Общая анестезиология
жүктеу/скачать 32,8 Mb. Pdf көрінісі
|
9cd341f6cf23de6dffad7129c78c8a93
| Пропофол
является производным алкилфенола. Препарат выпускается в виде 1% или 2% эмульсии, содержащей 10% соевого масла, 2,25% глице- рола и 1,2% яичного фосфатида. Чрезвычайно высокая растворимость в жирах определяет быстрое про- никновение анестетика в головной мозг и достижение равновесных кон- центраций. После индукционной дозы пиковый эффект наступает при- мерно через 90 с, анестезия длится 5–10 мин. Т 1/2 пропофола в началь- ной быстрой фазе распределения варьирует от 1 до 8 мин (мозг — кровь), в медленную фазу распределения — 30–70 мин (кровь — ткани), а в фазу элиминации колеблется от 4 до 23 ч, что отражает медленное возвращение его из слабо перфузируемых тканей в центральный сектор (системный кро- воток) для последующей элиминации. Основной метаболизм происходит в печени, где пропофол образует водорастворимые неактивные метабо- литы. В неизмененном виде с калом выводится до 2%, с мочой — менее 1%. Пропофол характеризуется высоким общим CL, превышающим пе- ченочный кровоток, что свидетельствует о внепеченочных путях метабо- лизма. Раннее окончание снотворного эффекта пропофола обусловлено быстрым распределением в большой объем фармакологически неактив- ных тканей и интенсивным метаболизмом, опережающим его медленное поступление обратно в центральный сектор. На фармакокинетику пропо- фола влияют такие факторы, как возраст, пол, сопутствующие заболева- ния, масса тела, совместно используемые препараты. У пожилых пациен- тов объем центральной камеры и CL пропофола ниже. У детей, напротив, объем центральной камеры больше, а CL выше при расчете на массу тела. У пожилых пациентов дозы пропофола должны быть снижены, а у детей — увеличены. Метаболизм пропофола чувствителен к уменьшению пече- ночного кровотока. Большие абдоминальные операции могут приводить к снижению кровотока в печени и уменьшать его CL, что удлиняет Т 1/2 . В этом случае внепеченочный путь выведения (легкие) также влияет на CL препарата. Хронический алкоголизм вызывает лишь незначительные |