Биотрансформация кезіндегі өзара әсерлесулер
Әдетте ДЗ биотрансформациясы екі кезеңнен өтеді. Бірінші кезеңде фармакологиялық белсенділігі жоғары немесе төмен метаболиттер пайда болады. Екінші кезеңде олар ағзадан жеңіл шығарылатын, суда еритін конъюгаттарға айналады.
ДЗ биотрансформациясы бауырдағы микросомальды ферменттерінің әсерінен жүреді. Ал микросомальды ферменттердің белсенділігі өзгеріп отырады. Көптеген препараттар басқа ДЗ түрленуін катализдейтін ферменттердің белсенділігін жоғарылатып, синтезін арттырады. Олардың әсер ету механизмдері бауырдағы сәйкес ферменттермен (цитохром Р450)байланысу қабілетіне байланысты. Ферменттер индукциясының нәтижесінде ДЗ жартылай шығару периоды (Т1/2) төмендейді. Метаболизм стимуляциясы қайтымды үрдіс, егер, индуктордың ағзаға енгізілуін тоқтатса, жартылай шығу периоды (Т1/2) ұзарып, ДЗ қандағы деңгейі қалпына келеді. Мысалы: фенобарбитал, рифампицин, фенитоиннің индукторлық әсері жақсы зерттелген. Бұл аталған ДЗ қолданған кезде басқа препараттардың фармакологиялық белсенділігі төмендейді.
Достарыңызбен бөлісу: |