Оңтүстік Қазақстан медицина академиясы Фармацевтикалық және токсикологиялық химия кафедрасы
жүктеу/скачать 470,5 Kb.
|
Адамбек А.10 так фарм химия.doc
- Бұл бет үшін навигация:
- Кокаин гидрохлориді
- L-цис-бензоилэкгонин метил эфирінің гидрохлориді Өзі екендігін анықтау
- Сандық анықтау
- Пайдаланылған әдебиеттер
Кок жапырағы алкалоидтарының жалпы формуласы Кокаинның алынуы Кокаинді синтездеу өсімдік шикізатынан біртіндеп алкалоидтар тобын бөліп алу арқылы жүргізіледі. Кокаинді бөліп алғаннан кейін қалған алкалоидтарды гидролизге ұшыратады, нәтижесінде экгонин және әртүрлі қышқылдар мен спирттер қоспасы түзіледі. 
экгонинспирт қышқыл Түзілген экгонинді метанолмен (қышқылдық ортада) өңдейді, алынған экгониннің метил эфиріне бензоилхлоридпен (сілтілі ортада) әсер етеді. 
Кокаин гидрохлориді Физикалық қасиеті: Түссіз инетәрізді кристалдар немесе ақ кристалды иіссіз ұнтақ, ащы дәмді, балқу.т. 1950С. Суда өте жеңіл ериді және этанолда жеңіл ериді,хлороформда ериді, ал эфирде іс жүзінде ерімейді. Сақталуы: «А» тізімі бойынша, жақсы жабылған ыдыста, жарық көзінен қорғалған жерде, бөлме температурасында. Наркотикалық заттарды сақтау ережесіне сәйкес сақталады. 
L-цис-бензоилэкгонин метил эфирінің гидрохлориді Өзі екендігін анықтау Кокаиннің сулы ерітіндісінің меншікті жұтылу көрсеткіші 233нм толқын ұзындығында 363ке тең. Бұл препараттың өзі екендігін, сонымен қатар сандық анықтауын анықтап беретін спектрофотометрия әдісіне негізделген. Кокаин гирохлоридін анықтауда тропан туындылары сияқты, функционалдық топтарға байланысты химиялық реакциялар жүргізсек болады. Кокаин гидрохлоридін өзі екендігін 1%-ды калий перманганаты ерітіндісімен тамшылы реакция ұсынылады. Кристалды күлгін кокаин перманганаты түзіледі. 
Егер кокаиннің сулы ерітіндісіне тамшылатып 5%-ды хром қышқылын қосқанда әрбір тамшысы жылдам жоғалатын лайлану пайда болады. Концентрленген хлорсутек қышқылын қосқанда аморфты қызыл сары тұнба пайда болады. Концентрлі күкірт қышқылымен қыздырғанда кокаин қышқылды гидролизге ұшырап метил спиртін және бензой қышқылын түзеді. Соңғы өзара әрекеттесу нәтижесінде өзіне тән иісі бар бензой қышқылының метил эфирі түзіледі. Суытқаннан сон әрекеттеспейтін бензой қышқылының кристалдары түзеді (этанолда еритін). 
Жалпы алкалоидтарды ашуға арналған реактивтері арқылы (пикрин қышқылы, йод етітіндісі). Кокаин пикратының қайнау температурасы 165-1660 C. Витали-Морен реакциясын кокаин бермейді(атропиннен, скополоминнен және троподифеннен ажырату үшін). Хлорид-ионын күміс хлоридінің түзілуі бойынша анықтайды. Сандық анықтау Кокаин гидрохлоридіннің сандық анықтауында сусыз ортадағы титрлеу әдісі арқылы жүргізіледі (әлсіз негіздердің гидрохлоридтерін анықтау).Сонымен қатар кокаин гидрохлоридін анықталуды 0,1М натрий гидроксидінің спиртті ерітіндісімен хлороформ қатысында нейтрализациялау арқылы жүргізуге болады (индикатор фенолфталеин) немесе кері йодометрия әдісі арқылы кокаин полийодидін тұнбаға түсіруден соң жүргізіледі. Сусыз ортада титрлеу
Нейтрализация титрант –0.1М натрий гидроксидінің спирттегі ерітіндісі хлороформ қатысында индикатор– фенолфталеин Кері йодометрия титрант –йод индикатор – крахмал Сандық және сапалық анықталуын ГСХ арқылы жүргізеді. Сақталуы: Кокаин гидрохлоридін А тізімді жақсы тығындалған қоңыр түсті шыны ыдыстарда сақталады, жарықтан қорғалған жерде. Наркотикалық заттарды сақтау ережелерін ұстанады. Қолданылуы: Кокаин гидрохлоридін жергілікті – жансыздандырғыш зат ретінде анестезия үшін 1-3%-ты ерітінді түрінде қолданылады. 2-5%-ты ерітінділері ауыз қуысының, несеп жолдарының, мұрынның кілегейлі қабаттарының анестезиясында қолданылады. ОЖЖ қоздырып, эйфория тудыруы кокаинның үлкен кілегейлігі болып табылады. Қорытынды Қорытындай келе, атропин аналогтары құрылымы тропан қышқылынан тұрғанымен, кейбір препараттарының фармакологиялық әсерлері әртүрлі болып келеді. Фармацевтикалық химияда бұл препараттар ҚР мемлекеттік Фармакопея талаптарына сайлылығымен, физико-химиялық қасиеттері, сипаттамасы, өзі екендігі, сандық анықтауы жауап беруі тиіс. Фармакологиялық қасиеттеріне келер болсақ: Апрофен - м- и н-холинорецепторлардың блокаторы. Перифериялық және орталық м- и н-холиноблокада, спазмолитикалық жәнетамыркеңейткіш әсер көрсетеді. Асқазан-ішек тракты жолдары бұлшықеттерінің тонусын төмендетеді. ФОС-пен уланғанда қолданылады. Тропацин – М-холинореактивті жүйені блокадалап, перифериялық және орталық антихолинергиялық туындауына әсер көрсетеді. Сонымен қатарганглиоблокаторлық және спазмалитикалық (спазмды төмендету) қасиетке ие. Тропафен - альфа-адреноблокаторлар тобынды. Вызывает уменьшение или полное снятие альфа-адренергических эффектов, вызываемых адреналинмен, норадреналинмен жәнеадреномиметикалық заттармен шақырылатын, альфа-адренергиялық әсерді төмендетеді немесе жояды.Симпатикалық жүйкені қоздырады. Перифериялықтамырларды кеңейтеді және артериалық қысымның төмендеуін шақырады. Әлсіз холинолитикалық қасиетке ие. Ал, экгонин туындысы кокаин гидрохлориді – жергілікті анестетик болып табылады. Сонымен қатар бұл препараттардың жанама әсерлері де бар. Пайдаланылған әдебиеттер Фармацевтическая химия, Беликов В.Г., 2008.Учебное пособие. Фармацевтическая химия, Арзамасцев А.П., 2004.Учебное пособие. ҚР мемлекеттік фармакопеясы. ІІ том. Фармакология. 10-е издание, Харкевич Д.А. 2010. Арыстанова Т. Ә. Жалпы фармацевтикалық химия. 2012. жүктеу/скачать 470,5 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|