Cалицил қышқылының қарапайым және күрделі эфирлерін алудың жалпы әдістері
жүктеу/скачать 5,93 Mb.
|
салицил
| ҚОРЫТЫНДЫ
1. Салицил қышқылының 17 күрделі эфирлері мен 6 амидтері синтезделіп, сипатталды. 2. Салицил қышқылының калий тұзының аллил бромидімен алкилдену кинетикасы зерттеліп, нуклеофильді орын басу механизмі бойынша жүретін реакцияға сәйкес келетін алкилдену реакциясының механизмі ұсынылды. Бром аллилінің көп мөлшері (Еа 51,25 кДж/моль, lnA= 14,512, A =) жағдайында жалған бірінші ретті реакцияға сәйкес кинетикалық параметрлер анықталды. 3. Еріткіш табиғатының мақсатты алкилдену өнімдерінің шығымына әсерін зерттеу еріткіштің диэлектрлік өтімділігі мен донорлық санының жоғарылауы шығымдылықты 20%-ға арттыруға және реакция уақытын қысқартуға мүмкіндік беретінін көрсетті. сағаттарға дейін. Зерттелген еріткіштердің ішінде ең тиімдісі N,Nдиметилформамид болып табылады. 4. Синтезделген салицил қышқылы туындыларының липофильділігі мен липофобтылығын сипаттайтын константалар есептеліп, LogP, pKa және LD50 мәндері негізінде алғаш рет биологиялық белсенділік құрылымы мен жедел уыттылық арасында корреляция анықталды. салицил қышқылының күрделі эфирлері мен амидтері қатарында. Алкил эфирлерінің ішінде аллил ацетилсалицилат пен бутилсалицилат жоғары температураны түсіретін белсенділікке ие. Аллил фрагментінің болуы АСҚ антипиретикалық белсенділігін 3 есеге және әсер ету мерзімін 2,5 есе ұзартуға мүмкіндік берді. Құрамында СА-ның фосфоры бар эфирлері LogP мәндерінің төмен болуымен сипатталады, ал молекуланың фосфонат бөлігінің алкокси тобының радикалының жоғарылауымен уыттылық табиғи түрде артады. Салицил қышқылының амидтері, атап айтқанда N-салицилморфолин теріс LogP мәндері бар, антипиретикалық белсенділікті көрсетпейді, бірақ айқын микробқа қарсы әсері бар. 5. Аспиринмен салыстырғанда ұзақ әсер ететін айқын биологиялық белсенділігі бар қосылыстардың ішінде глицидилсалицилат, диметил р (О-салицилоил) этилфосфонат, бутилсалицилат, аллил ацетилсалицилат, диметил р (О-салицилоил) қатарында қызуды басатын әсер жоғарылайтыны эксперименталды түрде анықталды. бұл антипиретикалық белсенділігі бар қосылыстардың одан әрі мақсатты синтезіне мүмкіндік береді. жүктеу/скачать 5,93 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|