противосвертывающего действия заключается в связывании ионов кальция (образуется кальция цитрат), необходимых для превращения протромбина в тромбин. ингибитор активированного X (Ха) фактора свёртывания крови — фондапаринукс натрия. Шприц 2,5 мг|0,3мл. Избирательно связываясь с антитромбином III, усиливает исходную нейтрализацию фактора Ха антитромбином III. Нейтрализация фактора Ха прерывает цепочку коагуляции и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов. Ривароксабан-при пероральном приеме(через рот). игибиторы тромбина прямого действия.гирудин, продуцируемый медицинскими пиявками. Он инактивирует тромбин;(препятствует образованию и действию тромбина).эффект его не зависит от антитромбина III. Вводят препарат внутривенно. Действует коротко. t,,2~l,3 ч. При патологии почек может накапливаться в организме и вызывать кровотечение. 134. Антивитамин К-варфарин Т0,0025; Антикоагулянты— вещества, угнетающие активность свертывающей системы крови. А. применяют с целью профилактики тромбообразования. прямого действия (вешества, влияющие на факторы свертывания непосредственно в крови) Гепарин ФраксипаринЭноксапаринЛепирудин -нефракционированный гепарин - низкомолекулярные гепарины — фраксипарин (нандропарин кальция) - ингибитор активированного X (Ха) фактора - фондапаринукс натрия, ривароксабан - Комплексы ионов кальция-цитрат натрия(Механизм его противосвертывающего действия заключается в связывании ионов кальция (образуется кальция цитрат), необходимых для превращения протромбина в тромбин). Мех.де-я:Гепарин расценивается как кофактор антитромбина III. В плазме крови он активирует последний (антитромбин II), ускоряя его противосверты-вающее действие. При этом нейтрализуется ряд факторов, активирующих свертывание крови (ХПа, калликреин, Х1а, Ха, ХШа). Нарушается переход протромбина в тромбин. Кроме того, ингибируется тромбин непрямого действия (вешества, угнетающие синтез факторов свертывания крови — протромбина и др. — в печени) НеодикумаринСинкумарВарфаринФенилин а) производные 4-оксикумарина — неодикумарин, синкумар, варфарин; б) производное индандиона — фенилин. Производные 4-оксикумарина и индандиона условно обозначают антагонистами витамина Кг Принцип их действия заключается в том, что они ингибируют редуктазуэпоксида витамина К и препятствуют восстановлению К^-эпоксида в активную форму витамина К, что блокирует синтез факторов II, VII, IX, X. Так они угнетают в печени зависимый от витамина К синтез протромбина, и ряда других факторов (содержание этих факторов в крови понижается). В отличие от гепарина антикоагулянты непрямого действия эффективны только в условиях целостного организма. 135. Пероральный антикоагулянт- Ривароксабан Т 0,01 1р/д. Средства понижающсверт-сть крови:1.Антиагреганты-Средства,уменьшающие агрегацию тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов в регулируется системой тромбоксан—простациклин. Тромбоксанповышает агрегацию тромбоцитов. Простациклин препятствует агрегации тромбоцитов Ингибиторы циклооксигеназы (кислота ацетилсалициловая).-Ингибиторы разрушения и стимуляции образования цАМФ:Дипиридамол. Антагонисты (блоккаторы)гликопротеиновых рецепторов (абциксимаб, тирофибан). Блокаторы АДФ-агрегации: (тиклопидин, клопидогрел)Механизм их антиагрегантного эффекта заключается в том, что они препятствуют стимулирующему действию АДФ на пуриновые рецепторы тромбоцитов. жүктеу/скачать 169,38 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|