ЖМҚ
Дәрілік заттар
Қосымша заттар
Буып тиеу материалдары
Пепсин
Панкреатин
Трипсин
Стрептодеказа и др.
Суспензиялар мен эмульсиялардың тұрақтандырғыштары (желатоза, целлюлоза туындылары және т.б.)
Солюбилизаторлар.
Таблеткалар өндірісіндегі қосымша заттар (целлюлоза туындылары, крахмал, ПЭО, желатин, пектин және т.б.).
Медициналық капсулалардың қабықшалары (желатин).
Жақпа майлардың және суппозиториялардың негіздері (ПВС, ПЭО, ПВП, целлюлоза туындылары, коллаген, силикондар және т.б.).
Пролонгаторлар (ПВС, ПВП, Na – КМЦ, МЦ және т.б.)
Флакондар, тығыздар, қабықша упаковкалар (полиэтилен, полистирол, поликарбонат)
Дәріс материалдарын игергеннен кейін білуге қажетті негізгі түсініктер: ЖМҚ, жіктелуі, құрылысы және қасиеттері, ЖМҚ ерітінділерінің қасиеттері, ЖМҚ ерітінділерінің тұрақсыздануы, ЖМҚ фармацияда қолданылуы
Өзін өзі бақылауға арналған сұрақтар:
Медициналық ЖМҚ қасиеттері қандай?
ЖМҚ ертінділерінің қасиеттері қандай?
ЖМҚ фармацияда қолданылуы неге негізделген?
Ұсынылған әдебиеттер:
1. Семчиков Ю.Д. Высокомолекулярные соединения: Учебник для вузов. М.: Академия, 2010. С.4-18
2. Платэ Н.А., Васильев А.Е. Физиологически активные полимеры. –М.: Химия, 1986. С. 5-11.
3. Полимеры в фармации / Под редакцией А.И. Тенцовой. – М.: Медицина, 1985. С. 7-10.
Дәріс 3, 4 – Полимерлердің медицинадағы рөлі
Дәріс жоспары:
Медициналық полимерлердің классификациясы
Полимерлердің медицинада ролі
Полимерлерге тән бағалы қасиеттердің арқасында жоғары молекулалы қосылыстардың медициналық мүмкіндіктері ұшаң-теңіз, қолданылу ауқымы да осыған сәйкес өте кең. Полимерлердің мұндай биологиялық құндылығының басты себебі – олардың табиғаты бойынша тірі организмдердің аса маңызды құрылымдық бірліктері–ақуыздар, көмірсулар, сондай-ақ, тіршілік үшін өте қажетті биологиялық заттар–ферменттер, нуклеин қышқылдары, гормондардың біразы, т.б. қосылыстармен ұқсастығында. Себебі олар да жоғары молекулалық қосылыстарға жатады.
Көп жылғы тәжірибелер мен зерттеулер нәтижелерін талдай келе және полимерлерге деген практикалық медицинаның сұранысын ескере отырып И.М.Рабинович келесі жіктемені ұсынды:
І топ. Ағзаға енгізуге арналған полимерлік материалдар.
• «ішкі протездер», пломбылар, жасанды мүшелер;
• желімдер;
• тігіс және таңғыш материалдар;
• плазма- қан алмастырғыштар, дезинтоксикаторлар, интерфероногендер, антидоттар;
• полимерлердің негізінде дайындалған дәрілік препараттар;
• дәрілік формалар, үлдірлер, капсулалар, микрокапсулалар, қосалқы заттар, т.с.с. технологиясында қолданылатын полимерлер.
ІІ топ. Ағзамен және оған енгізілетін заттармен түйісетін полимерлік материалдар:
• дәрілік заттарды, қан және плазма алмастырғыштарды орауға және сақтауға арналған материалдар мен ыдыстар;
• стоматологияда қолданылатын полимерлер;
• хирургиялық құралдар, шприцтер;
• медициналық аппараттар мен приборлардың тетіктері, оның ішінде жартылай өткізгіш мембраналар;
ІІІ топ. Ағзаға енгізілмейтін және ағзаға енетін заттармен түйіспейтін полимерлік материалдар.
