Механизм действия пенициллинов, как и других бета-лактамных антибиотиков, объясняется избирательным угнетением заключительного этапа построения пептидогликанового слоя клеточной стенки микроорганизмов — реакции транспептидирования.
Возникновение резистентности к пенициллинам также, как и к другим бета-лактамным антибиотикам, связано с выработкой бактериями пенициллиназ (бета-лактамаз), которые разрушают бета-лактамное кольцо препаратов. Известны более 50 видов бета-лактамаз, которые могут продуцироваться как грамположительными, так и грамотрицательными микроорганизмами (штаммы Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Neisseriae и представителей грамотрицательной кишечной группы).
Продукция бета-лактамаз, и соответственно резистентность к действию бета-лактамных антибиотиков имеет место у 60-90% стафилококков, N gonorrhoeae, 70-100% представителей Enterobacteriaceae, М. catarrha/is, индол положительного Proteus, C.freundii, P. aeruginosa, A. calcoaceticus, B. fragilis и других возбудителей.
Стерическая зашита бета-лактамного кольца различными радикалами позволяет предотвратить разрушающее действие бета-лактамаз у таких препаратов, как оксациллин, клоксациллин, флуфлоксациллин и нафциллин, что позволяет успешно использовать их при инфекциях, вызываемых продуцирующими бета-лактамазу стафилококками.
Ингибиторы бета-лактамаз — клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам — лишены самостоятельного противомикробного действия и проявляют активность только в сочетании с гидролизуюшимися бета-лактамазой пенициллинами при наличии возбудителя, который продуцирует данный фермент.
Комбинирование ингибиторов бета-лактамаз с такими антибиотиками, как ампициллин, амоксициллин, тикарциллин и пиперациллин существенно расширяет спектр действия и повышает клиническую эффективность при лечении заболеваний, вызываемых стафилококками, гемофильной палочкой, псевдомонадами, бактероидами и другими возбудителями, что особенно актуально при тяжелых гнойно-некротических процессах.
Фармакологическое действие: представляет собой антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов, обладает широким спектром действия, включающим грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки (кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы). Разрушается пенициллиназой, кислотоустойчив.
Показания: применяют при бактериальных инфекциях верхних дыхательных путей, пневмониях, ангинах, инфекциях челюстно-лицевой области, уретритах, колиэнтеритах, пиелонефритах, гонорее.
Способ применения: взрослым и детям старше 10 лет назначают внутрь по 0,5 г 3 раза в день, в тяжелых случаях по 1 г 3 раза в день.
Побочное действие: возможны аллергические реакции, а у больных со сниженной резистентностью организма — развитие суперинфекции.
Противопоказания: не применяют при бывших ранее аллергических реакциях на пенициллины, инфекционном мононуклеозе. Возможна перекрестная аллергогенность с антибиотиками группы цефалоспоринов. С осторожностью применяют во время беременности.
Форма выпуска: таблетки по 1 г; капсулы по 0,25 и 0,5 г; раствор для перорального применения с содержанием в 1 мл 0,1 г препарата.
