3.1.2.9.6. Свойства нейролептиков
3.1.2.10. Характеристика препаратов,
применяемых для внутривенной анестезии
Фенотиазины
Бутирофеноны
Амина'
зин
Дипра'
зин
Левоме'
промазин
Галопе'
ридол
Дропе'
ридол
Седация
++
+++
+++
+++
+++
αадреноблокада
++
+
++
++
+
Холиноблокиру
ющий эффект
++
+++
+
Противосудорож
ный эффект
++
++
++
Противорвотный
эффект
++
+
++
+++
++++
Антигистаминный
эффект
+
+++
++
Гипотермия
++
+
+++
++
Экстрапирамидные
расстройства
++
+
+++
+
Препарат
Моле'
куляр'
ная
масса
рКа
рН
рас'
твора
Доза
для
индукции
(мг/кг)
Объем
распре'
деления
(л/кг)
Клиренс
(мг/кг/
мин)
Тиопентал
натрия
264,32
7,45 10,5—11
4—5
2,5 ±1
3,4±0,5
Метогекситал
натрия
284,3
7,9
10—11
1 — 1,5
2,1±0,7
9,9±2,9
Диазепам
284,74
3,4
6,2—6,9
0,3—0,5
1,86
0,38
Дроперидол
379,42
7,64
3,4
0,25
2,54
16—17
Кетамин
274,19
7,5
3,5—5,5
1—2 в/в
2—10 в/м
1—3
17
Этомидат
244,9
4,24
4—7
0,2—0,4
4,6
13—15
Мидазолам
362,23
6,2
3,5
0,15—0,2
1,72
6—8
Пропофол
178,27
11,1
6,08,5
2,5
5—20
20—30
Препарат
Эффект
Анестезиология и интенсивная терапия
140
Препарат
Связы'
вание
(%)
Раство'
римость
в липидах
Раство'
римость
в воде
Метаболизм
и метаболиты
Путь эли'
минации
Тиопентал
натрия
75—80
Высокая
Раство
рим
Печень,
со скоростью
16—24%/ч
Тиопентал
карбоксиловая
кислота
Почки
Метогекситал
натрия
(Бриетал)
73
Высокая
Раство
рим
—
Фекалии
Диазепам
98
Высокая
Низкая,
до не
раство
римо
сти
Печень, десме
тилдиазепам
(90% как ак
тивный), гидро
ксидиазепам
70% —
почки,
10% —
фекалии
Дроперидол
8590
Высокая
Умерен
ная
Печень
75% —
почки,
22% —
фекалии
Кетамин
Низкое
Высокая
Раство
рим
Печень: диме
тилирование
и гидрокси
лирование,
норкетамин
(
1
/
3
как актив
ный)
91% —
почки,
3% —
фекалии
Этомидат
76,5
Высокая
Раство
рим, но
неста
билен
Печень,
гидролиз
77,8% —
почки,
12,9% —
фекалии
Мидазолам
(Дормикум)
95
Высокая
Раство
рим
Конъюгация
в печени до
4гидрокси
и 1гидрокси
метила
Почки
Пропофол
(Диприван)
98
Высокая
Низкая
Конъюгация
в печени до
глюкоронида
Почки
3. Клиническая фармакология
141
3.1.2.11. Препараты для внутривенной
анестезии — дозы для седации, индукции
и поддержания анестезии
3.1.3. Влияние препаратов, используемых
для анестезии, на внутричерепное давление
1
ВПД— внутричерепное перфузионное давление.
2
ВК — внутричерепной кровоток.
Препарат
Анестезия
Седация
Индукция
(мг/кг)
Поддержание
(мкг/кг/мин)
Индукция
(мг/кг)
Поддержание
(мкг/кг/мин)
Диазепам
0,3—0,6
—
0,04—0,2
—
Этомидат
0,2—0,5
10—20
—
—
Кетамин
1—2
15—75
0,5—1
—
Лоразепам
0,02—0,05
—
0,03—0,05
—
Метогекситал
1—2
50—150
0,25—1
10—50
Мидазолам
0,2—0,6
0,25—2
0,01—0,1
—
Пропофол
1,5—2,5
100—200
0,25—1
25—100
Тиопентал
3—5
30—200
0,5—1,5
—
Препарат
АД
ВЧД
ВПД
1
ВК
2
Барбитураты
=
↓
↓
↑
↓
Бензодиазепины
=
↓
↓
?
↑
Кетамин
↑
↑
↓
↑
Этомидат
=
=
=
↓
Пропофол
↓
↓
↓
?
Дроперидол
↓
↓
↓
↓
Летучие анестетики
↓
↑
↓
↑
Закись азота
=
↑
↓
?
Наркотики
↓
↓
↑
↓
Гиповентиляция
↑
↑
↓
↑
Гипотермия
↓
↓
↓
?
