-морфин-3-глюкоронид (М3Г) -морфин-6-глюкоронид (М6Г) Оба выделяются почками (накапливаются при почечной недостаточности).
М6Г – сильный анальгетик, усиливает эффект морфина при длительном применении.
М3Г – не анальгетик, оказывает возбуждающее влияние на ЦНС,
может быть причиной таких побочных эффектов, как миоклонус и эпилептоидные припадки.
Период полувыведения 2-3 часа.
Продолжительность анальгетического действия 3-6 часов.
Пероральный путь предпочтительней при длительном применении.
Толерантность
Может развиваться быстро, особенно при внутривенном введении в условиях отсутствия болевого синдрома.
Однако это не препятствует длительному использованию морфина у пациентов с хронической болью.
Доза
Потребности в дозе значительно варьируют.
Побочные эффекты
При длительном назначении наиболее часты тошнота, рвота, запор
Угнетение дыхания.
Астма и уртикарная сыпь могут появляться вследствие выработки гистамина у пациентов, страдающих аллергией.
Кодеин
3-метилморфин.
Под действием фермента превращается в морфин, что, вероятно, и обусловливает его анальгетический эффект.
Примерно у 10% белого населения такое превращения не сопровождается анальгезией, но побочные эффект могут возникнуть.
Может применяться энтерально и парентерально.
Не рекомендуется для внутривенного применения, так как вызывает снижение АД из-за высвобождения гистамина.
При приеме внутрь большой период полувыведения (4-5 часов) и высокая биодоступность.
Противокашлевое действие, очень мало угнетает дыхание.
Омнопон
новогаленов препарат опия, содержит 5 алкалоидов опия:
50% морфина+кодеин+тебаин – фенантреновый ряд (на 50% меньше анальгетическая активность) папаверин +наркотин – изохинолиновый ряд
(есть спазмолитическое действие папаверина, которое уравновешивает спазмогенное действие морфина)
Достарыңызбен бөлісу: |