• анатомия мен гистологияда қолданылатын полимерлер;
• аурулардың күтіміне байланысты бұйымдар;
• лабараториялық ыдыс, штативтер, т.б;
• операция бөлмелері, ауруханалар жабдықтары;
• көзілдірік оправалары мен линзалар;
• протездік-ортопедиялық бұйымдар;
• ауруханалық киім, төсек-орын керек-жарақтары;
Қолданылу саласына қарай бұл полимерлерге түрлі талаптар қойылады: материал ағза үшін мүлде зиянсыз, канцерогендік немесе аллергендік қасиеттер көрсетпеуі, биоүйлесімділік, уақыт өткен сайын өзгеріске ұшырамауы, денатурация тудырмауы, жеңіл өңделуі, бактерицидтік қасиеті болуы тиіс.
Полимерлердің ағзаға улы әсер етуіне шешуші ықпал ететін факторлар олардың молекулалық массасы, молекулалық-массалық таралуы, композициялық, құрылымдық әртектілігі, тіпті полимер бөлшектерінің формасы. Біраз зерттеушілер полимердердің канцерогендік әсерлерінің себебі оның табиғатына емес, формасына, полимер бетінің морфологиясы мен құрылыс ерекшеліктеріне тікелей байланысты екенін анықтады. Мысалы, ұнтақ түрінде енгізілген полимер егеуқұйрықтардың 0,9 %-нда қатерлі ісік тудырса, тақташа имплантантта ол көрсеткіш 27 %-ға жеткен. Саңылаулы тақташаларды қолданғанда 11 % ісік байқалса, тақташа көлемі ұлғаюы ісіктің жиілігін арттырады екен.
Биоүйлесімділікке келетін болсақ, оның маңызды құрамдастары- полимердің ағзаға зиянсыз әсері, қанға зиянсыздығы, полимерлердің ыдырау өнімдерінің ағзаға зиянсыздығы.
Полимерлердің медицинада қолданылуы сан алуан екені белгілі. Негізінен олар тасымалдаушы рөлін атқарады. Ағзаға енгізу үрдісі қолайлы және тиісті терапиялық әсерді қамтамасыз етуі үшін дәрінің полимерлік туындысы суда еріп, тұрақты ерітінділер түзуі керек, себебі ағзада жүріп жатқан биохимиялық үрдістердің барлығы дерлік судағы ерітінділерде жүзеге асады. Сондықтан полимер-тасымалдаушыларға қойылатын ең басты талап – олардың суда ерігіштігі, дәрілік формалардың басым көпшілігінің судағы ерітінділер немесе еритін қабілеті болуы заңды.
Медициналық препараттар құрамында ағзада бір дүркін енгізу кезінде дәрілік заттың мөлшері өте аз, әдетте 1 граммнан аспайды, көбінесе дәрілік заттың белсенділігіне байланысты милиграмм, микрограмммен өлшенеді. Дәрілік бастаманың осындай аз ғана мөлшері ағзада тиімді әсер етуі үшін оңтайлы дәрілік формаға айналдыру керек. Мұндай дәрілік формалардың қатарына таблеткалар, инъекциялық ерітінділер, ұнтақтар, т.с.с. жатады. Бұларда полимерлер қосалқы материалдар ретінде, жақпа майлар, суппозиторийлер негіздері, аэрозольдер, таблеткалар толтырғыштары, дәнекерлеушілері, қопсытқыштары, дәрілік формалардың қорғаныш қабықтары, эмульсиялар, суспензиялар тұрақтандырғыштары, дәрілік заттарды пролонгациялайтын полимерлер түрінде қолданады. Атап айтқанда антибиотиктердің, туберкулезге қарсы дәрілік заттардың, қатерлі ісікке қарсы арналған дәрілік заттардың, анестезиялық, т.б. дәрілік заттардың полимерлік туындылары ретінде қолданылады. Антибиотиктерді полимерлермен байланыстыра қолданудың себебі, соңғы жылдары антибиотиктердің әсеріне тұрақты бактериялардың штаммдары пайда болып, кең таралуына байланысты. Бактериялардың тұрақтылығының маңызды факторлары: бактерия жасушалары қабықшасының өткізгіштігі төмендеп, оларға антибиотиктер тасымалдануының төмендеуі, бактериялардың антибиотиктердің құрылымын бұзатын айрықша ферменттер бөліп шығаруы, мысалы, пенициллиннің әсерін жоятын пенициллиназа ферменті болып табылады. Бұл ферменттерге әлдеқайда тұрақты ампициллиннің біріншілік амин тобы арқылы бірқатар гидролиздік тұрақтылығы әр түрлі ковалентті байланыстармен байланысқан полимерлік препараттар алынды. Полимерлік антибактериялық препараттардың ішінде туберкулезге қарсы дәрілік заттардың маңызы зор. Мұнда полимерлік негіз ретінде деструкцияланатын декстран полисахаридтері және синтетикалық-винилпирролидон,винил спирті негізіндегі полимерлер қолданылады. Периодаттық әдіспен тотықтырылған табиғи полисахаридтер-декстран, крахмал, инулин, амилоза, альгин қышқылына азометин, күрделі эфирлік, амин, альдимин байланыстары арқылы ИНКГ (изоникотин қышқылының гидразиді) ковалентті бекітілді. Полимерлік препаратардың туберкулостатикалық белсенділігі бастапқы дәрімен салыстырғанда азометин байланысында 2-3 есе, күрделі эфирлік байланыс оған қарағанда беріктеу, бірақ белсенділігі 30 есе төмен, ал берік амин байланысымен байланысқан препарат енжарлық танытты. Қатерлі ісікке қарсы күрестің бір ұтымды жолы-дәрілік затты биодеструкцияланатын полимерлік негіздің құрамына енгізіп, алынған полимерлік препаратты дертті нысана-ағзаға имплантациялау. Полимерлік негіз ретінде полиэтиленгликоль, полипропиленгликоль,2,4-толуилендиизоцианат қоспасынан синтезделінген полиуретан қолданылады. Рак ауруларын химия және радиотерапиялық емдеу курстарында пероралдық әдіспен қолдануға арналған цис-платина жаңа перпараты алынды. Ол үшін цис-платина және қажетті қосалқы заттар-ББЗ, пластификаторлар, сырғытқыш қоспалар экструзиялық жолмен түйіршіктеліп, ішек-асқазан жолында суда ерігіш полимерлер-полиэтиленгликоль, целлюлоза туындылары, акрил және метакрил қышқылдары сополимерлерімен қапталады.
Сонымен полимерлік материалдар дәрілік формалардың құрамында енжар құрамдас болып қоймай, таңғажайып белсенділік таңытып, медицинаның көптеген салаларында қолданылады.
Дәріс материалдарын игергеннен кейін білуге қажетті негізгі түсініктер: медициналық полимерлер, қасиеттері, классификациясы, медицинада қолданылуы
Өзін өзі бақылауға арналған сұрақтар:
Медициналық полимерлерге қандай қосылыстар жатады?
Медициналық полимерлердің қлассификациясы
Медициналық полимерлерге қандай талаптар қойылады?
Ұсынылған әдебиеттер:
1. Семчиков Ю.Д. Высокомолекулярные соединения: Учебник для вузов. М.: Академия, 2010, 368 с. С.4-18
2. Жоғары молекулалық қосылыстар химиясы. Авторлар ұжымы.Алматы: Санат. – 1995. 4-11 б
3. Платэ Н.А., Васильев А.Е. Физиологически активные полимеры. –М.: Химия, 1986. С. 5-11.
4. Полимеры в фармации / Под редакцией А.И. Тенцовой. – М.: Медицина, 1985. С. 7-10.
Дәріс 5, 6 – Полимерлерлі гидрогельдер
Дәріс жоспары:
Полимерлі гидрогельдер, ұғымы, құрылысы
Полимерлі гидрогельдердің медицинада қолдануы
Қазіргі кезде полимерлік гельдер деп аталатын суда ісінетін жаңа аса бағалы қасиеттерге ие материалдар зерттеушілер тарапынан үлкен қызығушылық тудырады.
Полимерлік гельдердің бағалылығы оның кейбір ерекше қасиеттеріне байланысты. Полимерлік гельдер суда еритін полимерлер және гидрогельдер ортаның өзгерістерінен ﴾еріткіштің табиғаты, температура, рН, электрикалық аумақ﴿ қайтымды реакцияға түсуі мүмкін, әрі жүйенің реакциясы аспапсыз жай көзбен ﴾гомогенді фазада жаңа фазаның қалыптасуы бұған дейін ерітіндіде гельдердің күрт ісінуі және коллапсы﴿ оңай көрінеді. Осындай қасиеттерге ие болғандықтан олар «ақылды гельдер» деген атқа ие болған, сонымен қатар оларды «интеллектуалды» материалдар ﴾smart or Intelligent materials﴿ деп те атайды.
