Дәрілік заттың молекуласын рецепторда бекіту және сәйкес комплекстердің түзілуінен кейін әсерді туындату қабылеті биологиялық белсенділікті сипаттайтын негізгі факторға жатады. Рецепторлармен байланысып, әсер туындатпайтын (рецептордың оккупациясы) молекулалар антогонистер (блокаторлар) деп аталады. Олар рецепторлармен байланысып, биологиялық әсер туындату қабылеті бар заттарға кедергі жасайды. Агонистер қарама-қарсы әсер жасайды, олардың әсері жасушаның қызметтерін ынталандырады немесе тежейді.
Агонистер немесе миметиктер(грекше mimiomai – ұқсауға тырысу) – молекулалық рецепторлармен байланысуға және оларда ағзаның табиғи биолигандларының орнын алып, оларды белсенділендіруге қабылетті заттар. Блокаторлар мен миметиктер әртүрлі конформацияда болатын рецепторларға әсер етеді. Агонистер рецептордың белокты молекуласында иондық арналардың ашылуына (физиологиялық әсер тура осында басталады) әкелетін конформациялық өзгерістер туындатады.