Анестезиология и интенсивная терапия
142
3.1.4. Влияние препаратов, используемых
для анестезии, на дыхание
3.1.5. Фармакология мышечных
релаксантов и связанных с ними препаратов
3.1.5.1. Сравнение недеполяризующих
и деполяризующих миорелаксантов
Деполяризующие миорелаксанты действуют как агони
сты холинорецепторов, а недеполяризующие — как конку
рентные антагонисты.
Препарат
Апноэ
МОД
ДО
ЧД
РаСО
2
Чувствительность
К CO
2
К гипок'
сии
Барбитураты
++
↓
↓
↑
↑
↓
↓
Бензодиазепины
+
↓
↓
↑
↑
↓
↓
Кетамин
+
=
=
=
↑
↓
↓
Этомидат
+
=
↓
↑
↑
↓
?
Пропофол
+
↓
↑
↓
↑
↓
?
Дроперидол
=
?
?
=
=
↑
Летучие анестетики
=
↓
↑
↑
↓
↓
Закись азота
=
?
?
?
↓
↓
Наркотики
++
↓
=
↓
↑
↓
↓
Особенности действия
Недеполяризующие
Деполяризующие
Вызывают фасцикулярные
подергивания
Нет
Да
Угасание при повторной
стимуляции
Да
Нет
Посттетаническая
потенциация
Да
Нет
Действие антихолин
эстеразы
Реверсия
Потенциация
Антагонистическое
взаимодействие
Деполяризующие
препараты
Недеполяризу
ющие препараты
3. Клиническая фармакология
143
3.1.5.2. Тесты нервномышечной проводимости
3.1.5.3. Классификация мышечных релаксантов
Тест
Занятые
рецепторы (%)
Недостатки
Дыхательный объем
80
Метод нечувствительный
Длительный тетанус
30 Гц
75—80
Нечувствительный, неудоб
ный
Максимальная стимуля
ция (Twich height)
75—80
Нечувствительный, неудоб
ный, требует информации
об исходном значении Twich
пациента
Жизненная емкость
легких
70—75
Нечувствительный и требует
сотрудничества пациента
Четырехразрядная сти
муляция (Trainoffour)
70—75
Не очень чувствительный
Длительный тетанус
100 Гц
50
Очень болезненный
Инспираторное усилие
50
Трудно оценить, если паци
ент не интубирован
Поднятие головы
и сжимание кисти
33
Необходимо сотрудничест
во пациента
Деполяризу'
ющие миоре'
лаксанты
Недеполяризующие миорелаксанты
Ультракорот'
кого действия
Короткого
действия
Среднего
действия
Длительного
действия
Сукцинил
холин
(Листенон,
Дитилин)
Миваку
рий
(Мивак
рон)
Алкуроний
(Алоферрин),
Атракурий
(Тракриум),
Векуроний
(Норкурон),
Рокуроний
(Эсмерон),
Цисатракурий
(Нимбекс)
Анатруксо
Метокурин,
ний,
Панкуроний
Галламин,
(Павулон),
Диплацин,
Пипекуроний
Доксакурий
(Ардуан),
(Нуромакс),
Тубокурарин
Анестезиология и интенсивная терапия
144
3.1.5.4. Характеристика мышечных релаксантов
Препарат
Время
начала
действия
(мин)
Длитель'
ность
действия
(мин)
Спонтанное
восс
та'
новление
(мин)
ЕД
95
(мг/кг)
Доза
для интуба'
ции трахеи
(мг/кг)
Доза для прекурари'
зации при интубации
с сукцинилхолином
(мг/кг)
Уль
т
ракороткого действия
Сукцинилхолин
1
5—10
20
0,5
1
—2
—
Короткого действия
Мивакурий
1
—3
15—20
25—30
0,07
0,2
0
,02—0,03
Средней длительности действия
Атракурий
Векуроний
Цисатракурий
Рокуроний
2—4
2—3
2—4
1—2
20—35
20—35
20—35
20—35
40—60
40—60
40—60
30—50
0,23
0,05
0,05
0,3
0,6
0,1
0,15
0,6
0,05—0,06
0,01—0,015
0,02
0,1
Длительного действия
Тубокурарин
Мет
о
курин
Панкуроний
Доксакурий
Пи
пе
куро
ний
4—6
4—6
4—6
4—6
4—6
45—60
45—60
45—60
45—60
45—60
60—180
60—180
60—180
60—180
60—180
0,51
0,28
0,07
0,025
0,07
0,5—0,6
0,3—0,4
0,1
0,05—0,08
0,1
0,04—0,05
0,02—0,03
0,01—0,15
0,005
0,01—0,02
3. Клиническая фармакология
145
3.1.5.5. Дозирование мышечных релаксантов
для поддержания миоплегии
Мышечн
ый
ре
лаксант
Доза мышечного релаксанта при поддержании анестезии
N
2
O/
опиоид
(мг/кг)
Инг
а
'
ляционный
анестетик