Осы «интеллектуалды» деп аталатын полимерлер зерттеушілердің назарын аударуда. Полимерлік гельдер деп бір-бірімен химиялық байланысқан ұзын тізбекті макромолекулалардан тұратын үшөлшемді кеңістіктік құрылымды жоғары жоғары молекулалы қосылыстарды айтады. Олар шығу тегіне байланысты табиғи да ﴾мысалы, көздің шыны тәрізді денесі﴿ синтетикалық та ﴾поливинилпирролидон гельдер, полиакриламидтік гельдер және т.б.﴿ болуы мүмкін.
Бұл материалдардың қолдану аймағы өте кең. Атап айтсақ, «ақылды гельдер» полимерлерді және гидрогельдерді ақуыз ерітінділерін концентрлеуге және биокатализаторлардың иммобилизациясы үшін, сенсорлы жүйелерді және дәрілердің бөлінуін қадағалайтын жүйелер үшін қолдануға болады. Гельдер ісінуге және коллапсирленуге қабілетті болғандықтан, жағдайларға байланысты олардың өте қажет материалдар ретінде әр түрлі салалардағы қолдануын анықтайды: ауыл шаруашылығында ﴾қуаң топырақтарда ылғалды сақтау үшін ылғал-сорбенттері ретінде﴿, өндірісте ﴾реттелетін өткізгіштігі бар мембраналар ретінде﴿, биотехнологияда ﴾биомолекулаларды бөлу және тазарту, сенсорлы жүйелердің биокатализаторларының иммобилизациясы үшін﴿, медицинада ﴾дәрілердің бөлінуін қадағалау үшін﴿, тұрмыста ﴾физиологиялық сұйықтықтардың абсорбциясына арналған гигиеналық маталар﴿.
Гидрогельдердің негізгі құндылығына олардың мөлдірлігі, гидрофильдігі, уытсыздығы, тірі организм ұлпаларымен жақсы қабысуы, әртүрлі субстанциялар үшін жоғары өткізгіштігі жатады.
Сонымен, полимерлік гельдердің аса маңызды қасиеті - ісіну-жиырылу қасиетіне бәсекелесе әсер ететін тартылыс және тебіліс күштерінің арақатынасымен анықталатыны белгілі болды.
Полимерлік гельдер медицинада көптеген мақсаттарда, оның ішінде дәрілік заттардың бақылаулы бөлінуін реттеу үшін, қолданылады. Оған гельдерге тән өте бағалы қасиеттер себепкер. Сызықтық полимерлердің барлық пайдалы қасиеттеріне ие бола отырып, гельдердің көптеген маңызды ерекшеліктері бар. Атап айтар болсақ, ісіну қабілетіне сәйкес, гельдер жаралардан бөлінетін ірінді сұйықтықтар мен экссудаттарды сіңіріп алады, дәрінің әсер ету мерзімін ұзарту мүмкіндігі жоғары, қолданудың ыңғайлылығы (таңғыш материалдар, жайсыз процедура – инъекцияның қажеті болмайды, суға ынтықтығы жоғары болғандықтан жағылған дәріні жаңа өсіп келе жатқан ұлпаны зақымдамай аластау мүмкіндігі, т.б.). Осыған байланысты, полимерлік гельдерден жұмсақ түйісу линзалары, дәрілік бастаманың бақылаулы және ұзақ уақыт бөлінуін қамтамасыз ететін дәрілік формалар, трансдермальды терапевтік жүйелер дайындау мүмкіндіктері зерттелді. Құрамында көп мөлшерде тепе-теңдікті судың болуы гельдерді құрылымы бойынша адам организмімен өте ұқсас [31,32]. Мұның өзі полимерлік гельдерге таңғажайып биоүйлесімділік береді. Гельдердің жұмсақтығы, мөлдірлігі оларды медициналық практикада өзекті мәселелердің бірі – ашық жараларды, күйіктерді жарақаттамай және емдеу барысында болып жатқан өзгерістерді көре отырып, табысты емдеудің кепілі. Сонымен қатар, маңызды мәселелердің бірі – таңғыш материалдар мәселесі.
Дәріс материалдарын игергеннен кейін білуге қажетті негізгі түсініктер: полимерлі гельдерді алу, құрылысы, қасиеттері, медицинада және фармацияда қолданылуы
Өзін өзі бақылауға арналған сұрақтар:
Полимерлі гельдердің фармацияда қолданылуы неге негізделген?
Ақылды гельдердің қасиеттері қандай?
Полимерлі гельдердің артықшылығы неде?
