фармакология цефалоспоринов. Классификация. Клинико- морфологическая характеристика.
Достоинством цефалоспоринов является бактерицидное действие, низкая токсичность. В зависимости от спектра активности цефалоспориныразделяются на четыре поколения
Классификация: I поколение: Цефазолин, Цефалотин, Цефалексин, Це фадроксил, Цефрадин(есть энтеральная форма).
II: Цефуроксим(наивысшая конц-я в спиномозговойжидкости-лечение менингита), Цефуроксимаксетил(энтеральная форма),Цефаклор, Цефокс итин(анаэробы: В fragil
III: Обычные: Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефиксим. Против синегнойн ой палочки: Цефтазидим, Цефоперазон. С ингибитором В- лактамаз: Сульперазон, Сульбактам, Цефоперазон.
IV: Цефепим, Цефпиром
Цефалоспорины I поколения
Имеют узкий антимикробный спектр. Наибольшее клиническое значение имеет активность против стрептококков и стафилококков, за исключением MRSAи энтерококков.
Цефазолин
Основной цефалоспорин Iпоколения.
Спектр активности. Действует на стрептококки, стафилококки (включая PRSA). Устойчивы MRSA, энтерококки, большинство штаммов гемофилов и энтеробактерий.
Фармакокинетика. Вводится парентерально 2-3 раза в сутки. Плохо проникает через ГЭБ. Выводится в неизмененномвиде преимущественно с мочой (80%) и частично с желчью. T1/2– 2 ч.
Показания к применению. Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; периоперационная антибиотикопрофилактика.
Цефалексин
Пероральный цефалоспорин. Биодоступность - 95%, T1/2– 1 ч. Применяется при тонзиллофарингите, инфекциях кожи, мягких тканей, костей, суставов.
Цефалоспорины II поколения
Цефуроксим, цефуроксим аксетил
Спектр активности. По действию на грам(+) кокки подобны цефазолину. Более активны против грам(-) бактерий: E. coli, H. influenzae,
M. catarrhalisи др.
Фармакокинетика. Хорошо распределяются в организме, проникая во многие органы и ткани, Проходят через ГЭБ при воспалении оболочек мозга. Выводятся преимущественно с мочой. T1/21,5 ч.
Цефуроксим аксетил представляет собой пролекарство, эфир цефуроксима для приема внутрь. В процессе всасывания гидролизуется с высвобождением цефуроксима. Биодоступность при приеме во время или сразу после еды выше (50- 70%), чем натощак (37%).
Показания к применению. Средний отит; синусит; внебольничная пневмония; инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов, мочевыводящих путей; периоперационнаяантибиотикопрофилактика; ступенчатая терапия.
Цефалоспорины III поколения
Высокая активность против грам(-) энтеробактерий, включая многие нозокомиальные штаммы. Некоторые из препаратов (цефтазидим, цефоперазон) действуют на синегнойную палочку.
Достарыңызбен бөлісу: |