Асқазан немесе ішек қабырғасынан өткен соң ДЗ бауыр мен портальды жүйенің қан айналымына түседі. Кейбір ДЗ бауыр ферменттері әсерінен едәуір өзгеріске ұшырайды (кесте 9). Сіңірілу кезінде ДЗ бауыр арқылы өтіп, биотрансформацияға ұшырауын пресистемді метаболизм немесе бірінші реттік өту эффектісі (first pass metabolism) деп атайды.
Кесте 9. Пресистемдік метаболизмге ұшырау дәрежесі өте жоғары ДЗ
Пресистемдік метаболизмге ұшырау дәрежесі өте жоғары ДЗ
|
6-Меркаптопурин
|
Морфин
|
Алпренолол
|
Налоксон
|
Амитриптиллин
|
Налтрексон
|
Ацетилсалициловая кислота
|
Неостигмин
|
Верапамил
|
Никотин
|
Гидралазин
|
Нитроглицирин
|
Дезипрамин
|
Нифедипин
|
Дигидроэрготамин
|
Папаверин
|
Дилтиазем
|
Пентазоцин
|
Изадрин
|
Пентоксифиллин
|
Имипрамин
|
Пропранолол
|
Изосорбида динитрат
|
Скополамин
|
Кетамин
|
Тестостерон
|
Лабеталол
|
Фенацетин
|
Лидокаин
|
Хлорпромазин
|
Лоркаинид
|
Цитарабин
|
Метапролол
|
Эстрадиол
|
Дәрілік заттардың биожетімділігі
Биожетімділік дегеніміз – сіңіріліп, пресистемді метаболизм нәтижесінде өзгеріске ұшырамай, белсенді метаболит түрінде жүйелі қан айналымға түскен, ішке қабылданған ДЗ мөлшерінің бір бөлігі.
Биожетімділіктің негізгі көрсеткіштері:
ДЗ биожетімділігіне келесі факторлар әсер етеді:
ДЗ ағзаға енгізілу жолы;
науқастың ағзасының жеке ерекшеліктері, АІТ, жүрек, қан-тамыр жүйесі, бауыр, бүйрек жағдайы;
биофармацевтік факторлар (дәрілік заттардың формасы, оның құрамы, өндіріс технологиясы және т.б.).
ДЗ көктамыр ішіне енгізген кезде оның биожетімділігі 100% құрайды. Ал басқа жолдармен енгізгенде (пероральды, бұлшық етке, тері астына), ДЗ бір қатар мембраналар арқылы өтіп (асқазанның кілегей қабаты, бауыр, бұлшық ет), оның бір бөлігі ғана жүйелі қан айналымға түсіп, ешқашан биожетімділігі 100% құрамайды.
Дәрілік заттардың таралуы
Дәрілік заттардың таралуы – бұл ДЗ әр түрлі тіндерге, мүшелерге, ағзаның сұйық орталарына өтуі, жинақталуы. Фармакодинамикалық әсердің қарқындылығын ДЗ тіндерде жинақталу дәрежесі анықтайды.
Достарыңызбен бөлісу: |