Ұсынылған әдебиеттер:
1. Семчиков Ю.Д. Высокомолекулярные соединения: Учебник для вузов. М.: Академия, 2010, 368 с. С.4-18
2. Платэ Н.А., Васильев А.Е. Физиологически активные полимеры. –М.: Химия, 1986. С. 5-11.
3. Полимеры в фармации / Под редакцией А.И. Тенцовой. – М.: Медицина, 1985. С. 7-10.
Дәріс 7, 8 – Полимерлік нанобөлшектер
Дәріс жоспары
Полимерлік нанобөлшектер, ұғымы
Полимерлік нанобөлшектердің ролі
Бүгінгі таңда жоғары молекулалы қосылыстар химиясы саласында медициналық тұрғыдан маңызды полимерлердің жаңа түрлерін синтездеу және оларды зерттеу өзекті мәселелердің бірі болып саналады. Оның ішінде, әсіресе, бағытты тасымалдау технологиясы бар дәрілік препараттардың жаңа формаларын жасап шығару ерекше маңызды. Осыған сәйкес, дәрілік заттардың қазіргі кездегі жаңа түрлері – полимерлік нанобөлшектер мен нанокапсулалар.
Полимерлі нанобөлшектер (НБ) деп өлшемі 1000 нм-ден кем шар пішінді бүтін кеуекті бөлшектерді айтады. Бөлшектердің өлшемі ең кіші капиллярлардың диаметрімен – 4 мм шектеледі. Физиологиялық белсенді полимерлер (ФБП) құрамында немесе қосылған физилогиялық белсенді заттар (ФБЗ) болатын өте ұсақ бөлшектер түрінде болады. Осындай бөлшектер олар біртіндеп ыдырап, ФБЗ немесе олардың еритін полимерлі туындыларын бөліп шығарып ағзаға немесе қан тамырларына тікелей енгізілуі мүмкін, онда олар ФБЗ бөліп шығарып, эндоцитоз арқылы біртіндеп жасушалармен сіңіріліп циркуляцияланады. Жасушаларға түскен полимерлі бөлшектер егер олар биоқұрылымға қабілетті болса, лизосомдарда қорытылады және нәтижесінде оларға кіретін ФБЗ бөлінеді. Корпускулярлы ФБП бірқатар ерекшеліктерге ие. Олар полимертасымалдағышпен бірнеше ФБЗ және әр түрлі «транспортты» жүйелер байланысатын күрделі жүйелерді құрастыру үшін үлкен мүмкіншілікке ие болады. Осындай жүйелердің кейбіреулері, мысалы, магнитті тек корпускулярлы ФБП-да қолданылуы мүмкін. Олар үшін нысана мүше немесе оған жақын маңға енгізу жолымен мақсатты транспорт, әсіресе микроэмболдар түрінде, сонымен қатар қан ағымына біртіндеп шығару үшін ФБЗ депосын ағзада құру мүмкін болады. Олар жасалған материалдық биосәйкестілігі өте маңызды. Корпускулярлы ФБП-ге қосылыс түзілуімен ағзадан шығарыла алатын биоыдыраушылар беру өте маңызды мәселе болып табылады. Биоыдыраушы корпускулярлы ФБП биополимерлер – ақуыздар, полисахаридтер және полиалкилцианкрилаттар негізінде алынған
Дәріс материалдарын игергеннен кейін білуге қажетті негізгі түсініктер: полимерлі нанобөлшектердің құрылысы, қасиеттері, медицинада және фармацияда қолданылуы
Өзін өзі бақылауға арналған сұрақтар:
Полимерлі нанобөлшектектер фармацияда қолданылуын сипаттаныз
Полимерлі нанобөлшектер дегеніміз не?
Полимерлі нанобөлшектерінің қасиеттері?
Ұсынылған әдебиеттер:
1. Семчиков Ю.Д. Высокомолекулярные соединения: Учебник для вузов. М.: Академия, 2010, 368 с. С.4-18
2. Платэ Н.А., Васильев А.Е. Физиологически активные полимеры. –М.: Химия, 1986. С. 5-11.
3. Полимеры в фармации / Под редакцией А.И. Тенцовой. – М.: Медицина, 1985. С. 7-10.
Микромодуль 2 – Негізгі дәрілік полимерлердің технологиясы
Дәріс 9-11 – Ерігіш метилцеллюлоза технологиясы
Дәріс жоспары:
Метилцеллюлоза. Алынуы, қасиеттері, қолданылуы
Натрий-карбоксиметилцеллюлоза
Оксипропилметилцеллюлоза
Метилцеллюлоза (МЦ) целлюлоза мен метил спиртінің жай эфирі. МЦ 125-140 0С, 1,0-1,2 МПа қысымда сілтілік целлюлозаға метилхлоридпен әсер етеп алады:
Келесі маркалар өндірісте шығарылады: МЦ-3, МЦ-8, МЦ_16, МЦ-35, МЦ-65, МЦ-100, мұндағы сан – 1% ерітіндінің 20 0С тұтқырлығы, МПа.с. МЦ а0 немесе сарғыш ұнтақ тәрізді өнім, иіссіз, дәмсіз, себелмелі массасы 280-500 кг/м3, тығыздығы 1,29-1,31 г/см3, сыну көрсеткіші – 1,490. Суық суда, бензил спиртінде, метилсалицилатта, глицеринде, полигликольдарда ериді, ыстық суда ерімейді. МЦ сулы ерітінділерді дайындауын жеңілдету үшін бірнеше әдістері бар. МЦ сулы ерітінділері рН 2-12 метатұрақты. Олар жақсы беттік активті қасиеттерге ие. Ерітінділердің көбіктүзу қасиеттері жоғары.
МЦ ерітінділері кептіргенде түссіз мөлдір иіссіз және дәмсіз қабықша түзеді. Ол бактериялардың және органикалық еріткіштерге, майларға тұрақты. МЦ басқа да суда ерігіш целлюлоза эфирлерімен, табиғи суда ерігіш полимерлермен және поливинил спиртімен қолдануға болады. ОЛ әртүрлі химиялық реагенттерге тұрақты, биологиялық тұрақты, уыттсыз және физиологиялық инертті.
МЦ сулы ерітінділері жоғары сорбциялық, адгезиялық, диспергирлейтін және эмульгирлейтін қабілеттерге ие. Медицинада және фармацевтикада МЦ қоюлатқыш және тұрақтандырғыш ретінде жақпа майлар және линименттер негізі, сұйық эмульсиялар мен суспензиялардың дайындауда эмульгаторлар мен стабилизаторлар, таблеткалар үшін диспергирлейтін агент, көз тамшыларда тұрақтандырғыш және пролонгатор ретінде қолданылады.
МЦ-100 қосылуымен келесі ерітінділерді дайындайды: 10% сульфацил ерітіндісін, 1% пилокарпин гидрохлоридінің ерітіндісі, 0,25% гоматропин гидробромиді және 0,25% скополамин гидробромиді ерітінділері.
МЦ сулы ерітіндісімен суда еримейтін заттармен (камфора, мырыш оксиді, висмуттын негізгі нитраты, ксероформ, сынаптың амидохлориді, салицил қышқылы, анестезин, бензой қышқылы, сульфадимезин) жоғары дисперсті, тұрақты жеңіл және дәл дозаланатын суспензиялар түзеді.
3-8% концентрациядағы МЦ суда, кейде глицерин қатысында гидрогельдер түзеді. Оны кептіргіш жақпа майы немесе ылғалды повязка және де органикалық ерітікштермен жұмыс істегенде қорғаныс жақпа майы ретінде қолданады.
Натрий карбоксиметилцеллюлоза (натрий-КМЦ) - целлюлоза мен гликоль қышқылының жай эфирінің натрий тұзы. Натрий – КМЦ целлюлозаның монохлор қышқылымен немесе оның натрий тұзымен әрекеттесуімен алады. Бірнеше маркалары бар. Натрий – КМЦ ақ немесе сарғыш ұнтақ тәрізді өнім, иіссіз, себелмелі массасы 400-800 кг/м3, тығыздығы 1,59 г/см3, сыну көрсеткіші 1,515, полимерлену дәрежесі 200-1500. Натрий – КМЦ жұмсару температурасы 1700С, жоғары температурада ыдырайды. Ыстық және суық суда, 50% этанол ерітіндісінде ериді. Жоғары тұтқырлы ерітінділер түзеді. Сулы ерітінділерде полиэлектролит, гуммиарабик, желатина, трагакант, целлюлозаның суда ерігіш эфирлерімен, крахмал, глицерин, кейбір гликольдармен қолданылуы мүмкін. Натрий – КМЦ сулы ерітінділеріне мимиғминминералды қышқылдарды қосқанда тұнбаға түседі. Натрий – КМЦ коллоидті электролит ретінде ионды реакцияларға қабілетті. Фармацевтикалық практикада натрий – КМЦ дәрілік заттардың пролонгаторы ретінде көз тамшыларында және инъекциялық ерітінділерде қолданылады. Сондай ақ эмульгатор, стабилизаторлар ретінде жақпа майларда және эмульсияларда, байланыстырғыш зат ретінде таблеткалар өндірісінде қолданылады. 8% ерітінді ретінде натрий – КМЦ байланыстырғыш зат ретінде таблеткалар өндірісінде қолданылады. Сулы спиртті (1:1) 7% ерітінді қорғаныс жабынды ретінде ыстық климата қолданылатын суппозиториялар өндірісінде қолданады.
