Фармакология


Взаимодействие лекарственных веществ с внутриклеточными (ядерными) рецепторами



Pdf көрінісі
бет66/501
Дата02.02.2022
өлшемі5,77 Mb.
#130530
түріУчебник
1   ...   62   63   64   65   66   67   68   69   ...   501
Байланысты:
339 alyautdin-farmakologiya

Взаимодействие лекарственных веществ с внутриклеточными (ядерными) рецепторами. 

С 

внутриклеточными рецепторами связываются только липофильные ЛВ, которые легко 



проникают через клеточные мембраны. Примером таких ЛВ являются ГК, жирорастворимые 

витамины. В результате их взаимодействия с внутриклеточными рецепторами стимулируется 

транскрипция генов и осуществляется биосинтез новых белков. 

Взаимодействие лекарственных веществ с рецепторами, изменяющими активность 

внутриклеточных вторичных передатчиков. 

При взаимодействии с такими рецепторами 




58 

 

процесс протекает следующим образом: молекула ЛВ распознается рецептором на поверхности 



клеточной мембраны, в результате взаимодействия с рецептором активизируются 

внутриклеточные вторичные посредники, которые, в свою очередь, изменяют активность 

ферментов и через них непосредственно реализуются фармакологические эффекты, которые 

изменяют процессы обмена веществ, тонус гладкомышечных клеток и т.д. 

Вторичные передатчики (посредники, мессенджеры) - вещества, которые образуются внутри 

клеток и являются важными компонентами многочисленных внутриклеточных биохимических 

реакций. От их концентрации во многом зависят интенсивность и результаты жизнедеятельность 

клетки. Наиболее известными вторичными посредниками являются циклический аденозин-

монофосфат (цАМФ), циклический гуанозинмонофосфат, ионы кальция, диацилглицерин и 

инозитолтрифосфат, G-белки и др. 

Подобным образом действуют очень многие гормоны и их аналоги, медиаторы, биологически 

активные вещества (БАВ) (например, окситоцин, серотонин, гистамин и др.). В расслаблении 

гладких мышц сосудов участвует циклический гуанозинмонофосфат, стимулируя образование 

оксида азота в эндотелии сосудов под влиянием ацетилхолина и гистамина. За счет образования 

оксида азота реализует свое действие ряд очень эффективных средств для лечения стенокардии 

(нитроглицерин, изосорбида динитрат, мол-сидомин). Диацилглицерин, инозитолтрифосфат и 

ионы кальция участвуют в реакциях, которые возникают в клетках при возбуждении некоторых 

типов адрено- и холинорецепторов. 





Достарыңызбен бөлісу:
1   ...   62   63   64   65   66   67   68   69   ...   501




©engime.org 2024
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет