Пероральные сахароснижающие препараты
Препарат
|
Некоторые фирменные названия
|
Суточная доза, мг
|
Число приемов в сутки
|
Длительность действия, ч
|
Производные сульфонилмочевины
|
Хлорпропамид
|
|
0,25
|
1–2
|
60
|
Глибенкламид
|
Бетаназ Гламид Даонил Манинил
Эглюкон
|
1,25–20
|
1–2
|
20–24
|
Гликлазид
|
Глиорал
Диабетон
|
80–320
|
1–2
|
до 24
|
Диабетон МВ пролонгированная форма
|
Диабрезид
Предиан Реклид
|
|
|
|
Глипизид
Гликвидон
|
Глибенез Глюкотрол Минидиаб
Глюренорм
|
2,5–40
30–120
|
1–2
1–3
|
до 24
8
|
Глимепирид
|
Амарил
|
6–8
|
1
|
до 24
|
Производные аминокислот
|
Репаглидин
|
Hoвo Норм
|
6–8
|
3
|
4-6
|
Бигуаниды
|
N,N-диметилбигуанид
|
Гликон Глиформин Глюкофаж Метформин
Сиофор
|
1500–2500
|
1–2
|
до 24
|
Ингибиторы -глюкозидаз
|
Акарбоза
|
Глюкобай
|
150–300
|
3
|
14–24
|
Глитазоны (сенситайзеры инсулина)
|
Пиоглитазон
|
Актос
|
30
|
1
|
до 24
|
Хлорпропамид в настоящее время применяется редко. Наиболее выраженный саха- роснижающий эффект наблюдается при лечении глибенкламидом, начальная доза которо- го 250 мг за 30 мин до еды. Через несколько дней при отсутствии эффекта дозу постепенно увеличивают и добавляют вечернюю дозу. В настоящее время производится микронизиро- ваннная форма глибенкламида – манинил-1,75 и манинил-3,5 с высокой биодоступностью, начальная доза которого 1,75 мг, а максимальная – 10,5 мг.
Гликлазид, глипизид и гликвидон не обладают каким-либо определяющим преимуще- ством по сравнению друг с другом. Глимепирид (амарил) – препарат пролонгированного действия. Его начальная доза – 1 мг 1 раз в день перед завтраком с 0,5 стакана жидкости; при необходимости суточная доза постепенно (по 1 мг каждые 1–2 нед) повышается до 6 мг (в исключительных случаях до 8 мг).
Побочные эффекты препаратов сульфонилмочевины развиваются редко. Возможна гипогликемия при приеме чрезмерной дозы, взаимодействии с потенцирующими действие сульфонилмочевины лекарствами, поражении печени и почек и нарушении диеты. Иногда развивается гипонатриемия, обусловленная потенцированием действия АДГ на почечные канальцы. У некоторых больных развиваются аллергические реакции (зуд, крапивница, кожная сыпь, снижение АД), нарушения пищеварительной системы (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, холестаз, желтуха, гепатит) и системы кроветворения (тромбоцитопе- ния, лейкопения, эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия).
Бигуаниды описывают как гипогликемические препараты, но, вероятно, их следует на- зывать антигипергликемическими. Механизм их действия связан с подавлением глюконео- генеза, а также образованием свободных жирных кислот и окислением жиров. Бигуаниды, не влияя на количество инсулина в крови, снижают соотношение связанного инсулина к сво- бодному и повышают соотношение инсулина к проинсулину, изменяя тем самым его фар- макодинамику. Бигуаниды стимулируют усвоение глюкозы мышечными клетками, ускоря- ют в печени превращение глюкозы в гликоген, снижают уровень триглицеридов, ЛПНП и ЛПОНП, улучшают фибринолиз и снижают агрегационные свойства тромбоцитов.
В настоящее время широко используют препараты N,N-диметилбигуанида метфор- мин и сиофор. Метформин назначают при сахарном диабете 2-го типа, устойчивом к дието- терапии и физической нагрузке. Монотерапию метформином следует назначать больным с ожирением. Но чаще препарат используют вместе с препаратами сульфонилмочевины при неэффективности их максимальных доз. Начинают лечение бигуанидами с небольших доз
250–500 мг утром перед завтраком. Через 2–3 дня при необходимости дозу увеличива- ют до 500 мг 3 раза в день или 850 мг 2 раза в день до максимальной суточной дозы 2500 мг.
Побочные эффекты развиваются примерно у 10% больных в начале лечения. К ним относятся металлический вкус во рту, тошнота, рвота, боли в животе, понос, мегалобласт- ная анемия в результате подавления всасывания витамина В12 и фолиевой кислоты в ки- шечнике, кожные аллергические реакции. У большинства больных они быстро проходят. Непереносимость бигуанидов отмечается менее чем у 5% пациентов.
Акарбоза (глюкобай) – конкурентный ингибитор кишечных -глюкозидаз. Тормозит
процесс биотрансформации сахарозы и крахмала до хорошо всасывающихся моносахари- дов. В результате снижается скорость всасывания углеводов во всей тонкой кишке, сни- жается постпрандиальная (после приема пищи) гипергликемия и уменьшаются суточные колебания глюкозы в крови. Акарбоза не оказывает стимулирующего действия на подже- лудочную железу. Назначают препарат внутрь, начальная доза 50 мг 3 раза в сутки. Доза мо- жет быть увеличена в зависимости от переносимости пациентом до 150–300 мг в 3 приема. Со стороны пищеварительной системы выявляются побочные эффекты: метеоризм, боли в животе, диарея. При приеме высоких доз возможно повышение активности пече-
ночных трансаминаз, которое полностью исчезает при отмене препарата.
Оценка эффективности лечения
Все методы лечения должны привести к компенсации сахарного диабета, т.е. под- держанию близкой к нормальной концентрации глюкозы в крови в течение длительного времени и отсрочке развития поздних осложнений заболевания. В настоящее время ис- пользуются критерии компенсации сахарного диабета, предложенные Европейской груп- пой экспертов ВОЗ и МФО (международной федерацией по диабету) в 1998 г. Критерии компенсации для больных сахарным диабетом 1-го типа представлены в табл. 84, 2-го типа
Таблица 84
Достарыңызбен бөлісу: |