Оксипропилметилцеллюлоза (ОПМЦ) – пропиленгликоль мен метилцеллюлозаның аралас эфирі, жалпы формуласы:
Мұндағы n – метоксилды топтарымен орынбасу дәрежесі (1,4-1,7), р – оксипропилды топтарымен орынбасу дәрежесі (0,10-0,25), m=3-(n+p); x – полимерлену дәрежесі 50-10000.Келесі маркалары бар: 15, 50А, 50Б, 100. ОПМЦ сілтілік целлюлозаны алдымен пропиленнің α-тотығымен, содан соң метилхлоридпен өндегенде алады. ОПМЦ балқу температурасы 240-2600С және оксипропилды топтардың жоғарлауымен төмендейді. Суда ісінеді. Хлороформда, дихлорэтанда және трихлорэтанда ісінеді содаң соң мөлдір емес ерітіндіні түзеді. 95% спиртте және эфирде ерімейді. Тұтқырлыққа байланысты фармацевтикалық практикада қатты дәрілік формалардың қабықшалы жабындылар, медициналық аэрозольдерде эмульгаторлар, таблеткалар өндірісінде байланыстырушы ретінде қолданылады.
Дәріс материалдарын игергеннен кейін білуге қажетті негізгі түсініктер: метилцеллюлозаның, натрий-карбоксиметилцеллюлозаның, оксипропилметилцеллюлозаның құрылысы, алыну технологиясы, қасиеттері, қолданылуы
Өзін өзі бақылауға арналған сұрақтар:
Натрий – КМЦ фармацевтикалық практикада кең қолданылуы неге негізделген?
МЦ сулы ерітінділері химиялық қасиеттерін сипаттаныз
Оксипропилметилцеллюлоза технологиясының ерекшеліктері қандай?
Ұсынылған әдебиеттер:
1. Семчиков Ю.Д. Высокомолекулярные соединения: Учебник для вузов. М.: Академия, 2010, 368 с. С.4-18
2. Е.Е.Ергожин, М.Қ. Құрманәлиев. Жоғары молекулалық қосылыстар. Алматы, 2008. 392-397 б.
3. Платэ Н.А., Васильев А.Е. Физиологически активные полимеры. –М.: Химия, 1986. С. 30-32
4. Полимеры в фармации / Под редакцией А.И. Тенцовой. – М.: Медицина, 1985. С. 10-39.
Дәріс 12-14 – Поливинил спирті және оның препараттарының технологиясы
Дәріс жоспары:
ПВС өндірісі, физика химиялық және медико биологиялық қасиеттері
Поливинилацетальдар
Поливинил спирті (ПВС) гидроксил топтары бар алифатты қатарының синтетикалық полимерлерге жатады.
мұнда n – полимер макромолекуласында құрылымдық бірліктердің саңы.
