1. Дәрілік зат, дәрілік препарат, дәрілік форма туралы түсінік
Вирустарға қарсы қолданылатын дәрілердің әсер ету механизімі және классификациясы
жүктеу/скачать 146,17 Kb.
|
Фарм эталон 2022
- Бұл бет үшін навигация:
- 22. Дәрілердің сіңу механизмдері. Сіңуге әсер ететін факторлар.
| 21. Вирустарға қарсы қолданылатын дәрілердің әсер ету механизімі және классификациясы.
Вирустарға қарсы заттардың бағытталған әсері әр түрлі болуы мүмкін және вирустың жасушамен өзара әсерлесуінің әрбір кезеңіне байланысты. Пуриндер және перимидиндердің аналогтары- ДНҚ- полимиразаны тоқтатып, вирус репликациясын тежейді вирус ДНҚ синтезі тоқтайды; Дидезоксинуклеотетр- қайтымды транскриптазаны тежеп ДНҚ синтезі тоқтайды вирус репликациясы тоқтайды; Фосфоноформиаттар- пуриндердің фосфорленуін тежеп ДНҚ полимеразаның белсенділігін тоқтатады вирус ДНҚ синтезінің ақауы пайда болады. Вирусқа қарсы дәрілердің жіктелуі Синтетикалық заттар • Нуклеозидтердің аналогтары- зидовудин, ацикловир, видарабин, ганцикловир, және т.б • Пептидтер туындысы- саквинавир • Адамантан туындысы- мидантан (амантадин) ремантадин • Индолкарбон қышқылының туындысы- арбидол • Фосфонкұмырсқа қышқылының туындысы- фоскарнет • Тиосемикарбазон туындысы- метисазон. Вирусқа қарсы дәрілер клинико- фармакологиялық сипаттамасы бойынша • Герпеске қарсы- ацикловир, валацикловир, пенцикловир, фармцикловир • Цитомегаловирустарға қарсы- амантадин, римантадин, занамивир, озельтамивир • Антиретровирусты- зидовудин, фосфазид, ставудин, диданозин • Әсер ету спектрі кең препараттар- ламивудин, рибавирин. 22. Дәрілердің сіңу механизмдері. Сіңуге әсер ететін факторлар. Дәрілердің сіңуі. Сіңірілу (абсорбция) – заттардың торша қабықшадан (мембранасынан) өтіп, қан арнасына түсуі. Дәрілер сіңірілуінің негізгі механизмдері: енжар (пассивті) диффузия, сүзілуі, белсенді тасымалдау және пиноцитоз (жұтып алу). Дәрілік заттарды емдік және алдын алу мақсатында қолдану, оларды ағзаға енгізуден немесе дене бетіне жанастырудан басталады. Әсердің даму жылдамдығы, оның айқындығы және ұзақтығы снгізілу жолына тәуелді. Жвке жағдайда енгізу жолы дәрінің әсер ету сипатын анықтайды. Енгізу жолдарын әдетте энтералды (ас қорыту жолы арқылы) және парентералды (ас қорыту жолдарынан тыс) деп бөледі. Энтералды жолдарына ауыз арқылы,тіластына,трансбуккалды, он екі елі ішекке, тік ішекке (ректалды) енгізу жатады. Енгізудің ең көп тараған жолы - ауыз арқылы (ішке; per os). Бұл енгізудің ең қолайлы және қарапайым түрі болып табылады. Бұл кезде, препараттардың стерилдігін қажет етпейді. Бірқатар дәрілік заттардың (мысалы, ацетилсалвцил қышқылы, барбитураттар және басқа кышқылдық қасиеті бар, әлсіз электролиттер) сіңуі (абсорбция3) жартылай асқазанда4 жүреді. Бірак дәрілік заттардың басым көпшілігі негізінен аш ішекте сіңеді. Бұған ішектің шырышты қабатының сорылу бетінін үлкендігі (шамамен 200 м2) және оның қанмен қарқынды қамтамасыз етілуі жағдай жасайды. Сіңудің келесі негізгі механизмдері белгілі: 1. Жасуша мембранасы арқылы пассивті диффузиялануы. Дәрілік заттың концентрация градиентімен анықталады. Осындай жолмен липофилдік дәрілік заттар (негізінен полярлы емес) оңай сіңеді. Дәрілік заттың липофилділігі неғұрлым жоғары болған сайын, олар жасуша мембранасы аркылы жеңіл өтеді. 2. Мембрана саңылаулары арқылы сүзілу (фильтрация). Ішек эпителиінің мембранасындағы санылаулардын диаметрі үлкен емес (шамамен 0,4 нм1 немесе 4 Г). Сондықтан олар арқылы су, кейбір иондар, сонымен қатар ұсақ гидрофилді молекулалар (мысалы, мочевина) өтеді. 3. Белсенді тасымалдану (бұл урдіске жасуша мембранасының тасымалдаушы жүйесі қатысады) белгілі бір косылысқа тандамалылығымен, екі заттың бір тасымалдаушы механизмге бәсекелесу мүмкіндіктерімен, қанықтырылуымен (дәрілік заттың жоғарғы концентрациясында), концентрация градиентіне қарсы тасымалдану және энергия жұмсау мумкіндіктерімен (метаболиттік улар белсенді тасымалдануды тежейді) сипатталады. Белсенді тасымалдану гидрофилдік полярлы молекулалардың, бірқатар бейорганикалық иондардың, қанттардың, амин қышқылдарының, пиримидиндердің сінуін қамтамасыз етеді. 4. Пиноцитоз кезінде2 жасуша мембранасында инвагинация (ойыс) пайда болып. артына}і көпіршік тузіледі (вакуолдер). Соңғысы улкен молекулалы заттармен ұсталған сұйықтықпен толтырылған. Көпіршік цитоплазма бойынша жасушаның қарама-қарсы жағына карай кешеді (миграция), онда экзоцитоз жолымен көпіршік құрамы сыртқа шығады. Дәрілік заттың мембрана аркылы өтуінің келтірілген механизмдерінің кең сипаты бар және тек заттың сінуі үшін ғана емес, сонымен бірге олардың ағзада таралуы мен шығарылуы үшін де маңызды. Дәрілік заттың аш ішекте негізгі сіңу механизмі пассивтік диффузия болып табылады. Белсенді тасымалдану аз рөл атқарады. Жасуша мембранасының саңылаулары арқылы сүзілудің практикалық маңызы жоқ. Кейбір белоктардың және цианокобаламиннің (витамин Вр) Каслдің ішкі факторымен бірігіп (кешен түзіп) сіңуі, сірә пиноцитоз жолымеп жузеге асатын болуы керек. жүктеу/скачать 146,17 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|