Характеристика
Препарат
3. Клиническая фармакология
159
3.2.5. Безопасные дозировки* местных
анестетиков
*
Единица измерения — мг/кг.
1
Область с малой васкуляризацией.
2
Область со средней васкуляризацией.
3
Область с высокой васкуляризацией.
4
Ропивакаин не выпускается в смеси с адреналином.
3.2.6. Местные анестетики, используемые
для спинальной анестезии
Препарат
Место введения
Перифе'
рические
блоки
1
Центральные блокады
2
Межреберный
блок
3
с адре'
налином
1:200 000
Простой
С адреналином 1:
200 000
Хлорпрокаин
Прокаин
Лидокаин
Мепивакаин
Бупивакаин
Тетракаин
Ропивакаин
—
—
20
20
5
—
5
20
14
7
7
2
2
3
25
18
9
9
2
2
—
4
—
—
6
6
2
—
2
4
Препарат
Концентрация
Доза для
взрослых
Барич'
ность
Длитель'
ность (мин)
Бупивакаин
0,75% в 8,25%
глюкозе
0,5%
9—15 мг
(1,2—2 мл)
15 мг
Гипербар.
Изобар.
90—240
90—240
Ультракаин
5% на 10%
декстрозе
100—150 мг
Гипербар.
100—150
Тетракаин
0,5% в 5%
глюкозе
0,5%
0,1%
10—20 мг
(2—4 мл)
10—20 мг
(2—4 мл)
10 мг (10 мл)
Гипербар.
Изобар.
Гипобар.
150—300
Анестезиология и интенсивная терапия
160
3.2.7. Местные анестетики, используемые
для эпидуральной анестезии
3.3. Противоаритмические препараты
Дифенин: 50—100 мг в/в медленно, повторно каждые 5
мин (максимальная доза 1 г).
Показания: аритмии, вызванные применением сердеч
ных гликозидов.
Применять с осторожностью при заболеваниях печени.
Лидокаин: 1,5 мг/кг струйно в/в; 120 мкг/кг/мин в виде
капельной инфузии в течение 25 мин, 30 мкг/кг/мин в виде
продолжительной инфузии в течение 25 мин, 30 мкг/кг/
мин в виде продолжительной инфузии.
Показания: желудочковые экстрасистолии, желудоч
ковая тахикардия.
Противопоказания: АВблокада II—III степени, аллергия.
Новокаинамид: 1,5 мг/кг в/в в течение 2 мин,
0,3 мг/кг/мин.
Препарат
Концент'
рация (%)
Максимальная доза для взрослых
Длитель'
ность
(мин)
Простой
раствор
С адрена'
лином
Хлорпрокаин
2—3
m 800 мг
(40 мл 2%)
m 900 мг
(30 мл 3%)
30—75
Лидокаин
1—2
m 300 мг
(30 мл 1 %)
m 500 мг
(50 мл 1%)
50—120
Мепивакаин
1—2
m 300 мг
(30 мл 1 %)
m 500 мг
(50 мл 1%)
60—150
Бупивакаин
0,5
m 175 мг
(35 мл 0,5%)
m 225 мг
(45 мл 0,5%)
120—240
Ропивакаин
0,75—1
m 250 мг
(30 мл 0,75%)
250 мг
(25 мл 1 %)
—
180—360
3. Клиническая фармакология
161
Показания: желудочковые экстрасистолии, приступы
желудочковой и пароксизмальной тахикардии, мерцание
предсердий.
Противопоказания: синоатриальная и АВблокада, вы
раженная сердечная недостаточность, гипотензия, приме
нять с осторожностью при нарушении внутрижелудочковой
проводимости (при остро возникшей — противопоказан).
Дизопирамид (Ритмилен, Ритмодан): 2 мг/кг в/в в тече
ние 5 мин (максимальная доза 150 мг).
Показания: желудочковые экстрасистолии, пароксиз
мальные желудочковые и суправентрикулярная тахикардии.
