Монография под редакцией А. Л. Хохлова, Н. В. Пятигорской Отделение медицинских наук ббк 2. П86

субстанции». Часть этих свойств (например, описание, растворимость, под-
линность, температура плавления и др.) изучаются уже на этапе разработки 
и синтеза АФС, а часть свойств – на следующих этапах. Тем не менее, все 
свойства, представленные в данной общей фармакопейной статье, должны 
быть изучены перед разработкой лекарственной формы. 
Однако существует ряд свойств, которые не включены в ОФС «Фарма-
цевтические субстанции» и не являющиеся обязательными для изучения. 
Это так называемые технологические свойства, которые изучаются при 
разработке определенной лекарственной формы. Например, при разработ-
ке твердых лекарственных форм необходимо изучить такие свойства ле-
карственных веществ, как прессуемость, сыпучесть, фракционный состав, 
объемная плотность, удельная поверхность, форма и размер частиц. При 
этом форма и размер частиц играют ключевую роль: форма и размер частиц 
обусловливают технологические характеристики субстанций, такие как сы-
пучесть, прессуемость, насыпная масса, удельная поверхность и другие. 
Так, по данным С.В. Емшановой субстанции с анизометрической формой 
частиц (индапамид, лоратадин, карведилол) практически не обладают сы-
пучестью. Из субстанций с изометрической формой частиц не обладает сы-
пучестью преднизолон из-за высокой дисперсности порошка – 93% массы 
имеет размер частиц до 10 мкм. Феназепам с округлой формой и анаприлин 
с симметричной призматической формой частиц имеют высокие значения 
сыпучести. Кроме того, автором установлено, что все исследованные по-
рошки обладают удовлетворительной прессуемостью, кроме натрия лево-
тироксина с пластинчатой формой частиц, которые при прессовании легко 
скользят, не образуя прочных таблеток. Например, для прямого прессования 
пригодна только субстанция анаприлина, имеющая сыпучесть 9 г/с и прес-
суемость 50 Н. Для остальных лекарственных веществ применение метода 
прямого прессования возможно за счёт использования специальных вспо-
могательных компонентов, которые придают таблеточным массам необхо-
димые технологические и фармацевтические свойства [56]. 
Некоторые лекарственные вещества могут существовать в различных 
кристаллических формах при одинаковом химическом составе. Такое свой-
ство называется полиморфизм. Изучение полиморфизма активной фарма-
цевтической субстанции является обязательным только в тех случаях, когда 
полиморфная модификация определяет терапевтическую эффективность и 
безопасность лекарственного препарата, а также технологические свойства 
субстанции [46]. 
Еще одним технологическим свойством, не обязательным для изучения, 
но от которого во многом может зависеть качество произведенного лекар-
ственного препарата является кристалличность, т.е. степень кристаллично-
сти фармацевтической субстанции. Изучение данного свойства очень важ-
но, так как одна и та же субстанция может находиться в кристаллическом 
или аморфном состоянии, или представлять смесь кристаллической и амор-
фной форм [46]. 
114

жүктеу/скачать 3,82 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: