Общая фармакология
Фармакокинетика
–
процесс всасывания, распределения, депонирования,
превращения и выделения лекарственных веществ (ЛВ).
слизистая ЖКТ
ЛВ в кровь => в органы и
ткани
стенка кровеносного сосуда
ЛВ для организма – это инородное химическое соединение, которое нужно
превратить (метаболизировать) в гидрольный метаболит (вещество,
хорошо
растворённое в воде), а затем вывести (подвергнуть экскреции).
Всасывание и пути введения ЛВ
Всасывание
Существует 4 способа проникновения веществ через биологические
мембраны:
диффузия
фильтрация
активный транспорт
пиноцитоз, эндоцитоз
Пассивная диффузия
– самый частый путь проникновения веществ через
мембраны по градиенту концентрации. Мембраны состоят в основном из
липидов => таким путём легко проникают липофильные неполярные
вещества – хорошо растворимые в липидах и
не несущие электрических
зарядов. В кислой среде через биологические мембраны легче проходят
слабые кислоты, а в щелочной – слабые основания.
Облегчённая диффузия
– это пассивный транспорт
веществ по градиенту
концентрации с помощью транспортных белков (ионных каналов или
переносчиков).
Фильтрация
происходит в эндотелии капилляров. Через его межклеточные
промежутки проходят гидрофильные полярные вещества.
Степень их
фильтрации зависит от размера межклеточных промежутков. Так, в ЖКТ
фильтрация ограничена, т.к. между клетками
кишечного эпителия есть
дополнительные
плотные
соединения.
А
в
эндотелии
сосудов
периферических тканей межклеточные промежутки достаточно велики =>
большинство гидрофильных полярных ЛВ легко проходит через них путём
фильтрации. ЛВ, не всасывающиеся в ЖКТ, вводят парентерально.
Исключение – капилляры головного мозга. В их эндотелии нет
межклеточных промежутков; клетки дополнительно соединены между собой
белковыми замками, поэтому фильтрация ЛВ невозможна. Т.о. эндотелий
сосудов
мозга образует барьер, препятствующий проникновению
гидрофильных полярных веществ из крови в вещество мозга –