Противопоказания: синоатриальная и АВблокада, вы
раженная сердечная недостаточность, глаукома, аденома
предстательной железы, применять с осторожностью при
синдроме слабости синусового узла, нарушениях внутриже
лудочковой проводимости.
3.3.1.
β%адреноблокаторы
Атенолол (Тепармин): 50—100 мг 1—2 р/сут per os.
Таненолол (Карданум): 10 мг в/в, 50—100 мг
× 3—4 р/сут.
Ацебутолол (Сектраль): 12,5—50 мг в/в.
Пропранолол
1
(Обзидан, Акоприл, Индерал): 1—10 мг в/в.
Пиндолол
1
(Вискен): 0,4—2 мг в/в.
Окспренолол
1
(Тразикор): 1—12 мг в/в.
Эсмолол (Бревиблок): 500 мкг/кг в течение 1 мин, затем
инфузия 50—250 мкг/кг/мин.
3.3.1.1. Общие свойства
β%адреноблокаторов
Показания: приступы наджелудочковой пароксизмаль
ной тахикардии, мерцание и трепетание предсердий, супра
вентрикулярная и желудочковая экстрасистолия.
Побочные реакции: нарушения проводимости, кардио
депрессивное и гипотензивное действие, бронхоспазм
1
Неселективные
βблокаторы, остальные — селективные β
1
бло
каторы.
Анестезиология и интенсивная терапия
162
(особенно неселективные
βадреноблокаторы), сонливость,
обострение перемежающейся хромоты.
Нельзя резко отменять после длительного лечения —
опасность развития коронарной недостаточности, аритмий.
3.3.1.2. Противопоказания для применения
β%адреноблокаторов
• Левожелудочковая недостаточность.
• Нарушения проводимости и блокады.
• Бронхиальная астма.
• Заболевания печени.
• Сахарный диабет.
• Брадикардия.
• Периферическая артериальная недостаточность.
• Хронические обструктивные заболевания легких.
3.3.1.3.Типы
β%адреноблокаторов
Селективные
β
1
3блокаторы: действуют исключительно
на сердце (отрицательный инотропный и хронотропный
эффект), снижают уровень ренина плазмы, повышают ин
тенсивность липолиза и ВГД, снижают АД и являются сред
ствами профилактики повторного инфаркта миокарда.
Оказывают менее выраженное кардиодепрессорное дейст
вие, чем неселективные
βблокаторы. Подавляют пред
сердные и желудочковые эктопические очаги возбуждения,
блокируют действие катехоламинов. Селективность —
свойство, зависимое от дозы: при высоких дозах селектив
ность воздействия снижается.
Неселективные (
β
1
и
β
2
) блокаторы: оказывают эффект на
бронхи (бронхоконстрикция, вплоть до бронхиальной об
струкции) и периферические сосуды, увеличивают продук
цию лактата, снижают гликогенолиз (противодиабетиче
ский эффект), уменьшают почечную перфузию.
βблокаторы не следует сочетать с любыми препара
тами, оказывающими отрицательное хроно и инотропное
действие, особенно с верапамилом (Изоптином).
3. Клиническая фармакология
163
3.3.2. Антагонисты кальция
3.3.2.1. Антагонисты кальция
с преимущественным влиянием на сердце
Верапамил (Калан, Изоптин): 75—200 мкг/кг в/в.
Дилтиазем (Кардизем, Дилакор): 60 мг
× 3 р/сут per os,
максимально — 360 мг/сут, 10—20 мг в/в.
Показания: стенокардия, пароксизмальная наджелудоч
ковая тахикардия, пароксизмы мерцания и трепетания пред
сердий, наджелудочковая экстрасистолия, артериальная ги
пертензия, первые часы неосложненного острого инфаркта
миокарда.
Противопоказания: кардиогенный шок, АВблокада
II—III степени, синоатриальная блокада, синдром WPW,
синдром слабости синусового узла.
