Дальтепарин натрия (фрагмин, тедельпарин) имеет среднюю молекулярную массу 5700 Д, получается из нефракционированного свиного гепарина методом деполимеризации азотной кислотой. Фрагмин можно применять не только подкожно, но и внутривенно благодаря дополнительной очистке.
Фармакокинетика.Биодоступность препарата около 90%, Т1/2 после подкожной инъекции 3—4 ч, после внутривенного введения 2 ч. Выводится преимущественно почками.
Применяется при остром тромбозе глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии.
Надропарин кальция(фраксипарин) - низкомолекулярный гепарин, получаемый из нефракционированного гепарина методом деполимеризации. Максимальная концентрация достигается через 3 ч после введения препарата. 98% препарата присутствует в крови в биологически активной форме. Т1/2 3,5 ч при подкожном введении.
Эноксапарин натрия(клексан, ловенокс) — низкомолекулярный гепарин (молекулярная масса 4500 Д), получаемый из стандартного гепарина методом деполимеризации.
При подкожном введении быстро и практически полностью поступает в кровь. Пик анти-Ха-активности в плазме крови достигается через 3—5 ч. Препарат в незначительной степени метаболизируется в печени с образованием малоактивных метаболитов. Т(/2 около 4 ч. Анти-Ха-активность в плазме определяется в течение 24 ч после однократной инъекции. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Назначают подкожно. При гемодиализе препарат вводят в артериальную линию.
Применяется для профилактики венозных тромбозов и тромбоэмболии.
Клиническая фармакология непрямых антикоагулянтов Антикоагулянтами непрямого действия называют антитромботические препараты, которые нарушают образование в печени активной формы витамина К, необходимого для синтеза предшественников протромбина и некоторых других факторов свертывания (факторы VII, IX, X). По механизму действия непрямые антикоагулянты являются конкурентными антагонистами витамина К.
Основным преимуществом этих препаратов является возможность приема внутрь, что делает удобным их длительное использование как с лечебной целью, так и для профилактики тромбозов.
Непрямые антикоагулянты назначают внутрь в 2—3 приема в день, причем дозы разных препаратов неодинаковы и подбираются индивидуально.