(мг/кг)
N
2
О/опиоид
(скорость
ин
ф
у
з
и
и,
мг/кг/мин)
Ингаляционный
анестетик
(скорость инфу'
зии, мг
/кг/мин)
Комментарий
Уль
т
ракороткого действия
Сукцинилхолин
—
—
50—100
30—50
Быстрое начало и короткая продол
жительность действия; зависи
мость от холинэстеразы плазмы; по
бочные эффекты — гиперкалиемия,
брадикардия
Короткого действия
Мивакурий
0
,1
0,075
6—7
4
—6
Зависимость от холинэстеразы
плазмы
Средней длительности действия
Атракурий
0
,1
0,05
5—9
3
—6
Не зависит от пе
ченочного и почеч
ного мета
болизма, высвобождает
гиста
м
ин в больших доза
х
Векуроний
0
,03
0
,01
1
—2
0,6—1,2
Минимальное влияние на сердечно
сосудистую систему
, иног
да отме
чается брадикардия
Анестезиология и интенсивная терапия
146
Окончание
Мышечн
ый
ре
лаксант
Доза мышечно
г
о рел
а
ксанта
при поддержании анестезии
N
2
O/
опиоид
(мг/кг)
Инг
а
'
ляционный
анестетик
(мг/кг)
N
2
О/опиоид
(скорость
инфузии,
мг/кг/мин)
Ингаляционный
анестетик
(скорость инфу'
зии
, мг
/кг/мин)
Ко
мментарий
Цисатракурий
0,03
0,02
2—3
1
—2
Не происходит высвобождения
гистамина при введении стандарт
ны
х до
з
Рокуроний
0
,15
0
,1
8—9
5
—6
Наиболее короткое начало дейст
вия из всех неде
поляризующих ми
орелаксантов
Длительного действия
Тубокурарин
0
,1
0,05
—
—
Ганг
лионарная блокада, выброс
гиста
м
ина
Мет
о
курин
0
,07
0
,04
—
—
Побочные эффекты сравнимы
с тубокурарином
Панкуроний
0,015
0,005
1—2
0
,6—1,2
Побочное действие на кровооб
ращение, ваголитическое действие
Доксакурий
0,025
0,01
—
—
Минимальное влияние на кровооб
ращение
Пипекуроний
0
,01
0
,005
—
—
Минимальное влияние на кровооб
ращение
3. Клиническая фармакология
147
3.1.5.6. Антихолинэстеразные препараты
До
за
Пик
ан
таго
низ'
ма (мин)
Длитель'
ность
дей'
ст
в
и
я (мин
)
Доза
атропина
(м
кг/кг)
Метаболизм и комментарии
Эдрофон
и
й
(Т
енз
и
ло
н)
0,5—1,0
мг/кг
1—3
45—60
7—10
30% мета
болизируется печенью, дли
тельность действия продлевается при по
чечной недостаточности, возможна стимуля
ция или депрессия ЦНС, а также холинэрги
ческий криз
Не
остиг
м
ин
(Пр
о
ст
игми
н,
Про
з
е
р
и
н
)
0,03—0,07
мг/кг
7—10
55—75
15—30
50% мета
болизируется печенью, длитель
ность дей
с
тв
ия про
л
он
ги
ру
ет
ся при по
чеч
н
ой
недостаточности; может вызывать бради
кардию и гипотензию,
холинэргический криз
Пи
ри
дости
гми
н
(Р
ег
оно
л
,
Местинон)
0,25
мг/кг
10—13
80—130
154—20
75% мета
болизируется печенью, проникает
через гематоэнцефалический барьер; не ре
комендуется использование в комбинации
с атропином изза разницы во времени на
ча
ла дейс
твия
Дистигмин
(Убр
е
т
ид)
Внутрь
5—10 мг/сут;
в/м —
500 мкг/сут
—
—
> 75 мин
Ме
та
бо
ли
зи
ру
ет
ся пу
тем гид
р
о
л
и
з
а. Ме
та
бо
ли
ты вы
де
ля
ют
ся с мо
чой. При
м
е
н
я
ю
т при ато
нии ки
шеч
н
и
к
а, мо
че
во
го пу
зы
ря и мо
че
точ
н
и
ков, пе
ри
фе
ри
че
ском па
ра
ли
че по
пе
реч
н
о
п
о
л
о
с
а
то
й
м
у
ск
ул
ат
ур
ы
, m
y
a
s
th
e
n
ia
g
ra
v
is
.
Воз
м
ож
на бра
д
и
к
ар
дия, р
в
ота, ди
арея, под
е
р
ги
ва
ние мышц язы
к
а и ске
л
ет
ной мус
к
у
л
а
ту
р
ы
Характе'
Пре
п
арат
ри
стика
Анестезиология и интенсивная терапия
148
3.1.5.7. Антихолинэргические препараты
3.1.6. Опиаты
3.1.6.1. Типы опиоидных рецепторов
Препарат
Время
начала
дейст'
вия
(мин)
Длитель'
ность дей'
ствия (мин)
Дейст'
вие на
ЧСС
Дейст'
вие на
ЦНС
Дейст'
вие на
секре'
Достарыңызбен бөлісу: |