3.3.2.2. Антагонисты кальция с преимущественным
влиянием на периферические сосуды
Нифедипин (Адалат, Коринфар, Кордафен): 3—15 мкг/кг в/в.
Ломир (Исрадипин): при АГ назначают 5—20 мг per os.
В/в применяют при интраоперационной АГ, особенно в
кардиохирургии, 0,6 мкг/кг/мин в течение 5—25 мин (до
достижения терапевтического эффекта), затем поддержи
вающая доза 0,1—0,2 мкг/кг/мин.
Показания: стенокардия, артериальная гипертензия
(включая интраоперационную).
Противопоказания: кардиогенный шок, тяжелый аорталь
ный стеноз, декомпенсированная сердечная недостаточ
ность, повышенная чувствительность к препарату.
Нимотоп (Нимодипин): применяют сразу после наступ
ления ишемии мозга не менее 5 дней, максимально —
14 дней. Первые 2 ч по 1 мг/ч (
≈ 15 мкг/кг/ч). С 3го часа —
2 мг/ч (
≈ 30 мкг/кг/ч) до 14 дней.
3.3.3. Препараты для устранения брадикардии
Атропин: 0,02—0,03 мг/кг.
β3адреностимуляторы.
Анестезиология и интенсивная терапия
164
3.3.4. Препараты выбора для лечения аритмий
Характер
аритмии
Препараты
выбора
Аль
тернативные
преп
араты
Примечания
Фибрилляция
или трепетание
пред
сердий
Верапамил или
β
блокаторы с
целью замедле
н
и
я сокращения
желудочков
1
Дигоксин, новока
инамид, хинидин
для длительной
профилактики
Применение дигоксина, верапамила и
β
блокато
ров может быть опасным
у больных с синдромом
Вольфа—Паркинсона—Уайта.
Для профилактики могут быть эффективны не
большие дозы амиодарона
Суправентрику
лярные тахикар
дии различной
этиологии
2
Аденозин, Вера
памил
3
или дилти
азем
3
для прекра
щения
Эсмолол, другие
β
блокаторы или
дигоксин для пре
кр
ащения
У некоторых больных могут быть эффективными
кардиоверсия или электрическая стимуляция
предсердий. Могут быть эффективны: хинидин,
β
блокаторы, верапамил,
дигоксин, новокаинамид
Желудочковая
экстрасистолия
или непродолжи
тельная желудоч
ко
вая та
хи
кар
д
ия
При отсутствии
симптоматики
л
екарственная
терапия не по
казана
При наличии
симптоматики
β
блокаторы
Нет данных, которые указыв
ают на то, что длитель
ное подавление этих на
рушений ритма с помощью
лекарственных пр
еп
аратов п
р
едупр
е
ждает внезап
ную смерть. У больных,
перенесших инфаркт
миокарда, терапия
β
блокаторами может умень
шить риск летального исхода
Длительная желу
дочковая тахикар
дия
4
Для ее быстрого
купирования ли
дока
ин
4
Амиодарон,
новокаинамид,
бретилий
С целью длительного пр
едупреждения этого нару
шения ритма могут быть эффективными
β
блока
торы, новокаинамид, хинидин, амиодарон, дизо
пи
рами
д
3. Клиническая фармакология
165
Окончание
О
*
1
Наиболее эффективным мет
одом лечения я
в
ляется де
фибрилляция. У больных с трепетанием предсердий
может быть также эффективной стимуляция предсерд
ий. Больным с синдромом Во
льфа—Паркинсона—Уайта и
фибрилляцией предсердий при ста
б
ил
ьности показателей гемодинамики до
лжен быть назначен в/в новокаина
мид. При неста
б
ильнос
ти гемоди
на
мик
и
по
ка
за
на
к
а
р
д
ио
ве
рсия.
2
Достижение ваготонического эффе
кта с помощью массажа каротидног
о синуса, покашливания, примене
ния пробы Вальсальве или увеличение венозного возвра
та с помощью подъема ног должно быть использовано
в
п
ервую очередь.
3
Верапамил и дилтиазепам противопок
азаны больным, котор
ы
е получ
а
ют
β
блокаторы в/в или у которых
имеется застойная сердечная недостат
очность, и должны применяться с ос
торожностью у больных, которые при
нимают хинидин.
4
Наиболее эффективным методом лечения яв
ляется де
фибрилляция. Могут быть также эффективны удар
кулаком по грудине, в/в введение лидо
каина или их совместное применение.
Характер
аритмии
Препараты
выбора
Аль
тернативные
преп
араты
Примечания
Фибрилляция
же
лудо
чков
Лидокаин
Амиодарон,
новокаинамид,
бретилий
—
Желудо
чк
ов
ая
та
хиаритмия
,
вызв
анная
гл
ик
озидами
Лидокаин
Лидокаин,
фе
нито
ин
Прекращается самостоятельно, если прекратить
введение дигоксина. Также может быть эффектив
ным применение фенитоина.
Необходимо избегать
кардиоверсии и применение
бретилиума, кр
оме тех
случаев, ког
д
а отмечается фибрилляция или стой
кая желудочковая тахикардия. Применение
β
бл
о
каторов или новокаинамид
а может усилить сердеч
ную блокаду
Анестезиология и интенсивная терапия
166
3.4. Сердечные гликозиды
Насыщающая доза (полная терапевтическая) — количе
ство препарата, позволяющее достичь оптимального эф
фекта без развития признаков гликозидной интоксикации.
Поддерживающая доза — количество препарата, позво
ляющее сохранить достигнутый эффект, обеспечивая ста
бильность терапевтической концентрации гликозида.
Признаки достижения терапевтического уровня дигитали3
зации:
• переход тахикардии в нормосистолию;
• уменьшение клинических признаков недостаточности
кровообращения (одышки, отеков, цианоза);
• переход тахисистолической формы мерцательной арит
мии в брадисистолическую.
Факторы, способствующие развитию гликозидной интокси3
кации:
• почечная недостаточность;
• гипокалиемия, гиперкальциемия, гипомагниемия, ал
калоз;
• НК III—IV функционального класса NYHA;
• инфаркт миокарда;
• пожилой возраст;
• гипотиреоз;
• гипоксия;
• гипертрофическая кардиомиопатия, синдром WPW,
амилоидоз;
• синоатриальная и АВблокада;
• комбинация с кордароном, хинидином, верапамилом и др.
Клинические проявления гликозидной интоксикации:
• внесердечные — тошнота, рвота, диарея, слабость, нару
шение зрения (чаще — видение в желтом цвете), голово
кружение, головная боль, возбуждение;
• сердечные — укорочение Q—Т на ЭКГ, вогнутое смеще
ние книзу сегмента ST, при сочетании с гипокалиемией
(частое сочетание) — увеличение зубца U. Появление
аритмий и блокад, чаще других — АВблокады I сте
3. Клиническая фармакология
167
пени, желудочковой экстрасистолии, укороченных рит
мов АВсоединения.
Лечение гликозидной интоксикации:
• отмена препарата;
• атропин (синусовая брадикардия, АВблокада);
• ликвидация гипокалиемии, унитиол 5% 5—10 мл;
• противоаритмические препараты:
— Дифенин — 100 мг в/в каждые 5 мин до восстановле
ния ритма или появления признаков побочного дей
ствия, затем per os 400—600 мг;
— Лидокаин — болюсно 100 мг в/в каждые 3—5 мин,
с переходом на поддерживающую дозу 15 мкг/кг/мин;
— Анаприлин — от 20 до 120 мг/сут per os или в/в до 7 мг,
со скоростью 1 мг/мин;
— Верапамил — 5—10 мг в/в в течение 2 мин.
Сердечные гликозиды:
• дигоксин: насыщающая доза — 0,75—1 мг в/в, поддержи
вающая доза — 0,125—0,25 мг/сут. Показания: сердечная
недостаточность и фибрилляция предсердий;
• строфантин: относится к малостойким сердечным гли
козидам, не кумулирует. Показания: острая сердечная
недостаточность. Противопоказания: выраженные орга
нические изменения миокарда, острый миокардит, эндо
кардит, выраженный кардиосклероз. Дозировка: 0,5 мг в/в
(до 1 мг/сут в/в), насыщающая доза — 0,6 мг;
• коргликон. Показания: острая и хроническая сердечная
недостаточность, тахисистолическая форма мерцания
предсердий. Противопоказания: см. строфантин. Дози
ровка: 0,3—0,6 мг в/в (до 1,2 мг/сут в/в), насыщающая
доза — 1,8 мг.
3.5. Катехоламины
3.5.1. Адренорецепторы
α
1
. Вазоконстрикция, мидриаз, саливация, повышение
тонуса сфинктеров, повышение моторики кишечника и мо
Анестезиология и интенсивная терапия
168
чевых путей, сокращение матки, снижение перфузии внут
ренних органов и кожи.
α
2
. Снижение тонуса и моторики кишечника.
β
1
. Положительный инотропный и хронотропный
эффект, сокращение времени проведения импульсов в
миокарде, торможение моторики кишечника и его тонуса.
β
2
. Вазодилатация, бронходилатация, положительное
хронотропное действие, снижение тонуса и моторики ки
шечника, мобилизация жира и гликогенолиз.
Дофаминергические рецепторы:
• DА
1
— дилатация коронаров, почечных, мезентериаль
ных, церебральных сосудов;
• DА
2
— вазодилатация и подавление выброса норадре
налина.
3.5.2. Адренергическая активность
катехоламинов. Действие на рецепторы
* ДА — дофаминергические.
3.5.2.1. Допамин (Дофамин)
Характеристика: оказывает прямое
α и βадреномиме
тическое действие, способствует выбросу норадреналина,
стимулирует дофаминэргические рецепторы почек и ки
шечника.
Препарат
α
β
1
β
2
ДА
1
*
ДА
2
Норадреналин
++++
++++
0
0
0
Адреналин
++++
++++
++
0
0
Изопротеренол
0
++++
++
0
0
Допамин
+
++++
++
++++
++++
Добутамин
0
++++
++++
0
0
Допексамин
++++
+++
++
3. Клиническая фармакология
169
Дозировка: 2—5 мкг/кг/мин — преобладает дофаминер
гическая вазодилатация, повышается почечная перфузия;
5—20 мкг/кг/мин — преобладает
βстимуляция миокарда,
положительный ино и хронотропный эффект; более
20 мкг/кг/мин — преобладает
αадреностимуляция, пери
ферический вазоспазм и тахикардия.
Максимальная доза: 40 мкг/кг/мин.
Показания: кардиогенный шок и синдром малого вы
броса, особенно в сочетании с низким периферическим со
противлением, олигурия, сердечная недостаточность.
Противопоказания: гипотензия, обусловленная гипово
лемией.
Взаимодействие с другими препаратами: при применении
на фоне фторотана, гиперкапнии или гипоксемии возмож
на тахикардия. При сочетании с дифенином вызывает бра
дикардию.
Побочные эффекты: аритмии, тахикардия и увеличение
потребления кислорода миокардом, мидриаз, тошнота и
рвота, ишемия миокарда, головная боль, одышка, сни
жение перфузии кожи.
Длительная инфузия: с использованием автоматиче
ского насоса.
Подготовка: 4 ампулы по 200 мг (20 мл) + 480 мл 5% рас
твора глюкозы = 1,6 мг/мл.
Допамин
Масса больного в кг — мкг/кг/мин
Кап/мин Мл/ч
Мг/ч
Достарыңызбен бөлісу: |