30
III. Фармакология глюкокортикоидов.
Кортизол является самым мощным эндогенным глюкокортикоидом. Изучение
структуры и механизмов
действия гормонов показало, что глюкокортикоидную
активность
проявляют стероиды, имеющие двойную связь между C
4
и C
5
, кетонные
группы у C
3
и C
20
и
гидроксильные группы у C
11
и C
21
. Изменения молекулы в этих
участках приводят к потере биологической активности. Другие
изменения химической
структуры приводят к усилению глюкокортикоидной и снижению минералокортикоидной
активности. Это дает возможность синтезировать вещества с заданной гормональной
активностью. Несмотря на совершенствование технологии получения кортикостероидов с
селективной — глюкокортикоидной или минералокортикоидной — активностью,
современные синтетические глюкокортикоиды все же
обладают незначительными
минералокортикоидными свойствами, поэтому даже в
терапевтических дозах могут
вызывать задержку натрия и экскрецию калия.
В клинической практике применяются
природные глюкокортикоиды (кортизон и гидрокортизон) и их синтетические аналоги.
Последние, в
свою очередь, делятся на нефторированные (преднизон, преднизолон,
метилпреднизолон) и фторированные (триамцинолон, дексаметазон и бетаметазон).
Достарыңызбен бөлісу: