Руководство Инфекционные болезни Главные редакторы акад. Ран н. Д. Ющук, акад. Раен ю. Я. Венгеров

гемофильной палочки, 80-90% штаммов клебсиеллы). Ампициллин, так же как 
и пенициллин, неактивен против синегнойной палочки, клебсиеллы, индолпо- 
ложительных штаммов протея, серрации, стафилококков, образующих пеницил- 
линазу. Устойчив в кислой среде, плохо проникает через гематоэнцефалический 
барьер (ГЭБ), выводится с мочой и желчью. Возможны аллергические реакции, 
диспепсические расстройства, явления дисбактериоза, в 5-10% случаев возникает 
ампициллиновая сыпь, не связанная с аллергией на пенициллины, особенно часто 
возникающая при лечении этим препаратом ИМ (в 75-100% случаев).
Амоксициллин является производным ампициллина, близким к нему по спек­
тру активности. Имеет лучшие фармакокинетические показатели: при приеме 
внутрь лучше всасывается, биодоступность (95%) не зависит от приема пищи, дает 
более высокие и стабильные концентрации в крови, лучше проникает в некото­
рые ткани (в частности в бронхолегочную), диарея возникает значительно реже, 
чем при лечении ампициллином, имеет более высокий период полувыведения, 
поэтому применяется с интервалом в 8 ч. В нижних отделах ЖКТ концентра­
ции препарата низкие, в связи с чем он не применяется для лечения кишечных 
инфекций. В настоящее время амоксициллин считается оптимальным средством в 
амбулаторной практике при лечении инфекций ЛОР-органов1, верхних и нижних 
дыхательных путей (ВДП и НДП), инфекций МВП.
Карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины 
(азлоциллин, мезлоциллин*\ пиперациллин) имеют широкий спектр антимикроб­
ного действия, напоминают ампициллин, но в отличие от него значительно менее 
активны против грамположительных кокков. Основное достоинство этих препара­
тов состоит в том, что они активны против синегнойной палочки, а также против 
некоторых ампициллиноустойчивых грамотрицательных бактерий (
Enterobacter
, 
Citrobacter, Serratia, Klebsiela,
индолположительные штаммы протея, морганелла 
и др.). Разрушаются пенициллиназой стафилококков. Основным показанием для 
назначения препаратов этих групп является синегнойная инфекция, чаще в соче­
тании с амногликозидами, а также тяжелая инфекция МВП, брюшной полости и 
малого таза, желчных путей, вызванная чувствительными микроорганизмами, в 
том числе и неспорообразующими анаэробами (бактероиды). Разрушаются в кис­
лой среде желудка, поэтому назначаются только парентерально. Азлоциллин пре­
восходит карбенициллин по антисинегнойной активности, действует на некоторые 
штаммы Р. 
aeruginosa
, устойчивые к карбенициллину. Пиперациллин по спектру 
активности аналогичен азлоциллину, но более активен против синегнойной палоч­
ки, кишечной палочки, клебсиеллы, энтеробактера, серрации. Наиболее частые 
побочные эффекты — гипернатриемия, гипокалиемия, кровоточивость, особенно 
при лечении карбоксипенициллинами.
Комбинации пенициллинов и ингибиторов (3-лактамаз (ингибиторзащищвнныв 
пенициллины)
Ампициллин
+ 
сульбактам, амоксициллин + клавулановая кислота, тикарцил­
лин + клавулановая кислота, пиперациллин + тазобактам.
Основным механизмом защиты бактерий от р-лактамных антибиотиков явля­
ется продуцирование р-лактамаз — ферментов, разрушающих р-лактамное кольцо 
антибиотиков. Такой механизм защиты характерен для стафилококков, энте­
рококков, кишечной палочки, протея, гемофильной палочки, клебсиеллы и др. 
Клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам, тазобактам
— соединения, 
которые, так же как и пенициллин, содержат в своей структуре р-лактамное коль­
цо. Они обладают очень слабым антибактериальным эффектом, однако способны 
инактивировать р-лактамазы многих бактерий. Действие комбинированных пре­
паратов, содержащих пенициллины широкого спектра действия и ингибиторы
ФАРМ АКОТЕРАПИЯ 
9 7

жүктеу/скачать 31,6 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: