Фармакология

199 

 

эндотелия сосудов и прикреплен к клеточной мембране. Препараты, относящиеся к группе 

ИАПФ, различаются по их связыванию с активным центром АПФ на три группы. 

• Средства короткого действия (6-12 ч), содержащие сульфгидрильную группу - каптоприл 

(капотен

♠

). 

• Средства длительного действия (24 ч), содержащие карбоксильную группу - эналаприл (энап

♠

, 

ренитек

♠

, эднит

♠

), перин-доприл (престариум

♠

), рамиприл (тритаце

♠

), спираприл (квад-роприл

♠

), 

цилазаприл (инхибейс

♠

). 

• Средства сверхдлительного действия (36 ч), содержащие фос-финильную группу - фозиноприл 

(моноприл

♠

, фозикард

♠

). 

Под влиянием ИАПФ периферические (резистентные) сосуды расширяются, уменьшается пред- и 

постнагрузка на сердце, улучшается кровообращение в почках и малом круге и устраняются 

застойные явления на периферии большого круга кровообращения. Препараты восстанавливают 

эластичность сосудов, а при длительном применении уменьшают гипертрофию левого 

желудочка и увеличивают толерантность к физическим нагрузкам. Их гипотензивный эффект 

обусловлен не только снижением образования АТII, но и предупреждением деградации 

брадики-нина, продуцирующего из эндотелия NO и вазодилатирующие простагландины (PgI

2

, 

PgЕ

2

). Одновременный прием этой группы препаратов с НПВС (диклофенак, ацетилсалициловая 

кислота) может укорачивать или уменьшать гипотензивный эффект. Длительность действия 

препаратов зависит от степени связывания с АПФ. Каптоприл, связываясь с ферментом на 60%, 

действует около 6-10 ч. Остальные препараты являются пролекарствами и в организме 

превращаются в активные метаболиты (эналаприл в эналаприлат, периндоприл в 

периндоприлат, фозиноприл в фози-ноприлат), которые обладают большим сродством с АПФ 

(90%), что позволяет увеличить продолжительность действия до 24 ч. Однако необходимо 

помнить, что у препаратов, по сравнению с каптопри-лом, развитие эффекта увеличивается с 30 

мин до 2 ч. Показания к применению ингибиторов АПФ: АГ и хроническая застойная сердечная 

недостаточность. Побочные эффекты характерны для всех препаратов данной группы. Наиболее 

частым проявлением побочных эффектов является развитие сухого непродуктивного кашля (20% 

случаев). Могут развиваться кожные высыпания, нейропения, гиперкалиемия, протеинурия. 

Крайне редко при первичном приеме может развиваться ангионевротический отек (внезапное 

нарушение глотания и дыхания, одутловатость лица, губ, рук), требующий отмены препарата и 

применения комплекса неотложной терапии. 

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов препятствуют взаимодействию АТII со специфическими 

АТ

1

-рецепторами различных тканей (корковое вещество надпочечников, мозг, сердце, легкие, 

почки, печень, гладкая мускулатура сосудов и др.). Препараты устраняют эффекты АТII вне 

зависимости от того, где он образовался, в сосудах под действием АПФ или в тканях (сердце, 

легких, почках и др.) под действием химаз, протеаз. Существует несколько классификаций 

группы. По химической классификации их разделяют на тетразольные производные: лозартан, 

ирбесартан, кандесартан, валсартан и нететразольные-телмисартан. По механизму связывания с 

АТ

1

-рецепторами их различают на препараты обратимого типа действия и необратимого типа 

действия. Обратимо связывается конкурентный антагонист рецепторов (АТ

1

) лозартан (коза-ар

♠

, 

вазотенз

♠

), эпросартан (теветен

♠

), а необратимо связываются неконкурентные антагонисты: 

валсартан (диован

♠

), ирбесартан (апровель

♠

), кандесартан. В результате действия препаратов 

понижается активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системаы, предотвращается 

неблагоприятное влияние АТII на сосудистый тонус, снижается повышенное АД, уменьшается 

ОПСС, снижается активность симпатической нервной системы и подавляется высвобождение 

альдостерона. Гипотензивный эффект при длительном лечении сохраняется до 24 ч. Показания к 

применению такие же, как и у ИАПФ. Препараты не влияют на уровень брадикинина и вызывают 

200 

 

меньше побочных эффектов (головокружение, усталость, аллергические реакции и кашель - 1%), 

по сравнению с ИАПФ. 

жүктеу/скачать 5,77 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: