а б
Сурет 3. Уридиндифосфоглюкурон қышқылы (УДФ) (а) және глутатион (б).
Глюкурон қышқылының полярлы молекуласымен байланысу полярсыз (гидрофобты) қосылыстарға жоғары ерігіштік қасиет береді, бұл олардың ағзадан шығарылуын жеңілдетеді.
Сурет 4. Глутатионның 1-хлор-2,4-динитробензолды залалсыздандыру реакциясы.
Конъюгаттардың түзілуі «активті сульфатты» беретін фосфоаденозинфосфосульфат (3'-фосфо-5'-аденилилсульфат) қатысуымен күкіртқышқылды эфирді биосинтездеу жолымен атқарылуы мүмкін немесе глицин және глутаминмен амидтер түзілдіру жолымен атқарылады.
Сурет 5. Бензантраценнің залалсыздануы (Е1-микросомалық жүйе ферменті, Е2-эпоксидгидратаза)
Сурет 6. Тирозиннің бактерия әсерінен өтетін катаболизмі (Е бактерия ферменті)
Сурет 7. Фенол мен крезолдың ФАФС-пен (фосфоаденозинфосфосульфат) күкірттену реакциясы арқылы залалсыздануы (Е – сульфотрансфераза).
Сурет 8. Фенол мен крезолдың УДФ-глюкоуронилтрансферазамен залалсыздануы (Е-УДФ-глюкоуронилтрансфераза).
Сурет 9. Триптофанның залалсыздануы. (Бактериялық жолмен залалсыздануы).
Сурет 10. Индолдың залалсыздануы. (Күкірттену жолымен залалсыздануы).
Сурет 11. Бензой қышқылының залалсыздануы. (Глицин арқылы залалсыздануы).
Бастапқы қосылыстармен салыстырғанда конъюгаттар суда жақсы ериді және жеңіл экскреттеледі. Конъюгаттар бауырдан рецептор тәуелді экскрециямен өт капиллярларына шығарылады немесе қанға түседі және бүйрек арқылы сүзіліп шығарылады.
Ауыр металдардың залалсыздануы. Металдардың байланысуы мен залалсыздануына бауыр протеині металлотионеин қатысады. Цистеин қалдығының көп мөлшері болатын бұл протеин қос валентті металдар иондарына жоғары байланысушылық қабілетте болады. Мысалы, Cd2+, Cu2+, Hg2+ және Zn2+. Бұл металдардың иондары металлотионеин биосинтезінің индукторлары болып табылады.
Қалыпты метаболиттерді заласыздандыру. ( Гем катаболизмін, билирубин түзілуін қараңыз).
Дәрілердің метаболизмі
Көптеген дәрілердің ағзаға әсері оларды қабылдаған соң белгілі бір уақыт аралығында тоқталады. Бұл дәрілердің ағзадан өзгеріссіз түрде (бұл гидрофилді қосылыстарға тән) немесе оның химиялық өзгерген туындысы түрінде (биотрансформация) шығарылуының метаболизмі болып табылады.
Дәрілік заттардың биотрансформациясының нәтижесі келесі жағдайлар болып табылады:
• дәрілік заттарды инактивтелуі, немесе, олардың фармакологиялық активтілігінің төмендеуі (фенобарбитал, нитриттер, эфедрин және т.б.).
Монооксигеназа әсерінен (І фаза) реакцияға қабілетті топтары (– OH, - COOH, - NH, - SH) бар қосылыстар түзіледі. Осындай топтары бар молекулалар конъюгация реакциясына (ІІ фаза) түседі.
Достарыңызбен бөлісу: |
