Руководство Инфекционные болезни Главные редакторы акад. Ран н. Д. Ющук, акад. Раен ю. Я. Венгеров

1 4 4
Ml 
ТОДЫ ЛЕЧЕНИЯ
Оконгание табл. 9.7
Параметр
Симе
лревир
Асуиа-
превир
Нарла-
превир
Омбитасвир/
паритапревир/
ритонавир
Дасабу-
вир
Дакла-
тасвир
Софос-
бувир
Длительность
12нед
24нед
12нед
(далее 1 2 н е д -
ПЕГ-ИНФ+
рибавирин)
8 -24 нед
8-24 нед
12/24 нед
12 нед
Возрастные 
of раничении
До 18 лет
До 18 лет
До 18 лет
До 18 лет
До 18 лет
До 18 лет
До 18 лет
Беременность
FDA-C
FDA-C
FDA-C
FDA-B
FDA-B
FDA-C
FDA-C
Форма
выпуска
Капсулы, 
150 мг
Капсулы, 
100 мг
Таблетки, 
100 мг
Таб летк и ,12,5 мг 
омбитасвира,
75 мг парита- 
превира и 50 мг 
ритонавира
Таблетки, 
250 мг
Таблетки, 
30 или 
60 мг
Таблетки, 
400 мг
Противовирусные препараты для лечения 
ВИЧ-инфекции
Дли лечении ВИЧ-инфекции используется высокоактивная антиретрови­
русная терапии (ВААРТ), которая прекращает прогрессирование болезни, 
развитие ВИЧ-ассоциированных заболеваний, подавляет репликацию ВИЧ, но 
не позволяет злиминировать вирус из организма. ВААРТ подразумевает еже­
дневный прием трех и/или более препаратов для подавления активности виру­
са на разных стадиях заболевания. Подавление вирусной репликации более 
продолжительно при комбинированной терапии тремя антиретровирусными 
препаратами по сравнению с комбинированной терапией двумя ЛС. Созданы 
комбинированные препараты для повышения приверженности ВААРТ, в 
состав которых входят 2 или 3 антиретровирусных вещества в терапевтической 
дозировке.
Антиретровирусные препараты, зарегистрированные в РФ. в зависимости от 
механизма их действия можно разделить на несколько групп:
❖ нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ);
❖ ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ);
❖ ИП;
❖ ИИ;
❖ ингибиторы слияния;
❖ ингибиторы (блокаторы) рецепторов.
НИОТ.
Механизм действия ПВП данного класса основан на конкурентном 
подавлении обратной транскриптазы (РНК-зависимая ДНК-полимераза, реверта- 
за) 
фермента, входящего в состав вирусной частицы и катализирующего синтез 
ДНК на матрице РНК ВИЧ. Попадая в инфицированную клетку, нуклеозидные 
производные фосфорилируютея с образованием активных метаболитов, кото­
рые по принципу конкурентного антагонизма угнетают обратную транскриптазу 
вирионов. В результате нарушается синтез вирусных белков.
Абакавир представляет собой аналог гуанозина. диданозин — аналог аде­
нозина. дамивудин и эмтрицитабин - аналоги цитидина. зидовудин и ставу- 
дин 
аналоги тимидина. Тенофовир (аналог аденозина) и фосфазид (аналог 
ти миди на) представляют собой аналоги нуклеотидов. При назначении терапии 
ВИЧ-инфицированному пациенту нецелесообразно комбинировать препараты, 
являющиеся аналогами одного и того же нукдеозида. так как они конкурируют за 
один и тот же участок связывания.

ФАРМ АКОТЕРАПИЯ 
1 4 5
Представители первого поколения ставудин и зидовудин обладают низкой 
избирательностью действия, так как кроме фермента вируса, ингибируют ДНК- 
полимеразу клеток человека, в результате чего угнетается синтез миохондриаль- 
ной ДНК клеток человека. Встраивание синтетических нуклеозидов нарушает 
метаболизм митохондрий, что приводит к их разрушению. Это обуславливает 
возникновение тяжелых нежелательных явлений. В целом, НИОТ хорошо пере­
носятся, однако все препараты из данной группы могут вызывать лактатацидоз, 
жировую дистрофию печени, перераспределение жировых отложений. Некоторые 
представители данной группы способны вызывать угнетение костного мозга, 
полинейропатию, панкреатит.
НИОТ большей частью выводятся почками, поэтому в лекарственные взаимо­
действия вступают относительно редко.

жүктеу/скачать 31,6 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: