Эталоны ответов
жүктеу/скачать 0,77 Mb.
|
Эталоны ответовКлфарм экз
- Бұл бет үшін навигация:
- Клопидогрель
- Фармакокинетика.
- Клиническая фармакология прямых антикоагулянтов
| Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания крови, при которых увеличено время кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения, тяжелые нарушения функции печени, беременность, лактация.
Клопидогрель (плавике), как и тиклопидин, является производным тиено-пиридина. Фармакодинамика. Механизм антиагрегантного действия клопидогреля и тиклопидина, по-видимому, одинаков, но выраженность этого действия больше у клопидогреля. Торможение агрегации тромбоцитов развивается через 2 ч после приема. Терапевтическое антиагрегантное действие стабилизируется через 3—7 дней от начала терапии и продолжается 1 нед (время обновления тромбоцитов) после прекращения лечения. Препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов в значительно меньших дозах, чем тиклопидин, лучше переносится больными, реже дает побочные эффекты и, что особенно важно, почти никогда не вызывает лейкопении и нейтропении. Это позволяет применять его достаточно длительно. Фармакокинетика. При приеме внутрь клопидогрель быстро всасывается, связь с белками крови составляет 94—98%, метаболизируется в печени с образованием метаболитов, выводится с мочой и фекалиями. Т основного метаболита 8 ч. Клиническая фармакология прямых антикоагулянтов Антикоагулянты прямого действия — антитромботические препараты, непосредственно влияющие на активность циркулирующих в крови факторов свертывания. Общим свойством применяемых в настоящее время прямых антикоагулянтов является их способность тормозить ферментную активность тромбина (или фактора На), который играет ключевую роль в тромбообразовании. По основному механизму антитромботического действия все прямые антикоагулянты можно рассматривать как ингибиторы тромбина. Гепарин — естественный прямой антикоагулянт, состоящий из цепей суль-фатированных гликозаминогликанов различной длины и молекулярной массы. От длины цепей зависят биологические эффекты гепарина. Различают следующие группы этих цепей: • фракции, состоящие из ди- и тетрасахаридов, которые лишены сродства к антитромбину III и поэтому не оказывают антикоагулянтного действия, но влияют на некоторые другие процессы; • фракции с молекулярной массой 1700—5400 Д, в комплексе с антитромбином III активно инактивируют фактор Ха и в более слабой степени — тромбин, что сближает эти фракции с низкомолекулярными гепаринами; • крупномолекулярные фракции (молекулярная масса от 5400 до 24 000 Д), в комплексе с антитромбином III оказывающие преимущественно антитром-биновое и антикоагулянтное действие, но значительно слабее ингибирующие фактор Ха. В большинстве препаратов средне- и крупномолекулярные фракции преобладают, поэтому препараты оказывают преимущественно анти-Ха и антикоагулянтное действие. Гепарин вырабатывается в основном тучными клетками во всех тканях организма, его наибольшая концентрация наблюдается в легких и печени. Для клинического применения гепарин получают из слизистых оболочек свиньи и легких крупного рогатого скота. Наиболее широко используют натриевую и кальциевую (калышпарин, гепарибене) соли гепарина. Кальциевые соли гепарина вводят только подкожно. В связи с тем, что препараты гепарина различаются по происхождению и степени очистки, их дозы выражают не в миллиграммах, а в международных единицах (ME). Гепарин применяют местно в виде мази, геля, которые 2—3 раза в сутки наносят тонким слоем на поврежденные участки (тромбофлебит поверхностных вен, постинъекционные флебиты, тромбоз геморроидальных вен) и по возможности осторожно втирают. жүктеу/скачать 0,77 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|