Синтез антиметаболитов
, т.е. антагонистов тех веществ, которые
участвуют в жизнедеятельности организма (трансмиттеры, витамины,
гормоны, ферменты).
Синтез стереоизомеров
.
Фармакологическая активность определяется не
только размерами и формой молекулы, но и в значительной степени — их
стереометрией. У геометрических изомеров может меняться не только
фармакологическая активность, но и токсичность. В опытах на мышах
токсичность цистамина в 6 раз меньше, чем у трансамина, поэтому при
целенаправленном изыскании нового синтетического лекарственного
вещества возникает необходимость в изучении его изомеров.
Оптическая изомерия
оказывает существенное влияние на степень
фармакологической активности вещества, При этом между изомерами или
«антиподами» нет никакого химического различия, но каждый из них
вращает плоскость поляризации света в противоположном направлении.
Биотехнология
— одно из главных направлений получения лекарственных
средств из микроорганизмов, тканей растений и животных. При этом
получают комплексные препараты, а также выделяют индивидуальные
вещества, которые нуждаются в биологической стандартизации.
Большое значение имеют
методы генной инженерии
. Одним из
направлений ее является пересадка гена, вырабатывающего в клетках
организма физиологически активные вещества белковой структуры, в
непатогенные микроорганизмы, например, кишечную палочку. Таким
методом к концу 70-х годов был получен первый коммерческий препарат
— человеческий инсулин. Возможности генной инженерии неограниченны,
так как она способна пересаживать гены и в клетки организма.
Создание комбинированных препаратов
является одним из наиболее
эффективных путей поиска новых лекарственных средств. Чаще всего в
комбинированные средства включаются лекарственные вещества, которые
оказывают действие на этиологию заболевания и основные звенья
патогенеза болезни. В комбинированное средство обычно включаются
лекарственные вещества, если между ними существуют явления взаимного
усиления действия (потенцирование или суммирование). Комбинированные
препараты составляются также и по принципу включения в них таких
дополнительных ингредиентов, которые устраняют отрицательное действие
основного вещества. Например, выпускается комбинированный препарат,
содержащий антибиотик широкого спектра действия — тетрациклин. В
этом препарате его сочетают с нистатином, который устраняет последствия
дисбактериоза, нередко вызываемого тетрациклином.
|