Фармакология

244 

 

Низкомолекулярные гепарины в основном применяют для профилактики и лечения тромбоза 

глубоких вен (в особенности после хирургического вмешательства), для предупреждения 

тромбоэмболии легочной артерии, а также при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда. 

Препараты низкомолекулярных гепаринов показаны для профилактики и терапии тромбозов в 

акушерской практике. Вводят препараты только подкожно. Дозируют в ME. 

Низкомолекулярные гепарины, как и препараты нефракциони-рованного гепарина, могут 

вызвать кровотечения. В первые дни лечения возможна умеренная тромбоцитопения. 

Низкомолекулярные гепарины в ряде случаев повышают активность печеночных ферментов, 

могут вызвать аллергические реакции. Эффекты низкомолекулярных гепаринов не полностью 

устраняются введением протамина сульфата. 

Гепариноиды - сульфатированные гликозаминогликаны, родственные по структуре гепаринам. 

Они, как и гепарин, усиливают ингибирующее действие антитромбина III на факторы 

свертывания крови. По многим важным характеристикам они отличаются от гепарина и 

низкомолекулярных гепаринов, поэтому их выделяют в особую группу. К данной rpyппe 

принадлежат данапароид

ρ

 и сулодексид. Получают препараты из слизистой оболочки кишечника 

свиньи. 

Данапароид

ρ

 

(Органон

ρ

) содержит смесь гепаран сульфата, дерма-тан сульфата и хондроитин 

сульфата. Данапароид более выраженно ингибирует фактор Ха, чем протромбин. Препарат 

вводят под кожу при профилактике и лечении венозных тромбозов. Данапароид не связывается 

с фактором IV тромбоцитов, поэтому не вызывает тромбоцитопению. Вследствие чего он 

показан в тех случаях, когда терапия гепарином осложнена тромбоцитопенией. 

Сулодексид 

(Вессел Дуэ Ф

♠

) состоит из смеси гепаран сульфата и дерматан сульфата. Сулодексид в 

большей степени снижает активность фактора Ха, мало влияя на активность протромбина. 

Препарат повышает фибринолитическую активность, оказывает защитное действие на эндотелий 

сосудов, обладает гиполипиде-мическими свойствами. Сулодексид показан при заболеваниях 

периферических сосудов с повышенным риском тромбообразо-вания. Существуют 

лекарственные формы препарата для парентерального (внутривенного и внутримышечного) 

введения и для приема внутрь. 

Aнтитромбин III необходим для проявления антикоагулянт-ного действия гепарина, 

низкомолекулярных гепаринов, а также гепариноидов. При наследственной недостаточности 

антитромбина III используют его препарат, который вводят внутривенно. При длительном 

применении гепарина увеличивается потребление антитромбина III, вследствие чего его 

концентрация в крови заметно снижается, что уменьшает эффективность проводимой 

гепаринотерапии. В таких случаях вводят антитромбин III. 

Гирудин 

представляет белок с молекулярной массой 7 кД, который впервые был обнаружен в 

слюнных железах медицинских пиявок 

Hirudo medicinalis. 

Гирудин

ρ

, как и гепарин, относят к 

антикоагулянтам, действующим непосредственно в крови, но, в отличие от него, гирудин 

является прямым ингибитором тромбина. Гирудин

ρ

 селективно связывается с тромбином и 

инактивирует его без участия антитромбина III. Ингибирование носит необратимый характер. В 

отличие от гепарина, гирудин обладает способностью ингибировать тромбин, связанный с 

тромбом, и, таким образом, задерживает рост тромба. Гирудин не взаимодействует с фактором 

IV тромбоцитов и поэтому не вызывает тромбоцитопению. 

Для клинического применения получен рекомбинантный препарат гирудина - 

лепирудин

ρ

 (Рефлюдан

ρ

), который рекомендуют использовать для профилактики возможных 

тромбоэмболических осложнений при тромбоцитопении, вызванной приемом гепарина. Вводят 

245 

 

лепирудин внутривенно. Применение препарата может осложняться кровотечениями. 

Специфического антидота у препаратов гирудина нет. 

жүктеу/скачать 5,77 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: