Руководство Инфекционные болезни Главные редакторы акад. Ран н. Д. Ющук, акад. Раен ю. Я. Венгеров
жүктеу/скачать 31,6 Mb. Pdf көрінісі
|
ющук
| Природные:
❖ бензилпенициллин (пенициллин), натриевая и калиевая соль; ❖ бензилпенициллин прокаина (новокаиновая соль пенициллина); ❖ бензатина бензилпенициллин; ❖ феноксиметилпенициллин. ❖ Полусинт етигеские: ❖ изоксазолилпенициллины : - оксациллин; - клоксациллин; - диклоксациллин*’; ❖ аминопенициллины: - ампициллин; - амоксициллин; ■О- карбоксипенициллины : - карбенициллин; - тикарциллин; О-уреидопенициллины: - азлоциллин; - пиперациллин; ❖ ингибиторзащищенные пенициллины: - амоксициллин + клавулановая кислота; - ампициллин + сульбактам; - тикарциллин + клавулановая кислота; - пиперациллин + тазобактам. Основой химической структуры пенициллинов является 6-аминопеницилла- новая кислота. Несмотря на появление новых антибиотиков и других ЛС с анти микробным действием, пенициллины продолжают широко использоваться в кли нической практике, поскольку имеют ряд преимуществ: препараты этой группы действуют бактерицидно, обладают низким уровнем токсичности, позволяющим использовать широкий диапазон дозировок, и сравнительно дешевы. Однако эти препараты высокоаллергогенны и имеют перекрестную аллергию между собой. Природные пенициллины образуются в процессе роста грибов (бензилпеницил лин, его соли и эфиры, феноксиметилпенициллин), полусинтетические получены путем модификации молекулы природных пенициллинов (пенициллиназоре- зистентные — оксациллин; широкого спектра действия — аминопенициллины, карбоксипенициллины, уреидопенициллины). Кроме того, существуют также комбинированные препараты, состоящие из полусинтетических пенициллинов и ингибиторов р-лактамаз (ампициллин + сульбактам, амоксициллин + клавулано вая кислота, пиперациллин + тазобактам, тикарциллин + клавулановая кислота). Природные пенициллины Спектр антимикробного действия одинаков у бензилпенициллина и фенокси- метилпенициллина. Эти препараты активны в отношении грамположительных кокков - стрептококков, пневмококков, стафилококков, однако необходимо учи тывать, что большинство штаммов стафилококков в настоящее время приобрели устойчивость к бензилпенициллину, так как вырабатывают фермент пеницил- ГЛ А ВА 9 Р А З Д Е Л I I 9 6 М ЕТОДЫ ЛЕЧЕНИЯ линазу (р-лактамазу), под влиянием которого происходит разрыв р-лактамного кольца молекулы пенициллина, что ведет к потере его антимикробной активности. Чувствительны к пенициллину также грамотрицательные кокки: менингококки, гонококки, грамположительные палочки: возбудители дифтерии, сибирской язвы, листерии, анаэробы: спорообразующие — клостридии — возбудители столбняка и газовой гангрены; неспорообразующие — пептострептококки, фузобактерии, леп- тоспиры, Treponema pallidum, актиномицеты. Феноксиметилпенициллин, в отличие от бензилпенициллина, более стабилен при приеме внутрь, не разрушается соляной кислотой, поэтому может назначать ся per os. Природные пенициллины назначаются при заболеваниях, вызванных чувствительной флорой: ангине, скарлатине, «домашней» пневмонии, роже, сеп тическом эндокардите, менингококковом и пневмококковом менингите, гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, сифилисе, гонорее, анаэробных инфекциях — клостридиальных (газовой гангрене, столбняке), неклостридиальных, вызванных неспорообразующими анаэробами, актиномикозе. Противопоказанием является аллергия на пенициллины или препараты, входящие в состав лекарственной формы. Полусинтетические пенициллины Синтезированы на основании выделенного «ядра» пенициллинов — 6-аминопенициллановой кислоты. Эти препараты, сохраняя основные преимуще ства бензилпенициллина (бактерицидность, низкий уровень токсичности), имеют новые ценные для медицинской практики свойства — устойчивость к пеницилли- назе, кислотоустойчивость, расширенный спектр антимикробного действия. Спектр антимикробного действия изоксазолилпенициллинов близок к бензил- пенициллину и отличается от него лишь активностью в отношении пенициллина- зообразующих стафилококков. В связи с этим основным показанием для назна чения оксациллина и других препаратов этой группы является стафилококковая инфекция (заболевания дыхательного тракта — пневмонии, бронхиты, абсцессы легких, заболевания мочеполовой системы — уретриты, простатиты, пиелонефри ты, инфекции кожи и мягких тканей, сепсис, септический эндокардит, остеомиелит и др.). Однако в 5-15% случаев выделяются стафилококки, устойчивые к оксацил- лину, и в этом случае клинического эффекта можно добиться, увеличивая суточ ную дозу антибиотиков или комбинируя их с аминогликозидами. Пенициллины, резистентные к пенициллиназе, кислотоустойчивы и могут назначаться внутрь. Для перорального применения целесообразнее использовать клоксациллин или диклоксациллин*’, так как эти препараты, являясь более кислотоустойчивыми, лучше всасываются и создают более высокие концентрации в организме, чем оксациллин, и, кроме того, обладают большей стабильностью по отношению к разрушающему действию (3-лактамаз. Для аминопенициллинов характерен широкий спектр антимикробного дей ствия. Активны в отношении тех микробов, на которые действуют природ ные пенициллины, при этом несколько активнее в отношении энтерококков жүктеу/скачать 31,6 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|