4. Направления поиска новых лекарственных средств
.
Основными направлениями поиска новых лекарственных средств являются:
Эмпирическое изучение
того или иного вида фармакологической
активности различных веществ, полученных химическим путем. В основе
этого изучения лежит метод «проб и ошибок», при котором фармакологи
берут существующие вещества и определяют
с помощью набора
фармакологических методик их принадлежность к той или иной
фармакологической группе. Затем среди них отбирают наиболее активные
вещества и устанавливают степень их фармакологической активности и
токсичности по сравнению с существующими лекарственными средствами,
которые используются в качестве стандарта.
Направленное изыскание
лекарственных веществ
. Эта система состоит в
отборе соединений с одним определенным видом фармакологической
активности. Преимущество этой системы состоит в
более быстром отборе
фармакологически активных веществ, а недостатком является отсутствие
выявления других, может быть, весьма ценных видов фармакологической
активности. По своему существу это есть ограниченный скрининг.
Модификация структур
существующих лекарственных средств. Этот путь
поиска новых лекарственных средств является теперь весьма
распространенным. Химики-синтетики заменяют в существующем
соединении один радикал другим, например метиловый — этиловым,
пропиловым, или, наоборот, вводят в состав исходной молекулы другие
химические элементы, например селен, или производят иные модификации.
Этот путь позволяет увеличить активность лекарственного препарата,
сделать его действие более избирательным, а также уменьшить
нежелательные стороны действия и его токсичность.
Целенаправленный синтез
лекарственных веществ означает поиск
веществ с заранее заданными фармакологическими свойствами. Синтез
новых структур с предполагаемой активностью чаще всего проводится в
том классе химических соединений, где уже найдены вещества,
обладающие определенной направленностью действия на данный орган или
ткань.
Целенаправленный синтез лекарственных веществ становится удачным,
когда удается найти такую структуру, которая по размеру, форме,
пространственному положению (
конформация),
электроннопротонным
свойствам и ряду других физико-химических показателей будет
соответствовать живой структуре, подлежащей регулированию.
Достарыңызбен бөлісу: 