Поливинил спиртін ПВА алкоголизімен алады, жиірек метил спиртіндегі ПВА ерітіндісіне күйдіргіш натрдың әсерімен. Реакция схема бойынша жүреді:
Ерітіндіден тұнбаға түскен ПВС бөліп алғаннан кейін ұнтақты сумен жууп кептіреді. ПВС біратомды төменмолекулалы спирттерде және органикалық еріткіштерде ерімейтін, суда қыздырғанда еритін ақ немесе сары түсті ұнтақ. Сулы ерітінділердін физика механикалық қасиеттері және сулы ерітінділердін тұтқырлығы полимердің молекулалық массаларына және ондағы винилацетатты буындардың саңына тәуелді. ПВС молекулалық массасы мен биологиялық активтіліктін арасындағы байланыс анықталды. Молекулалық массасы 30 000 жоғары ПВС үлгілері жоғары биологиялық активтілікке ие. Молекулалық массалары бірдей ПВС үлгілері арасында құрамында жоғары молекулалық фракциясы бар үлгілердің биологиялық активтілігі жоғары болады. Натрий хлоридінің изотоникалық (0,9%) ерітіндісіндегі төменмолекулалық ПВС 3% ерітіндісі «полидез» деп аталады. Оны дайындау кезінде біртіндеп натрий хлоридін және төменмолекулалық медициналық ПВС ерітеді, фильтрлейді содан соң 100, 250 және 450 мл флакондарға құйып 50 мин аралығында 120 0С стерилизациялайды. Полидез түссіз немес жасыл сарғылт түсті мөлдір, шайқағанда көбіршектенетін сұйықтық. Сипаттамалық тұтқырлық 0,23-0,30, рН 5,1-6,1. Дезинтоксикациялық препарат ретінде қолданылады. Әсер ету механизмі бойынша гемодезге жақын. Дәрілер технологиясында ПВС суспензиялардың эмульгаторы, қоюландырғышы және тұрақтандырғышы, дәрілік заттардың әсерінің пролонгаторы, капсулар және таблеткалар үшін қабықтүзуші, жақпамайлардың компоненті ретінде қолданылады. 2,5 – 10% ПВС ерітінділері көз практикасында қолданылатын антибиотиктердің әсерін ұзартады. ПВС дәрілік заттар жұқадисперсті күйде болатын тұрақты суспензияларды алу үшін қолданылады. Нәтижесінде мұндай суспензияларды парентеральды қолданылу үшін қолданады. ПВС қантоқтатушы заттардын құрамына кіреді: ПВС және хлорлы темір негізіндегі ұнтақтар, қант және мочевина қосылған ПВС ерітінділері. Маңызды рольді ПВС тиксотропты гельдері атқарады, олар қыздырғанда балқуға және суытқанда қатқалу қасиеттерге ие. Оларды ПВС сулы ерітінділері әртүрлі бордын қосылыстарымен, йодтпен әрекеттесуінін негізінде түзіледі. Толық сабынданған ПВС қабықшаларды жасайды. ПВС жасалған қабықшалар жоғары гигроскопиялық және механикалық қасиеттерге ие. Өндірісте шығарылған ПВС 20% буып тие қабықшасына жұмсалады. Оның ерекшелігі мөлдірлік, химиялық тұрақтылығы және суда ерігіш.
Поливинилацетальдарды ПВСін катализатор қатысында альдегидтермен (құмырсқа, сірке, май) ацетилдегенде алады.
Барлық поливинилацетальдар суда ерімейді, бірақ ароматты және хлорланған көмірсутектерде, жоғары кетондарда ериді.
Фармацевтикалық маңызы зор поливинилбутираль:
ПВБ 96% спиртте, спирттердің күрделі эфирлермен қоспасында еритін ақ түсті ұнтақ. ПВБ полимерлену дәрежесі 500-1600. ПВБ пластификаторлармен, табиғи және синтетикалық шайырлармен бірге жақсы қолданады, жақсы оптикалық қасиеттерге (түссіздік, мөлдірлік, жарыққа тұрақтылық) ие, әртүрлі қабаттарға жоғары адгезияны көрсетеді. Спиртті ерітінділер түрінде медициналық желім БФ-6 түрінде қолданады. ПВБ, ПВП, левомицетин және анестезин негізінде аэрозольды қоспа «Левазол» өндірісте шығарылады.
Дәріс материалдарын игергеннен кейін білуге қажетті негізгі түсініктер: поливинил спиртінін, поливинилацетальдардың құрылысы, физика химиялық қасиеттері, медико биологиялық қасиеттері, қолданылуы
Өзін өзі бақылауға арналған сұрақтар:
Өнеркәсіпте поливинилацетальдарды қандай әдіспен алады?
Неге поливинил спиртін винил спиртінен алуға болмайды?
Поливинилацетальдардың және поливинил спиртінің қасиеттерін сипаттаныздар.
Ұсынылған әдебиеттер:
1. Семчиков Ю.Д. Высокомолекулярные соединения: Учебник для вузов. М.: Академия, 2010, 368 с. С.4-18
2. Е.Е.Ергожин, М.Қ. Құрманәлиев. Жоғары молекулалық қосылыстар. Алматы, 2008. 392-397 б.
3. Платэ Н.А., Васильев А.Е. Физиологически активные полимеры. –М.: Химия, 1986. С. 30-32
4. Полимеры в фармации / Под редакцией А.И. Тенцовой. – М.: Медицина, 1985. С. 10-39.
Достарыңызбен бөлісу: |
